FORADIL COMBI

567 20 минута прочитана

Активни састојак: Budesonide, Formoterol
Код АТХ: R03AK07
КФГ: Preparat protiv upalno i spasmolytic efekat
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ј44, Ј45
Код КФУ: 12.01.05
Произвођач: NOVARTIS PHARMA AG (Švajcarska)

Дозни облик, састав и паковање

Набор капсул с порошком для ингаляций.

Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, Величина №3, sa oznakom “CG” на крышечке и “FXF” на корпусе или “CG” на корпусе и “FXF” на крышечке черными чернилами; Садржај капсула – свободно текучий порошок белого цвета.

	1 капе.
formoterola fumarate dihydrate	12 г

Ексципијенси: лактоза монохидрат.

Састав капсуле омотача: želatin.

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, Величина №3, с крышечкой светло-розового цвета и бесцветным прозрачным корпусом, с нанесенным изображением и надписью “BUDE 200”, Садржај капсула – Beli prah.

	1 капе.
budesonide *	200 г

Ексципијенси: лактоза монохидрат.

Састав капсуле омотача: Iron oksid crveni (E172), Титанијум диоксид (Е171), želatin, вода.

Mastilo sastav: Iron oksid crni (E172), љalak, н-бутанол, лецитин соевый жидкий, противовспенивающее соединение dc 1510, Пречишћена вода.

40 Комади. (10 Комади. с формотеролом в 3 блистерах и 10 Комади. с будесонидом в 1 блистере) – пликови (4) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) – поседује картон.
60 Комади. (10 Комади. с формотеролом в 3 блистерах и 10 Комади. с будесонидом в 3 блистерах) – пликови (6) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) – поседује картон.
90 Комади. (10 Комади. с формотеролом в 3 блистерах и 10 Комади. с будесонидом в 6 блистерах) – пликови (9) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) – поседује картон.
150 Комади. (10 Комади. с формотеролом в 3 блистерах и 10 Комади. с будесонидом в 12 блистерах) – пликови (15) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) – поседује картон.
70 Комади. (10 Комади. с формотеролом в 6 блистерах и 10 Комади. с будесонидом в 1 блистере) – пликови (7) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) – поседује картон.
90 Комади. (10 Комади. с формотеролом в 6 блистерах и 10 Комади. с будесонидом в 3 блистерах) – пликови (9) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) – поседује картон.
120 Комади. (10 Комади. с формотеролом в 6 блистерах и 10 Комади. с будесонидом в 6 блистерах) – пликови (12) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) – поседује картон.
180 Комади. (10 Комади. с формотеролом в 6 блистерах и 10 Комади. с будесонидом в 12 блистерах) – пликови (18) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) – поседује картон.

Набор капсул с порошком для ингаляций.

	1 капе.
formoterola fumarate dihydrate	12 г

Ексципијенси: лактоза монохидрат.

Састав капсуле омотача: želatin.

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, Величина №3, с крышечкой розового цвета и бесцветным прозрачным корпусом, с нанесенным изображением и надписью “BUDE 400”, Садржај капсула – Beli prah.

	1 капе.
budesonide *	400 г

Ексципијенси: лактоза монохидрат.

Састав капсуле омотача: Iron oksid crveni (E172), Iron oksid crni (E172), Grimizni bojom (Ponceau 4R), Титанијум диоксид (Е171), želatin, вода.

* међународни незаштићени назив, препоручује СЗО – budezonid.

Фармаколошко дејство

Preparat protiv upalno i spasmolytic efekat.

Formoterol

Селективный агонист β₂-adrenoretseptorov. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (u roku od 1-3 м) a i traje za 12 ч после ингаляции. При использовании препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

U studijama, sprovedena u ljude, емисије, что Форадил Комби эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект Форадила Комби остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, podrљka terapija, при которой Форадил Комби назначают 2 пута / дан, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБП) стабильного течения формотерол вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта и улучшение параметров качества жизни.

Budesonide

Будесонид является глюкокортикостероидом (GKS) для ингаляционного применения, практически не обладающим системным действием. Будесонид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей и простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при “поздних” реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (немедленная аллергическая реакция). Увеличивает количество “активных” β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, da biste smanjili učestalost njihove upotrebe, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, proizvodnja sluzi, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт.

Терапевтический эффект препарата у больных, нуждающихся в лечении ГКС, развивается в среднем в течение 10 дней после начала терапии. При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких, и таким образом улучшает легочную функцию, течение бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает обострения заболевания.

Фармакокинетика

Formoterol

Апсорпције

После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, Ц_{максимум} формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 мкг или 24 г 2 пута / дан за 12 недеља, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 м, 2 h i 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11.5-25.7 пмоль/л и 23.3-50.3 пмоль соответственно.

