Granisetron (kytril®)

Код АТХ:
А04АА02

Фармаколошко дејство

Антиеметик. Селективный антагонист серотониновых 5HT₃-рецептори. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя C_{максимум} в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 µg/l.

Везивање за протеине плазме – 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

Т._1/2 је 3.1-5.9 не. У онкологических пациентов T_1/2 bps. 10-12 не. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Индикације

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Режим дозирања

Взрослым для приема внутрь разовая доза – 1 мг, для в/в инфузии разовая доза – 3 мг, для в/в инъекции (Polako, најмање 30 Сец) jednu dozu – 1 мг.

Maksimalna doza – 9 мг / дан.

Детям в/в капельно однократно – 40 мг / кг (Ali ne više od 3 мг). Деца старија 12 лет для приема внутрь разовая доза – 1 мг.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Нуспојаве

Можда: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, затвор, главобоља, осип.

Контраиндикације

Повышенная чувствительность к гранисетрону.

Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе.

Дојење.

Трудноћа и дојење

Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. Ако је потребно, употреба током лактације треба престати са дојењем.

Упозорења

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Друг Интерацтионс

Гранисетрон не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (у / у уводу) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, sredstva za smirenje, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.