ИММУНАЛ

480 7 минута прочитана

Активни састојак: Sumatriptan
Код АТХ: N02CC01
КФГ: Агонист серотониновых 5-HT₁-рецептори. Препарат с противомигренозной активностью
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г43
Код КФУ: 02.16.05.01
Произвођач: ГлакоСмитхКлине С.п.А. (Италија)

Дозни облик, састав и паковање

Nazalny sprejevi в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета.

	1 дозатор
Sumatriptan	10 мг

Ексципијенси: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, Натријум хидроксид, Пречишћена вода.

Дозаторы одноразовые (1) – пликови (1) – поседује картон.

Nazalny sprejevi в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета.

	1 дозатор
Sumatriptan	20 мг

Дозаторы одноразовые (1) – пликови (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Препарат с противомигренозной активностью. Агонист серотониновых 5HT_1Д-рецептори. Не влияет на другие подтипы 5НТ-рецепторов (5ХТ₂– 5ХТ₇). 5ХТ_1Д-рецепторы расположены, углавном, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (укљ. менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после интраназального применения препарата.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

После интраназального введения быстро всасывается, Ц_{максимум} plazma je 12.9 нг/мл и достигается через 1-1.5 не. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15.8% от таковой при п/к введении.

Везивање за протеине плазме – 14-21%, средний общий V_Д је 170 Ја.

Метаболизам и излучивање

Т._1/2 – око 2 не. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл / мин, бубрега клиренс – 260 мл / мин, непочечный клиренс – око 80% от общего клиренса.

Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит – индолуксусный аналог суматриптана – cak uglavnom sa urina, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ₁– или 5НТ₂-receptore. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.

Напади мигрене немају значајан утицај на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназально.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Индикације

— купирования приступов мигрени с аурой или без нее.

Режим дозирања

Pripremu imenuje 20 мг (1 доза) u svakoj od luk.

Треба запамтити, что абсорбция суматриптана и приступы мигрени по силе и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного того же пациента, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 мг. Если после первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 не. В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2-х доз Имиграна по 20 мг.

Инструкция по применению назального спрея

Назальный спрей состоит из следующих частей.

1.Наконечник.

2.Зажим для пальцев.

3. Синяя кнопка. Кнопка срабатывает только одни раз, поэтому не следует нажимать на нее, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.

Пациент должен занять удобное положение (можно сидя). Предварительно следует очистить полость носа. Снять блистерную упаковку и вытащить назальный спрей. Не нажимать синюю кнопку. Далее следует крепко прижать одну ноздрю пальцем к носовой перегородке, дышать спокойно через рот. Вставить наконечник в другую ноздрю приблизительно на 1 видети. Не запрокидывать голову, закрыть рот. Сделать спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажать на синюю кнопку большим пальцем.

Кнопка может показаться несколько тугой. Пациент может услышать слабый щелчок. Открыть рот и спокойно подышать через рот. Не запрокидывать голову. Сделать спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10-20 Сец. Не дышать глубоко. После использования препарата пациент может ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса (эти ощущения не опасны и проходят самопроизвольно). После однократного использования дозатор следует выбросить.

Нуспојаве

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: врло често (>1/10), често (>1/100 и <1/10), понекад (>1/1000 и <1/100), ретко (>1/10 000 и <1/1000), скоро никада (<1/10 000), uključujući pojedinačne slučajeve. Оценивались данные клинических исследований, при этом необходимо помнить, что частота нежелательных реакций на фоне приема препаратов сравнения не учитывалась. Также учитывались постмаркетинговые данные.

мг/кг за растворљиви хумани инсулин

Фром тхе нервног система: часто -головокружение, мамурлук, osetljivost, включая парестезии и снижение чувствительности.

Кардио-васкуларни систем: често – преходящее повышение АД (вскоре после приема препарата), plimu i oseku.

Респираторни систем: често – даха, плућа, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, krvarenje iz nosa.

Из дигестивног система: често – мучнина, повраћање (причинно-следственная связь не доказана); скоро никада – незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Опште реакције: често – бол, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабост, фатигуабилити (обично благе или умерене, преходящи).

Друго: често – Осећај тежине (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Постмаркетинговое наблюдение

Фром тхе нервног система: скоро никада – grčevitu napadi (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), potres, Distonija, niљtagmus.

Од поглед органа: скоро никада – treperi, zbog diplopije, smanjenu izoštrenosti, сцотома, слепило (обычно преходящая). Расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Кардио-васкуларни систем: скоро никада – брадикардија, тахикардија, Atrijalni, Аритмија, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, ангина, инфаркт миокарда, хипотензија, Smo je jednom iskljuиili sindrom.

Из дигестивног система: скоро никада – исхемијски колитис, дисфагија, осећај нелагодности у стомаку.

Алергијске реакције: скоро никада – хиперсензитивне реакције, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Контраиндикације

- хемиплегичар, базиларни и офталмоплегични облици мигрене;

-CHD (укљ. инфаркт миокарда, постинфарктна кардиосклероза, stenokardije Prinzmetala), као и присуство симптома, позволяющих предположить наличие ИБС;

— окклюзионные заболевания периферических сосудов;

— инсульт и транзиторные ишемические атаки (укљ. u istoriji);

-nekontrolisana arterijsku hipertenziju;

— выраженное нарушение функции печени и /или почек;

— одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид);

— одновременный прием ингибиторов МАО или ранее, nego kroz 2 недели после отмены этих препаратов;

- Трудноћа;

— возраст пациента до 18 и старији 65 године;

— индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Ц опрез следует назначать препарат при эпилепсии (укљ. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), arterijsku hipertenziju (контролируемой), dojenje (кормление грудью не ранее, nego kroz 24 h nakon administracije droge).

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoći.

Ц опрез следует назначать препарат в период лактации (кормление грудью не ранее, nego kroz 24 h nakon administracije droge).

Упозорења

Имигран следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Нельзя использовать препарат в профилактических целях.

У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Treba napomenuti, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (на пример, инсульта или преходящих ишемических атак).

После приема суматриптана могут возникать преходящие боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Ako postoji razlog da verujemo, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, тк. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и ОПСС; у пациентов с заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение Имигран (на пример, нарушение функции почек или печени).

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) као резултат
сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В случае одновременного назначения с препаратами из группы следует тщательно состояние пациента. Имигран необходимо осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическим поражением головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.

Сопутствующее применение других триптанов/5-НТ₁-агонистов с суматриптаном не рекомендуется.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием Имиграна может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении Имиграна таким пациентам.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (главобоља, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна.

Предозирати

Введение Имиграна однократно в дозе 40 г интраназально не вызывало каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

Лечење: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проведение симптоматической терапии. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Друг Интерацтионс

Не отмечено взаимодействия суматриптан с пропранололом, флунаризином, пизотифен и етанол.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, nego kroz 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; i obrnuto, препарати, који садрже ерготамин, можно назначать не раньше, nego kroz 6 х затим узима суматриптан.

Могућа интеракција између суматриптана и МАО инхибитора, њихова истовремена употреба је контраиндикована.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Рок употребе – 3 година.

Владимир Андрејевич Диденко

480 7 минута прочитана