CARBAMAZEPINA

Активни састојак: карбамазепин
Код АТХ: N03af01
КФГ: Protivosudorozhny droge
Код КФУ: 02.05.04
Произвођач: ALSI Pharma CJSC (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете белого или Belom bojom žućkasto Sheen, плоскотсилиндрицхескои образац, sa chamfer i mark.

Ексципијенси: скроб од кромпира, колоидни силицијум диоксид (аерофорцес), магнезијум-стеарат, талк, Povidon, твин-80.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (4) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (5) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце

Фармаколошко дејство

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Верује се, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Штавише, очигледно, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, можда, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; такође, очигледно, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Povezivanje proteina krvne plazme je 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

Т._1/2 је 12-29 не. 70% Vratite se sa urina (в виде неактивных метаболитов) и 30% – изметом.

Индикације

Епилепсија: велики, фокалные, хибрид (включающие большие и фокальные) напади. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, укљ. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Режим дозирања

Успоставити појединачно. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 Сунце. Prijem frekvencija – 1-4 пута / дан. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Deca mlađa od 6 лет применяют 10-20 mg/kg/po danu 2-3 podeljenog dozama; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 Ned.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг / дан. За децу 6-12 године – о 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 Сунце. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг / дан.

Maksimalna doza: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 и старији – 1.2 g/d, деца – 1 g/d.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: често – вртоглавица, атаксија, мамурлук; Tamo me boli glava., zbog diplopije, kršenje ccomodation; ретко – невољни покрети, niљtagmus; у неким случајевима – окуломоторные нарушения, dysarthria, Periferni neurozu, Seжate, slabost mišića, симптомы парезов, халуцинације, депресија, Umorna, agresivno ponašanje, ajitation, ljudske svesti, активизация психозов, kršenje ukus senzacije, коњунктивитис, Сонитус, хиперакузија.

Из дигестивног система: мучнина, повышение ГГТ, porast aktivnosti ALP, повраћање, сува уста; ретко – povećanje transaminaz, жутица, Cholestatic hepatitisa, dijareja ili konstipacija; у неким случајевима – смањен апетит, бол у трбуху, Glossitis, стоматитис.

Кардио-васкуларни систем: ретко – kršenje provodljivost miokarda; у неким случајевима – брадикардија, Аритмија, AV-блокада с синкопе, Skupljanje, застој срца, проявления коронарной недостаточности, Trombozu, тромбоемболија.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, еозинофилииа, тромбоцитопенија; ретко – леукоцитозу; у неким случајевима – агранулоцитоза, Aplastična anemija, эритроцитарная аплазия, megaloblastic anemija, ретицулоцитосис, гемолитицхескаиа анемија, гранулематозный гепатит.

Од метаболизма: гипонатриемииа, fluida za zadržavanje, оток, прираст, уменьшение осмоляльности плазмы; у неким случајевима – острая перемежающаяся порфирия, Nedostatak vitamina folna kiselina; нарушения обмена кальция, повећан ниво холестерола и триглицерида.

Iz endokrini sistem: гинекомастия или галакторея; ретко – нарушения функции щитовидной железы.

Фром тхе уринарног система: ретко – kršenje bubreg, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Респираторни систем: у неким случајевима – диспнеја, пневмониты или пневмонии.

Алергијске реакције: осип, свраб; ретко – Limfadenopatija, грозница, hepatosplenomegaly, артралгија.

Контраиндикације

AV-blokade, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Трудноћа и дојење

В случае необходимости применения при беременности (posebno u prvom trimestru) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Упозорења

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, u dijabetes, povećanje očnog pritiska, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, hyponatremia, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Ne manje od 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, psihomotornog brzina reakcije.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолна киселина.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – zamagljen vid, вртоглавица, повраћање, слабост, niљtagmus. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (очигледно, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

Zajedno sa upotreba Verapamil, diltiazem, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, Vraga Prozak, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazolom, дезипрамином, никотинамидом (kod odraslih, только в высоких дозах); erythromycin, тролеандомицином, dzhozamicinom, clarithromycin; с азолами (укљ. с итраконазолом, ketoconazole, флуконазолом), terfenadine, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (вртоглавица, мамурлук, атаксија, zbog diplopije).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; sa hydrochlorothiazide, furosemide – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; са препаратима литијума – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Постоје извештаји, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; sa theophylline, рифампитсином, цисплатином, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.