U studijama, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (Р,Р)- и (С,С)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 г).

После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 г 2 пута / дан за 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ – од 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций.

Такође, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. U to vreme zakazane obaveze 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось, најмање, 65% formoterola.

Додјела

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (sa albumin – 34%).

В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Метаболизам

Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма – О-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1А6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирования (ЦИП2Д6, ЦИП2Ц19, ЦИП2Ц9, CYP2А6) formoterola, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

Повлачење

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 г 2 пута / дан за 12 недеља, око 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (Р,Р)- и (С,С)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 г) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; око 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, са 1/3 – изметом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл / мин.

У здоровых добровольцев конечный T_1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции в дозе 120 мкг составляет 10 не; конечные T_1/2(Р,Р)- и (С,С)-enantiomers, рассчитанные по экскреции с мочой, na broju 13.9 h i 12.3 h odnosno.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не изучалась.

В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 г 2 пута / дан за 12 недеља, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Budesonide

Апсорпције

Будесонид быстро и полностью абсорбируется после ингаляции, While (C)_{максимум} в плазме крови достигается сразу после применения. После ингаляции будесонида с учетом оседания препарата на слизистой ротоглотки абсолютная биодоступность составляет 73%. Абсолютная биодоступность при приеме препарата внутрь составляет ±10%.

Додјела

У_Дје 3 л / кг. Везивање за протеине плазме – 88%. В экспериментальных исследованиях будесонид накапливался в селезенке, лимфних чворова, тимус, коре надпочечников, репродуктивных органах и бронхах, а также проникал через плацентарный барьер. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата – 0.5 l/min.

Метаболизам

Будесонид не метаболизируется в легких. После всасывания препарат практически полностью (око 90%) метаболизируется в печени с образованием нескольких неактивных метаболитов (biološku aktivnost u 100 раз меньше по сравнению с будесонидом), включая 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон (системско чишћење – 1.4 l/min). Budesonide ima visoku zemlju odobrenje sistem – 84 л/ч и коротким T_1/2 – 2.8 не. Основной путь метаболизма будесонида в печени с помощью изофермента CYP3A4 системы Р450 может изменяться под воздействием ингибиторов или индукторов CYP3A4 .

Повлачење

Т._1/2 – 2-2.8 не. Выводится через кишечник в виде метаболитов – 10%, бубрег – 70%.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Индикације

Tretiranje bronhijalne astme:

— недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета₂-агонистов короткого действия в качестве терапии по требованию;

— адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета₂-агонистами длительного действия.

Хронична опструктивна болест плућа (ХОБП) (при доказанной эффективности применения ГКС).

Режим дозирања

Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения. Препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства – аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение формотеролом или изменять дозировку препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При назначении пациенту терапии с помощью ингаляционного устройства, следует постепенно подбирать (титровать) дозу препарата до доз достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Форадил предназначен для ингаляционного применения у odraslih i djece 6 и старији. Препарат представляет собой порошок для ингаляций, применяемый с помощью специального устройства – аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Budesonide + формотерол

Одрасла особа

Privremenim udisanja beta-adrenostimulâtorov proširuje bronhija, poboljšava protok udahnutih budesonide i poboljšava svoj terapijski efekat. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ сначала осуществляется ингаляция формотерола, онда – ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 г (sadržaj na 1-2 kapsule) 2 пута / дан. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 mcg/dan).

Имајући у виду, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 г, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (на пример, становится чаще, од 2 дана у недељи), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, так как это может указывать на ухудшение течения заболевания.

2. Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов составляет 400-800 mcg/dan 2 улаз (о 200-400 г 2 пута / дан).

При обострении бронхиальной астмы во время перевода с пероральных ГКС на ингаляционные или при снижении дозы пероральных ГКС будесонид можно назначать в дозе 1600 mcg/dan 2-4 улаз.

В случае если доза будесонида (подељени у неколико фаза) је мање од 400 mcg/dan, нет необходимости в применении препарата.

Дети в возрасте ≥6 лет

Privremenim udisanja beta-adrenostimulâtorov proširuje bronhija, poboljšava protok udahnutih budesonide i poboljšava svoj terapijski efekat. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы сначала осуществляется ингаляция формотерола, онда – ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 г 2 пута / дан. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 mcg/dan.

2. Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100-200 г 2 пута / дан. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной – 800 mcg/dan.

Правила проведения ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препаратов, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Morate proveriti, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции. Важно је да, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 пута.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Полоскание ротовой полости водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

Инструкция по применению аэролайзера

1. Снять колпачок с аэролайзера.

