ИНТАКСЕЛ

Активни састојак: Paclitaxel
Код АТХ: L01CD01
КФГ: Антиканцерогени лек
Код КФУ: 22.03.01.01
Произвођач: DABUR PHARMA LIMITED (Индија)

Дозни облик, састав и паковање

Концентрат для приготовления раствора для инфузий u obliku prozirne, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, вязкого раствора.

Ексципијенси: макрогол глицерил хидроксистеарат, etanol, anhidrozne.

17 Јр – staklenih bočica (1) – поседује картон.

Концентрат за раствор за инфузију u obliku prozirne, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, вязкого раствора.

Ексципијенси: макрогол глицерил хидроксистеарат, etanol, anhidrozne.

43.4 Јр – staklenih bočica (1) – поседује картон.

Концентрат за раствор за инфузију u obliku prozirne, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, вязкого раствора.

Ексципијенси: макрогол глицерил хидроксистеарат, etanol, anhidrozne.

5 Јр – staklenih bočica (1) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце.

Фармаколошко дејство

Antineoplastic. Је инхибитор митозе. Паклитаксел се специфично везује за бета-тубулин микротубула., нарушавање процеса деполимеризације овог кључног протеина, што доводи до супресије нормалне динамичке реорганизације мреже микротубула, који игра одлучујућу улогу током интерфазе и без којег је немогуће обављати ћелијске функције у фази митозе. Штавише, паклитаксел индукује формирање абнормалних снопова микротубула током ћелијског циклуса и формирање више центриола током митозе.

Фармакокинетика

Везивање за протеине плазме 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (i nepromenjena, и в виде метаболитов).

Индикације

Рак јајника (укљ. са неефикасношћу платинастих лекова), дојке рак, rak pluća, raka jednjaka, рак главе и врата, rak bešike.

Режим дозирања

Успоставити појединачно, U zavisnosti od dokaze i fazi bolesti, Stanje krvi, šema anticancer terapije.

Нуспојаве

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа, тромбоцитопенија, анемија.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, дијареја, упала слузокоже, слаб апетит, затвор (ретко – симптоми опструкције црева), повећани нивои ензима јетре и билирубина у крви.

Алергијске реакције: осип, ангиоедем, ретко – bronhospazma.

Кардио-васкуларни систем: arterijska Hipotenzija, брадикардија, kršenje provodljivost, периферни едеми.

Друго: артралгија, Mijalgija, perifernu neuropatiju.

Локалне реакције: Trombozu, са екстравазацијом – Nekroza.

Контраиндикације

Выраженная нейтропения (мање од 1500/µл), трудноћа, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Трудноћа и дојење

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

АТ eksperimentalne studije Postavljanje, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Упозорења

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронична срчана инсуфицијенција, с ветряной оспой (укљ. nedavno odloženog ili nakon kontakta sa bolesnim ljudima), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, kao i tokom 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (GKS, блокаторы гистаминовых H₁– i (H)₂-рецептори).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, kontrolu nad PAKAO, ЕКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов – 100 000/Ја.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях Postavljanje, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

Друг Интерацтионс

Приликом спровођења лабораторијских студија код пацијената, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основу података, добијене ин виво и ин витро, Može se pretpostaviti, шта пацијенти, лечен кетоконазолом, примећује се инхибиција метаболизма паклитаксела.