INVEGA

Активни састојак: Paliperidone
Код АТХ: Н05АКС13
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф20, F21, F22, F23, F25, F29
Код КФУ: 02.01.02.03
Произвођач: JOHNSON & JOHNSON LLC {Русија}

Дозни облик, састав и паковање

Tablete produži akciju, премазан бео, у облику капсуле, sa natpis “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Ексципијенси: макрогол 200К, макрогол 7000К, Натријум хлорид, Povidon (К29-32), гиэтиллоза, stearinska kiselina, stabilizator, Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, макрогол 3350, целулозни ацетат (398-10), боја бело (хипромелозе, Титанијум диоксид, лактоза монохидрат, triacetin), карнаубскии Воск.

7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (8) – поседује картон.
30 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.

Tablete produži akciju, премазан svetlo orange (допускается слабый коричневатый оттенок), у облику капсуле, sa natpis “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Ексципијенси: макрогол 200К, макрогол 7000К, Натријум хлорид, Povidon (К29-32), гиэтиллоза, stearinska kiselina, stabilizator, Iron oksid crveni, макрогол 3350, целулозни ацетат (398-10), краситель бежевый (хипромелозе, Титанијум диоксид, polietilen glikol 400, Iron oksid žuti, Iron oksid crveni), карнаубскии Воск.

7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (8) – поседује картон.
30 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.

Tablete produži akciju, премазан розе (допускается сероватый оттенок), у облику капсуле, sa natpis “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Ексципијенси: макрогол 200К, макрогол 7000К, Натријум хлорид, Povidon (К29-32), гиэтиллоза, stearinska kiselina, stabilizator, Iron oksid crni, Iron oksid crveni, макрогол 3350, целулозни ацетат (398-10), краситель розовый (хипромелозе, Титанијум диоксид, polietilen glikol 400, Iron oksid crveni), карнаубскии Воск.

7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (8) – поседује картон.
30 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.

Tablete produži akciju, премазан tamno-žuta boja (допускается сероватый оттенок), у облику капсуле, sa natpis “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Ексципијенси: макрогол 200К, макрогол 7000К, Натријум хлорид, Povidon (К29-32), гиэтиллоза, stearinska kiselina, stabilizator, Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, макрогол 3350, целулозни ацетат (398-10), краситель темно-желтый (хипромелозе, Титанијум диоксид, polietilen glikol 400, Iron oksid žuti), карнаубскии Воск.

7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (8) – поседује картон.
30 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (хипромелозе, Iron oksid crni, Пречишћена вода, isopropanol, пропилен гликол).

Фармаколошко дејство

Antipsihoticescoe alat (анксиолитичка). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-рецептори. Штавише, палиперидон является антагонистом α₁– i α₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-рецептори. Палиперидон нема афинитет за холинергичке рецепторе, мускарински, а также β₁– i β₂-adrenoreceptoram. Фармаколошка активност (+)- и (-)-енантиомери палиперидона су исти у квалитативном и квантитативном погледу.

Антипсихотик утицај због блокаде допамин Д₂-рецепторе и Мезолимбички системи мезокортикалним. Изазива мању супресију моторичке активности и у мањој мери изазива каталепсију, него класични антипсихотици (неуролептици).

Уравнотежен централни антагонизам серотонина и допамина може смањити склоност екстрапирамидалним нежељеним ефектима и проширити терапеутски ефекат лека, укључујући негативне и продуктивне симптоме шизофреније.

Палиперидон утиче на структуру сна: смањује кашњење за успављивање, смањује број буђења након успављивања, повећава укупно трајање сна, повећава време спавања и побољшава индекс квалитета сна. Има антиеметички ефекат, може изазвати повећање концентрације пролактина у плазми.

Фармакокинетика

Фармакокинетичке карактеристике палиперидона након оралне примене су пропорционалне дози која се узима у оквиру препорученог терапијског опсега. (3-12 мг 1 време / дан).