2. Крепко держать аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании аэролайзера (она имеет форму капсулы). Треба запамтити, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, закрыть аэролайзер.

5. Держа аэролайзер в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам аэролайзера. Затем отпустить их.

На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причиняет никакого вреда. Для того чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Сделать полный выдох.

7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, униформа, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Можда, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам аэролайзера.

8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции открыть аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть аэролайзер колпачком.

Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Нуспојаве

Neželjene reakcije, отмечаемые в клинических исследованиях, распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: врло често (≥ 1/10); често (≥ 1/100, < 1/10); понекад (≥ 1/1000, < 1/100); ретко (≥ 1/10 000, < 1/1000); скоро никада (< 1/10 000), укључујући изоловане случајеве. В пределах каждой группы нежелательные явления распределены в порядке уменьшения значимости.

Formoterol

Алергијске реакције: скоро никада – reakcije preosetljivosti, такие как артериальная гипотензия, копривњача, ангиоедем, свраб, Exanthema.

ЦНС-: често – главобоља, potres; понекад – ajitation, anksioznost, anksioznost, Nesanica, вртоглавица.

Кардио-васкуларни систем: често – lupanje srca; понекад – тахикардија; скоро никада – периферни едеми.

Респираторни систем: понекад – bronhospazma, включая парадоксальный, раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Из дигестивног система: скоро никада – мучнина, kršenje ukus.

На делу мишићно-коштаног система: понекад – grиevi mišića, Mijalgija.

Следующие побочные действия были выявлены при применении других лекарственных форм, в состав которых входит формотерол: кашаљ и осип.

При применении формотерола в клинической практике отмечались следующие изменения результатов лабораторных исследований: хипокалемија, гипиергликиемииа, elongation QT intervala (при проведении ЭКГ).

Budesonide

Iz endokrini sistem: ретко – Suzbijanja adrenalina funkcija, Cushing sindrom, гиперкортицизм, rast zaostalosti kod dece i adolescenata.

Од поглед органа: ретко – Катаракта, Glaukom.

Алергијске реакције: ретко – хиперсензитивне реакције, осип, копривњача, ангиоедем, свраб.

ЦНС-: ретко – необычное поведение, включая депрессию (описано у детей).

На делу мишићно-коштаног система: smanjenje gustina kostiju.

Респираторни систем: често – кашаљ; ретко – paradoksalnu bronhospazma, кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани, раздражение глотки, dysphonia, исчезающая после прекращения терапии будесонидом или снижения дозы препарата.

В трехлетнем клиническом исследовании при применении будесонида у пациентов с ХОБЛ отмечалось повышение частоты развития подкожных гематом (10%) и пневмонии (6%) u poređenju sa placebo grupi (4% и 3%, при р< 0.001 i r<0.01, односно)

Контраиндикације

- Дојење (дојење);

— активный туберкулез легких;

— наследственная непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы и синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы;

- Деца до старости 6 године;

— повышенная чувствительность к формотеролу, будесониду или любому другому компоненту препарата.

Formoterol

Соблюдение особой осторожности при применении формотерола (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ЦХД; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; выраженная хроническая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, Aneurizma aorte; тиротоксикоза; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT корригированный > 0.44 Сец), хипокалемија, гипокальциемия и феохромоцитома.

Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета-адреномиметикам, включая формотерол, у больных сахарным диабетом рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Budesonide

Поскольку будесонид не эффективен для купирования острого бронхоспазма, препарат не следует назначать в качестве основной терапии при астматическом статусе или других острых астматических состояниях.

U skladu sa u Oprez при применении будесонида у пациентов с неактивным туберкулезом легких, gljivica, бактериальными и вирусными инфекциями дыхательных путей, -ciroza jetre, Glaukom. Такође, учитывая возможность развития грибковых поражений, следует с осторожностью назначать препарат при бронхоэктазах и пневмокониозе.

Капсулы формотерола и будесонида содержат лактозу.

Трудноћа и дојење

Formoterol

Безопасность применения Форадила Комби при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Aplikacija trudnoće je moguće samo u slučaju, Ako predviđenu prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus. Formoterol, также как и другие бета₂-adrenomimetiki, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Непознат, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила Комби грудное вскармливание следует прекратить.

Budesonide

АТ eksperimentalne studije на животных выявлено возможное тератогенное действие ГКС на плод. Данных о тератогенном действии будесонида или о наличии у препарата репродуктивной токсичности при применении у человека, не.

