ИНТАКСЕЛ

Активни састојак: Paclitaxel
Код АТХ: L01CD01
КФГ: Антиканцерогени лек
Код КФУ: 22.03.01.01
Произвођач: DABUR PHARMA LIMITED (Индија)

Дозни облик, састав и паковање

Концентрат для приготовления раствора для инфузий u obliku prozirne, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, вязкого раствора.

Ексципијенси: макрогол глицерил хидроксистеарат, etanol, anhidrozne.

17 Јр – staklenih bočica (1) – поседује картон.

Концентрат за раствор за инфузију u obliku prozirne, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, вязкого раствора.

Ексципијенси: макрогол глицерил хидроксистеарат, etanol, anhidrozne.

43.4 Јр – staklenih bočica (1) – поседује картон.

Концентрат за раствор за инфузију u obliku prozirne, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, вязкого раствора.

Ексципијенси: макрогол глицерил хидроксистеарат, etanol, anhidrozne.

5 Јр – staklenih bočica (1) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце.

Фармаколошко дејство

Antineoplastic. Је инхибитор митозе. Паклитаксел се специфично везује за бета-тубулин микротубула., нарушавање процеса деполимеризације овог кључног протеина, што доводи до супресије нормалне динамичке реорганизације мреже микротубула, који игра одлучујућу улогу током интерфазе и без којег је немогуће обављати ћелијске функције у фази митозе. Штавише, паклитаксел индукује формирање абнормалних снопова микротубула током ћелијског циклуса и формирање више центриола током митозе.

Фармакокинетика

Везивање за протеине плазме 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (i nepromenjena, и в виде метаболитов).

Индикације

Рак јајника (укљ. са неефикасношћу платинастих лекова), дојке рак, rak pluća, raka jednjaka, рак главе и врата, rak bešike.

Режим дозирања

Успоставити појединачно, U zavisnosti od dokaze i fazi bolesti, Stanje krvi, šema anticancer terapije.

Нуспојаве

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, тромбоцитопенија, анемија.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, дијареја, упала слузокоже, слаб апетит, затвор (ретко – симптоми опструкције црева), повећани нивои ензима јетре и билирубина у крви.

Алергијске реакције: осип, ангиоедем, ретко – bronhospazma.

Кардио-васкуларни систем: arterijska Hipotenzija, брадикардија, kršenje provodljivost, периферни едеми.

Друго: артралгија, Mijalgija, perifernu neuropatiju.

Локалне реакције: Trombozu, са екстравазацијом – Nekroza.

Контраиндикације

Выраженная нейтропения (мање од 1500/µл), трудноћа, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Трудноћа и дојење

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. Ако је употреба неопходна током лактације, дојење треба прекинути..

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

АТ eksperimentalne studije Postavljanje, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Упозорења

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронична срчана инсуфицијенција, с ветряной оспой (укљ. nedavno odloženog ili nakon kontakta sa bolesnim ljudima), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, kao i tokom 6 месеци након инфаркта миокарда.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (GKS, блокаторы гистаминовых H₁– i (H)₂-рецептори).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, kontrolu nad PAKAO, ЕКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов – 100 000/Ја.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях Postavljanje, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

Друг Интерацтионс

Приликом спровођења лабораторијских студија код пацијената, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основу података, добијене ин виво и ин витро, Može se pretpostaviti, шта пацијенти, лечен кетоконазолом, примећује се инхибиција метаболизма паклитаксела.