Апсорпције

Након једне дозе лека, концентрације палиперидона у плазми су се стално повећавале., i (C)_{максимум} достигалась спустя 24 не. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, од оних, који се примећују при употреби конвенционалних дозних облика.

Након узимања таблета палиперидона, долази до међусобне конверзије (+)- и (-)-enantiomers, и АУЦ однос(+)/АУЦ(-) у стабилном стању је приближно 1.6. Апсолутна биорасположивост палиперидона након оралне примене је 28%.

Nakon jedne prijem 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_{максимум} и AUC увеличились, у просеку, од 42-60% и 46-54% респективно, у односу на исте индикаторе када узимате таблету на празан стомак. Тако, присуство или одсуство хране у стомаку током узимања палиперидона може променити концентрацију палиперидона у плазми.

Додјела

У большинства пациентов C_SS-A палиперидона достигались после 4-5 дана узимања лека 1 време / дан.

Палиперидон се брзо дистрибуира у телесна ткива и течности. Očigledno V_Д – 487 Ја.

Povezivanje plazma proteina je 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Метаболизам и излучивање

Постоје четири позната пута за метаболизам палиперидона ин виво., ниједан од њих не покрива више 6.5% доза: деалкилација, хидроксилација, дехидрогенација и цепање бензизоксазола. Студије су показале ин витро, да изоензими ЦИП2Д6 и ЦИП3А4 могу играти улогу у метаболизму палиперидона, међутим, нема доказа, да играју значајну улогу у метаболизму палиперидона ин виво, није успео да прими. Uprkos tome, да у општој популацији стопа метаболизма супстрата ЦИП2Д6 значајно варира, Популационе фармакокинетичке студије нису откриле значајне разлике у очигледном клиренсу палиперидона након дозирања између брзих и лоших метаболизатора ЦИП2Д6 супстрата. Показале су ин витро студије коришћењем микрозомалних препарата хетерологних система, да изоензими ЦИП1А2, ЦИП2А6, ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19 и ЦИП3А5 нису укључени у метаболизам палиперидона.

Посредством 1 недељу дана након узимања једне стандардне таблете, који садрже 1 мг палиперидона, 59% дозе су се излучиле непромењене урином; ово указује на то, да се палиперидон не метаболише у великој мери у јетри. Око 80% активна супстанца је пронађена у урину и приближно 11% – u Calais. Коначна Т._1/2 палиперидона составляет около 23 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Нема потребе за смањењем дозе палиперидона код пацијената са оштећеном функцијом јетре., пошто ова друга није подложна интензивном метаболизму у јетри. Истраживачки, који су укључивали пацијенте са умереном дисфункцијом јетре (u klasi na skali od dete-Pju), otkrivena, да су код ових пацијената концентрације слободног палиперидона у плазми биле сличне онима код здравих испитаника.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега, дозу палиперидона треба смањити.. Излучивање палиперидона је проучавано код пацијената са различитим степеном оштећења бубрега.. Pronađen, да се елиминација палиперидона смањује како се клиренс креатинина смањује. Укупан клиренс палиперидона је смањен за 32% код пацијената са благим оштећењем бубрега ("PK" iz 50 у <80 мл / мин), од 64% код пацијената са умереним оштећењем бубрега ("PK" iz 30 у <50 мл / мин) i dalje je 71% код пацијената са тешким оштећењем бубрега ("PK" iz 10 у <30 мл / мин). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 и 51 х код пацијената са плућима, умерено и тешко оштећење бубрега, респективно; у людей с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) ова цифра је била једнака 23 не.

Не препоручује се промена дозе палиперидона у зависности од старости пацијента. Резултати фармакокинетичке студије, који су укључивали старије пацијенте (godinama 65 и старији, н=26) приказан, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% ispod, него код одраслих пацијената (18–45 година, н=28). Међутим,, након прилагођавања за смањење ЦЦ везано за узраст, популациона анализа није открила утицај старости пацијената са шизофренијом на фармакокинетику палиперидона.