Aplikacija trudnoće je moguće samo u slučaju, Ako predviđenu prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus. При необходимости проведения терапии ГКС при беременности их предпочтительно назначать в виде ингаляций, тк. ГКС для ингаляционного применения оказывают меньшее системное действие по сравнению с пероральными ГКС.

Непознат, выделяется ли будесонид с грудным молоком у человека.

Упозорења

Formoterol

Što je prikazano, что при применении формотерола улучшается качество жизни больных ХОБЛ.

Формотерол относится к классу бета₂-адреномиметиков длительного действия. На фоне применения другого бета₂-адреномиметика длительного действия, салметерола, отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 од 13 176 пацијенти) u odnosu na placebo (3 од 13 179 пацијенти). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения формотерола не проводилось.

Противовоспалительная терапия

Форадил Комби не следует применять совместно с другими агонистами β₂-adrenoretseptorov dugo-glumu..

У пациентов с бронхиальной астмой формотерол следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточной эффективности других контролирующих течение заболевания лекарственных средств, на пример, ингаляционных ГКС (в средних и малых дозах) или при тяжелой форме заболевания, требующей применения двух поддерживающих видов терапии, включающих формотерол. При назначении препарата пациентам, не получающим противовоспалительную терапию, ее следует начинать одновременно с применением формотерола. При назначении формотерола, необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения формотеролом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты β₂-adrenoretseptorov kratko-glumu.. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.

Тяжелые обострения бронхиальной астмы

В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо, укљ. za decu 5-12 године.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4-х недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы (0.9% при режиме дозирования 10-12 г 2 пута / дан, 1.9% – у 24 г 2 пута / дан) u poređenju sa placebo grupi (0.3%).

В двух крупных контролируемых клинических исследованиях, uključujući 1095 взрослых пациентов и подростков от 12 и старији, тяжелые обострения бронхиальной астмы, требовавшие госпитализации, чаще наблюдались у пациентов, получавших формотерол в дозе 24 г 2 пута / дан (9/271, 3.3%), по сравнению с группами формотерола в дозе 12 г 2 пута / дан (1/275, 0.4%), плацебо (2/277, 0.7%) и альбутерола (2/272, 0.7%).

При применении формотерола в течение 16 недель в другом крупном клиническом исследовании, включавшем 2085 взрослых пациентов и подростков, не было выявлено повышения частоты тяжелых обострений бронхиальной астмы в зависимости от увеличения дозы формотерола. Однако в данном исследовании частота развития тяжелых обострений была выше в группе формотерола (при режиме дозирования 24 г 2 пута / дан – 2/527, 0.4%, у 12 г 2 пута / дан – 3/527, 0.6%) u odnosu na placebo (1/517, 0.2%). В открытой фазе этого исследования при применении формотерола в дозе 12 г 2 пута / дан (при необходимости пациенты могли использовать еще до двух дополнительных доз препарата) частота тяжелых обострений бронхиальной астмы составляла 1/517, 0.2%.

В 52-недельном многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом клиническом исследовании, включавшем 518 deca i adolescenti starosne dobi 5 у 12 године, частота развития тяжелых обострений бронхиальной астмы была выше при применении формотерола в дозах 24 г 2 пута / дан (11/171, 6.4%), 12 г 2 пута / дан (8/171, 4.7%) u odnosu na placebo (0/176, 0.0%).

Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты
развития тяжелых обострений бронхиальной астмы в различных группах.

Hypokalemia

Следствием терапии бета₂-adrainomimetikami, включая формотерол, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию аритмий.

Так как данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм

Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Пацијенти, у которых на фоне применения препарата формотерол возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Budesonide

Для обеспечения поступления будесонида в легкие важно проинструктировать пациентов правильно поводить ингаляции препарата в соответствии с инструкцией по применению.

Следует проинформировать больных, око, что препарат предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного профилактического применения даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение будесонида, оценить состояние пациента и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью бета₂-adrenomimetika kratko-glumu.. Пациенты должны всегда иметь в распоряжении ингалятор с бета₂-адреномиметиком короткого действия для купирования резких обострений бронхиальной астмы.

Следует проинформировать больных, о необходимости обращения к врачу при ухудшении состояния (повышении потребности в бронходилататорах короткого действия, усилении приступов одышки). В таких случаях необходимо провести обследование пациента и рассмотреть вопрос о возможности увеличения дозы ингаляционных или пероральных ГКС.

Для снижения риска развития кандидозной инфекции полости рта и глотки пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. При развитии кандидозной инфекции полости рта и глотки возможно проведение местной противогрибковой терапии без прекращения лечения будесонидом.

