KITRIL

Активни састојак: Granisetron (kytril®)
Код АТХ: А04АА02
КФГ: Антагонист серотониновых 5-HT₃-рецептори. Sredstvo za borbu protiv povraжanje droge Centralna akcija
ИЦД-10 кодова (сведочење): Р11
Код КФУ: 11.06.01
Произвођач: Ф.Хоффманн-Ла Роцхе Лтд. (Švajcarska)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан бели или скоро бели, Trouglasti, лентикуларан, sa graviranje “К1” na jednoj strani je.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, хипромелозе 3 mPas (hydroxypropyl methylcellulose), лактоза монохидрат, магнезијум-стеарат, sodium skroba glikolat.

Sastav membrana ljuske: опадрай YS-1-18027-A (хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.

Раствор за ињекцију јасно, безбојан.

Ексципијенси: Натријум хлорид, limunsku kiselinu monohydrate, Натријум хидроксид, sona kiselina, Вода Д / и.

1 Јр – ampule staklo (5) – поседује картон.

Раствор за ињекцију јасно, безбојан.

Ексципијенси: Натријум хлорид, limunsku kiselinu monohydrate, Натријум хидроксид, sona kiselina, Вода Д / и.

3 Јр – ampule staklo (5) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Sredstvo za borbu protiv povraжanje droge. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) рецептори, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Студије су показале, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, радиотерапија, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Апсорпције

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% zbog efekta “prvi prolaz” kroz jetru.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Додјела

Распределяется в органах и тканях. Prosek V_Д је 3 л / кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Везивање за протеине плазме – 65%.

Метаболизам

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Ин витро студије су показале, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Повлачење

Т._1/2 је 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, у просеку, 12% дозы и 47% – u obliku metabolite.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Kod pacijenata sa jetre deficit, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, doza korekcija nije potrebna.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Индикације

Za prijem unutra:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 године;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Режим дозирања

Одрасла особа

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Инвардс именовати 1 мг 2 puta dnevno ili 2 мг 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 КГ: sadržaj na 1 ampule (3 mg/ml) Baci u 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; sadržaj na 1 ampule (3 mg/ml) также можно вводить в/в болюсно (за 30 Сец). Пациентам с массой тела тела менее 50 КГ droga se ubrizgava u dozu 20-40 мг / кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Инвардс администриран у дози од 2 мг 1 време / дан. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Са Ја / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Droga se ubrizgava. Ја /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (о 5 м), сваки – в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин током 24 не. Максимална дневна доза – 9 мг.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Вводят Ја / Polako (најмање 30 Сец) доза 1 мг, Jednom.

Деца

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

U/u: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 м, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

U/u: назначают не более 2 дополнительных инфузий (за 5 м), сваки – доза 20 мг / кг, с интервалом не менее 10 м. Максимална дневна доза – 60 мг / кг.

Данные о применении Китрила^® у лечения послеоперационной тошноты и рвоты у деца није доступно.

Starijih pacijenata, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью doza korekcija nije potrebna.

Pripremu rastvora za infuziju/u

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% rastvor natrijum hlorida, 0.18% rastvor natrijum hlorida, 4% rešenje o skrobni љeжer, 5% rešenje o skrobni љeжer, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Нуспојаве

Из дигестивног система: бол у трбуху, ili zatvor ili proliv, флатуленција, Повећање трансаминаза јетре (Голд, ИС) обычно в пределах их нормальных значений; ретко – горушица, Menjanje ukus senzacije.

Фром тхе нервног система: главобоља, Nesanica, мамурлук, слабост; ретко – алармни, анксиозност, вртоглавица.

Кардио-васкуларни систем: аритмија, стетхалгиа, Povećavanje ili smanjivanje u paklu.

Дерматолошки реакције: скоро никада – осип, отицање лица.

Алергијске реакције: осип, хипертермија, bronhospazma, копривњача, свраб; ретко – анафилактицхеские реакције (иногда тяжелые).

Друго: скоро никада – оток, grippopodobnyy sindrom.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Контраиндикације

- Дојење (дојење);

- Преосетљивост на лек;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

Ц опрез следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, трудноћа.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 godina nedostaje.

Трудноћа и дојење

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Упозорења

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Употреба у педијатрији

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 godina nedostaje.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Предозирати

Симптоми: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечење: специфический антидот для гранисетрона не известен. Симптоматска терапија.

Друг Интерацтионс

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (у / у уводу) око 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, sredstva za smirenje, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, вызывающими рвоту.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг).

Ин витро студије су показале, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Farmaceutske interakcije

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Рок употребе – 3 година.

Droge trebalo bi držati podalje od dece.