Нема потребе да мењате дозу палиперидона у зависности од расе пацијента. Анализа популације није открила утицај расе на фармакокинетику палиперидона након дозирања.

Препоручене дозе палиперидона су исте за мушкарце и жене. Привидни клиренс палиперидона након узимања лека код жена је приближно 19% ispod, од мушкараца. Ова разлика је углавном због разлика у немасној телесној маси и БЦ између мушкараца и жена., јер популационе студије, након прилагођавања за немасну телесну масу и ЦЦ, нису открили клинички значајне разлике у фармакокинетици палиперидона код мушкараца и жена, који је узео дрогу.

Не препоручује се промена дозе палиперидона код пушача. Показале су ин витро студије које су користиле људске ензиме јетре, да палиперидон није супстрат ЦИП1А2, и стога пушење не би требало да утиче на фармакокинетику палиперидона. Према ин витро студијама, Популационе студије нису показале разлике у фармакокинетици палиперидона између пушача и непушача.

Индикације

— шизофрения (укљ. u akutnoj fazi);

— профилактика обострений шизофрении.

Режим дозирања

Препарат предназначен для приема внутрь. Preporučena doza je 6 мг 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Постепено повећање почетне дозе није потребно. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 мг 1 време / дан. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 Д. Tablete bi trebalo da bude celog progutala., Stisnuo je tečnost, не могу се жвакати, поделити на комаде или исецкати.

Да пациентов с легким нарушением функции почек (≥ PK. 50 мл / мин, али <80 мл / мин) preporučena Početna doza je 3 мг 1 време / дан. Эта доза может быть увеличена до 6 мг 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Да пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (≥ PK. 10 мл / мин, али < 50 мл / мин) Препоручена доза лека је 3 мг 1 време / дан. Применение препарата Инвега^® у пациентов с КК < 10 мл / мин nije studirao., поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени не требуется снижения дозы. Применение препарата Инвега^® у пацијенти са тешким оштећењем јетре nije studirao..

Да starijih pacijenata с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Међутим,, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.

Нуспојаве

Најчешћи нежељени ефекти: главобоља, тахикардија, akathisia, Sinusna tahikardija., extrapyramidal simptome, мамурлук, вртоглавица, umirujuće dejstvo, potres, артеријске хипертензије, Distonija, ortostatical gipotenzia, сува уста.

Нежељени ефекти зависни од дозе: прираст, главобоља, gipersalivacia, повраћање, diskinezija, akathisia, Distonija, extrapyramidal simptome, артеријске хипертензије, Паркинсонизам.

Учесталост следећих нежељених ефеката: врло често (≥ 10 %), често (≥1 % и < 10 %), понекад (≥0,1 % и <1 %), ретко (≥ 0.01 % и < 0.1 %) и веома ретка (< 0.01 %).

Са централног и периферног нервног система: очень часто – головная боль; често – akathisia, вртоглавица, Distonija, extrapyramidal simptome, Паркинсонизам, umirujuće dejstvo, мамурлук, potres; иногда – постуральное головокружение, diskinezija, гранд мал заплена, несвестица, noćne more.

Од поглед органа: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

Кардио-васкуларни систем: часто – артериальная гипертензия, Sinusna tahikardija., тахикардија, AV blokade diplomu sam, блок гране снопа, ortostatical arterijska Hipotenzija; иногда – брадикардия, Otkucaji srca, Sinusna aritmija, Hipotenzija, исхемија, promjene na ECG.

Из дигестивног система: часто – боль в верхнем отделе живота, сува уста, gipersalivacia, повраћање.

На делу мишићно-коштаног система: иногда – мышечная ригидность.

Iz reproduktivni sustav: иногда – аменорея, галактореја, исцједак из брадавица, Erektilna disfunkcija, гинекомастија, промене менструалног циклуса.

Laboratorijski pokazatelji: повышение уровня сывороточного пролактина.

Алергијске реакције: иногда – анафилактическая реакция.