При обострении бронхиальной астмы следует увеличить дозу будесонида или в случае необходимости провести короткий курс системных ГКС и/или назначить антибиотикотерапиию при развитии инфекции.

Необходимо регулярно контролировать динамику роста детей и подростков, получающих длительную терапию ингаляционными ГКС. При задержке роста следует рассмотреть необходимость снижения дозы ингаляционных ГКС (назначение в минимальной эффективной дозе) и направления ребенка на консультацию к аллергологу. Отдаленные последствия задержки роста (влияние на окончательный рост взрослого) деца, получающих терапию ингаляционными ГКС, nije studirao.. Адекватного исследования возможности компенсировать возникшее отставание в росте у детей после отмены терапии пероральными ГКС не проводилось.

Будесонид обычно не оказывает влияния на функцию надпочечников. Однако у некоторых пациентов при длительном применении в рекомендованных суточных дозах может отмечаться системное действие будесонида.

При назначении ингаляционных ГКС в высоких дозах или в течение длительного периода времени, возможно развитие системных нежелательных явлений (однако реже, чем при применении пероральных ГКС), таких как подавлении функции коры надпочечников, гиперкортицизм/синдром Кушинга, rast zaostalosti kod dece i adolescenata, снижением минеральной плотности костной ткани, хиперсензитивне реакције, Катаракта, Glaukom.

Пациенты с гормононезависимой бронхиальной астмой

У пациентов с гормононезависимой бронхиальной астмой терапевтический эффект будесонида развивается в среднем в течение 10 nekoliko dana nakon početka liječenja. В начале терапии будесонидом у больных с повышенной бронхиальной секрецией к ингаляциям препарата можно добавить пероральные ГКС коротким курсом (који траје око 2 недеља).

Пациенты с гормонозависимой бронхиальной астмой

При переходе с перорального приема ГКС к ингаляционному применению будесонида больные должны находиться в относительно стабильном состоянии.

За први 10 дней назначают высокие дозы будесонида в комбинации с применявшимися ранее пероральными ГКС в прежней дозе. Затем суточную дозу пероральных ГКС начинают постепенно снижать (о 2.5 мг каждый месяц в пересчете на преднизолон) до минимально возможного уровня. Не следует резко прерывать лечение ГКС, включая будесонид.

В первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (на пример, травму, хирургическое вмешательство или тяжелую инфекцию). Следует регулярно контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

В ряде случаев пациентам со сниженной функцией коры надпочечников может понадобиться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций. Данной категории больных рекомендуется всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС.

При переводе пациентов с системных ГКС на ингаляционную терапию будесонидом могут проявляться такие реакции, как аллергический ринит, екцем, летаргија, бол у мишићима и зглобовима, Ponekad mučninu i povraćanje, которые раньше подавлялись приемом системных ГКС. Лечение указанных реакций следует проводить антигистаминными препаратами или местными ГКС.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Данных о влиянии будесонида на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Отрицательное влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Предозирати

Formoterol

Симптоми: передозировка формотерола предположительно может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других бета₂-adrenomimetikov, таким как тошнота, повраћање, главобоља, potres, мамурлук, lupanje srca, тахикардија, jeludockove aritmija, метаболицхескии ацидоза, хипокалемија, гипиергликиемииа.

Лечење: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности и под тщательным медицинским контролем, тк. использование таких средств может вызвать бронхоспазм.

Budesonide

Будесонид обладает низкой острой токсичностью. Однократная ингаляция большого количества препарата может привести к временному подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует экстренной терапии. При передозировке будесонидом лечение может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Друг Интерацтионс

Formoterol

Formoterol (как и другие бета₂-adrenostimulâtory) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, dizopiramid, procainamide, phenothiazines, антихистаминици, MAO inhibitore, Tricikliиki antidepresivi, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, тк. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета₂-adrenomimetikov. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстянки.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие формотерола. В связи с этим не следует применять формотерола совместно с бета-адреноблокаторами (uključujući i kapi za oči), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Budesonide

Применение препарата вместе с ингибиторами CYP3A4 (на пример, itrakonazolom, ketoconazole, ритонавиром, nelfinavirom, амиодароном, clarithromycin) может привести к снижению метаболизма будесонида и повышению его системной концентрации. При назначении будесонида вместе с ингибиторами CYP3A4 следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и при необходимости изменять дозу будесонида.

При применении будесонида вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (на пример, рифампитсином, фенобарбиталом, фенитоин), возможно повышение метаболизма будесонида и снижение его системной концентрации.

Methandrostenolone, estrogena povećati efekat budesonide.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати на сувом, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 2 година.

Владимир Андрејевич Диденко

567 20 минута прочитана