HALOPERIDOL-RATIOFARM

Активни састојак: Haloperidol
Код АТХ: Н05АД01
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
Код КФУ: 02.01.01.02
Произвођач: ratiopharm GmbH (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Ексципијенси: метилпарагидроксиʙензоат, Пропил, млечна киселина, Пречишћена вода.

30 Јр – Pipetom boca tamno staklo (1) – поседује картон.
100 Јр – бочица тамног стакла (1) с пипеткой – поседује картон.

ОПИС активне супстанце.

Фармаколошко дејство

Antipsihoticescoe alat (анксиолитичка), derivata butirofenon. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-рецептор триггер зоне вомитоксина; gipotermicescoe efekat galactorea, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Dugo prijem u pratnji promene u statusu endokrini, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Otklanja uporni osobnosti, Delirijum, халуцинације, Manija, poboljšava interesovanje za okolne. Efikasan kod pacijenata, резистентных к другим нейролептикам. Ima neki aguirutee efekat. Iz hiperaktivna deca otklanja višak motorne aktivnosti, Bihejvioralni poremećaji (impulsivnost, zatrudnennouu pažnju, agresivnost).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Ц_{максимум} в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 не, Kada je / m uvod – кроз 10-20 м, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 дани. Izložene uticaju “prvi prolaz” kroz jetru.

Povezivanje proteina je 92%. У_Д Kada koncentracija ravnoteže – 18 л / кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Iz majčino mleko

Т._1/2 na strihnina. – 24 не, Kada je / m uvod – 21 не, у / у уводу – 14 не. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Сунце.

Prikaz memorije – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Индикације

Острые и хронические психотические расстройства (укљ. šizofrenija, maniиno-depresivan, epileptiиar, алкогольный психозы), naprezanja različite Genesis, бред и галлюцинации различного генеза, Hantingtonovu bolest, mentalne zaostalosti, uznemirena depresija, поремећаји понашања у старости и детињству (укљ. гиперреактивность у детей и детский аутизм), psihosomatski poremećaji, Tourette bolest, mucanje, дуготрајно повраћање и штуцање отпорно на лечење, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Режим дозирања

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – о 0.5-5 мг 2-3 пута / дан, для пациентов пожилого возраста – о 0.5-2 мг 2-3 пута / дан. Следећа, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг / дан. Высокие дозы (више 40 мг / дан) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. За децу – 25-75 mcg/kg/po danu 2-3 улаз.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями – 1-8 не; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 једном 4 Сунце.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Maksimalna doza: Kad mu je dao da odrasli – 100 мг / дан; u / m – 100 мг / дан, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Нуспојаве

ЦНС-: главобоља, Nesanica, status anksioznost, чувство тревоги и страха, euforija, побуде, мамурлук (посебно у третману почетку), akathisia, депрессия или эйфория, letargija, приступ эпилепсии, razvoj paradoksalnu reakciju (обострение психоза, халуцинације); na dugoročne nezi – ekstrapiramidnye poremećaja (укљ. diskinesia kasnije, тардивна дистонија и малигни неуролептички синдром).

Кардио-васкуларни систем: Kada se koristi u velikim dozama – arterijska Hipotenzija, тахикардија, аритмија, ECG promene (Povećajte QT interval, znake atrijalni i ventrikularne treperenja).

Из дигестивног система: Kada se koristi u velikim dozama – смањен апетит, сува уста, hyposalivation, мучнина, повраћање, ili zatvor ili proliv, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – легкая и временная лейкопения, леукоцитозу, агранулоцитоза, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Iz endokrini sistem: гинекомастија, bol u grudima, гипиерпролактиниемииа, menstrualne nepravilnosti, potenciju, povećani libido, na prijapizam.

Од метаболизма: Hiper- и хипогликемија, гипонатриемииа; povećao se znoje, периферни едеми, прираст.

Од поглед органа: нарушения остроты зрения, Катаракта, retinopatije, kršenje ccomodation.

Алергијске реакције: ретко – осип, bronhospazma, laringospazm, hyperpyrexia.

Дерматолошки реакције: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; ретко – фотосензитизације, alopecija.

Efekti, обусловленные холинергическим действием: сува уста, hyposalivation, Zadržavanje urina, затвор.

Контраиндикације

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депресија, histerija, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Гестација, dojenje. Deca starosne dobi do 3 године. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Трудноћа и дојење

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

АТ eksperimentalne studije в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Što je prikazano, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Упозорења

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (укљ. хипокалемија, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); епилепсија; ugao-zatvaranje glaukom; Otkazivanje jetre i/ili bubrega; Kada se thyrotoxicosis; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (укљ. Kada HOPB i akutne infektivne bolesti); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; u Hronicni alkoholizam; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (na dugoročne nezi) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Друг Интерацтионс

Zajedno sa upotrebe droge, депресивно делује на централни нервни систем, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Zajedno sa upotrebe droge, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Uz upotrebu lekova, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (укљ. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Uz upotrebu beta-adrenoblokatorami (укљ. sa sa muљkarcem) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, sputannosti svesti.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депресија, деменција, sputannosti svesti, вртоглавица; sa morfinom – возможно развитие миоклонуса; sa rifampicin, фенитоин, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; sa hinidine – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; са цисаприд – elongation QT interval na na ECG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.