Друго: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, периферни едеми, прираст.

Контраиндикације

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Трудноћа и дојење

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Лек се не сме користити током трудноће осим ако је апсолутно неопходно са клиничке тачке гледишта.. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Употреба антипсихотика у трећем триместру трудноће праћена је реверзибилним екстрапирамидним симптомима код новорођенчади..

Палиперидон се излучује у мајчино млеко, стога лек не треба прописивати током лактације.

Упозорења

CSN

Познат, да антипсихотици, укључујући палиперидон, могут вызывать ЗНС, коју карактерише хипертермија, укоченост мишића, нестабилност функције аутономног нервног система, угњетавање свести, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. Миоглобинурија се такође може јавити код пацијената са НМС. (boljelo) и акутна бубрежна инсуфицијенција. Ако пацијент доживи објективне или субјективне симптоме НМС-а, сви антипсихотички лекови морају бити одмах прекинути, укључујући палиперидон.

Тардивна дискинезија

Припреме, има својства антагониста допаминских рецептора, може изазвати тардивну дискинезију, коју карактеришу ритмички невољни покрети, претежно језика и/или мишића лица. Ако пацијент доживљава објективне или субјективне симптоме, што указује на тардивну дискинезију, Треба размотрити прекид узимања свих антипсихотика, укључујући палиперидон.

Удлинение интервала QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, proširenje QT intervala.

Hyperglycemia

Нежељени ефекти су ретко примећени у клиничким студијама палиперидона., везано за метаболизам глукозе. Код пацијената са дијабетес мелитусом препоручује се одговарајуће праћење, као и пацијената, имају факторе ризика за развој дијабетес мелитуса.

Ортостатицхескаиа гипотензииа

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и стога може изазвати ортостатску хипотензију код неких пацијената. Палиперидон треба користити са опрезом код пацијената са кардиоваскуларним обољењима (на пример, застој срца, инфаркт миокарда или исхемија, поремећаји проводљивости срчаног мишића), cerebrovascular bolesti, као и са условима, способствующими развитию артериальной гипотензии (на пример, дехидрација, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Грчеви

Као и други антипсихотици, палиперидон треба користити са опрезом код пацијената, са историјом нападаја или других болести, снижавање прага заплене.

Могућност гастроинтестиналне опструкције

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), и пацијенти, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, повезано са ингестијом недеформабилних дозних облика са контролисаним ослобађањем активне супстанце. Палиперидон такође припада таквим дозним облицима, и стога се може преписати само тим пацијентима, који може да прогута таблете целе.

Старији пацијенти са деменцијом

Палиперидон није испитиван код старијих пацијената са деменцијом. Међутим, плацебо контролисане студије, који су укључивали старије пацијенте са деменцијом, показао повећану инциденцу цереброваскуларних нежељених ефеката (мождани удари и пролазни исхемијски напади), укљ. са фаталним исходом, пацијенти, лечени одређеним атипичним антипсихотичким лековима, укључујући рисперидон, арипипразол и оланзапин, у поређењу са пацијентима, који су примали плацебо.

Паркинсонова болест и деменција са Левијевим телима

Неопходно је пажљиво проценити могуће ризике и потенцијалне користи приликом прописивања антипсихотика, укључујући палиперидон, pacijenti, они који болују од Паркинсонове болести или деменције са Левијевим телима, јер такви пацијенти могу имати повећан ризик од развоја НМС-а или повећану осетљивост на антипсихотике, манифестације које укључују, поред екстрапирамидних симптома, sputannosti svesti, тупост реакција и постурална хипотензија са честим падовима.

Na prijapizam

Припреме, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, може изазвати пријапизам. У клиничким испитивањима палиперидона нису примећени случајеви пријапизма., међутим, палиперидон има индиковану фармаколошку активност, стога, током лечења ризик од пријапизма не може бити потпуно елиминисан.

Регулација телесне температуре

Овај нежељени ефекат се приписује антипсихотичним лековима, као оштећење способности тела да регулише температуру. Треба бити опрезан када се палиперидон прописује пацијентима са стањима, што може допринети повећању унутрашње телесне температуре, који укључују интензивну физичку активност, излагање високим спољним температурама, истовремена употреба лекова са антихолинергичном активношћу или дехидрацијом.

Антиеметички ефекат

Претклиничке студије су показале антиеметички ефекат палиперидона.. Овај ефекат, ако се јавља код људи, може прикрити објективне и субјективне симптоме предозирања одређеним лековима, као и болести, попут опструкције црева, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Пребацивање пацијената на лечење другим антипсихотичким лековима

Тренутно не постоје систематски прикупљени подаци о преласку пацијената са лечења палиперидоном на лечење другим антипсихотицима.. Фармакодинамика и фармакокинетика нису исте за различите антипсихотике, стога, лекари треба да пажљиво прате пацијенте када их прелазе са једног антипсихотика на други.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Систем, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Палиперидон може пореметити способност обављања активности, захтева брзу менталну реакцију, а также вызывать зрительные эффекты, Због тога, пацијенти треба да се уздрже од вожње аутомобила или руковања машинама до, док се не утврди њихова индивидуална осетљивост на лек.

Предозирати

Симптоми представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: мамурлук, umirujuće dejstvo, тахикардија, arterijska Hipotenzija, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Лечење: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (Nakon intubacije, если пациент находится в бессознательном состоянии), uvođenje aktivni ugalj i laksativ. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Друг Интерацтионс

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® sa drogom, proširenje QT intervala.

Влияние палиперидона на другие препараты

Paliperidone, вероватно, не улази у клинички значајне фармакокинетичке интеракције са лековима, који се метаболишу изоензимима система цитокрома П450. Ин витро студије које су користиле микрозоме људске јетре су показале, да палиперидон не инхибира значајно биотрансформацију лекова, метаболише уз учешће изоензима цитокрома П450, укључујући ЦИП1А4, ЦИП2А6, ЦИП2С8/9/10, ЦИП2Д6, ЦИП2Е1, ЦИП3А4 и ЦИП3А5. Стога нема разлога за претпоставку, да ће палиперидон инхибирати клиренс лека у клинички значајној мери, који се метаболишу овим ензимима. Штавише, палиперидон, вероватно, не индукује ензиме.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Imajući u vidu činjenicu, да палиперидон делује првенствено на централни нервни систем, треба га користити са опрезом у комбинацији са другим лековима централног деловања и са етанолом.

Палиперидон може да се супротстави ефектима леводопе и других агониста допамина.

Због способности палиперидона да изазове ортостатску хипотензију, може се јавити адитивни ефекат када се лек користи истовремено са другим лековима., изазива ортостатску хипотензију.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон није супстрат изоензима ЦИП1А2, ЦИП2А6, ЦИП2С9, ЦИП2Ц19 и ЦИП3А5. Ово указује на малу вероватноћу његове интеракције са инхибиторима или индукторима ових ензима. Ин витро студије су откриле минимално учешће изоензима ЦИП2Д6 и ЦИП3А4 у метаболизму палиперидона, у исто време, нема доказа о томе, да ови изоензими играју значајну улогу у метаболизму палиперидона ин витро или ин виво.

Студије су показале ин витро, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 мг 2 пута / дан) наблюдалось уменьшение C_{максимум} и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. И обрнуто, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Paliperidone, као катјон при физиолошким пХ вредностима, излучује се претежно непромењено преко бубрега; у овом случају, око половине излучивања је због филтрације, а око половине због активног лучења. Употреба палиперидона истовремено са триметопримом, који, као што је познато, инхибира активни бубрежни транспорт катјонских лекова, није утицао на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон је активни метаболит рисперидона, и стога, уз истовремену употребу палиперидона и рисперидона, могуће је повећање концентрације палиперидона у крвној плазми.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Рок употребе – 2 година.