Formoterol

Код АТХ:
Р03АЦ13

Карактеристике формотерола

Доступан као формотерол фумарат и формотерол фумарат дихидрат. Формотерол фумарат је бели или жућкасти кристални прах.. Lako je rastvorljiva у глацијалној сирћетној киселини, rastvorljiv u metanol, у мањој мери - у етанолу и изопропанолу, слабо растворљив у води, практично нерастворљив у ацетону, етилацетат и диетилов.

Фармаколошко дејство формотерола

Адреномиметиц, бронходилататор.

Употреба формотерола

Prema rečima lekara stolu referenca (2003), формотерол фумарат је индикован за дуготрајну употребу (два пута дневно - ујутру и увече) терапија одржавања бронхијалне астме и превенција (код одраслих и деце 5 и старији) бронхоспазам код реверзибилних опструктивних болести дисајних путева, укљ. код пацијената са симптомима ноћне астме, који захтевају редовне инхалације бета кратког дејства₂-adrenomimetikov.

Може се користити за бронхијалну астму у комбинацији са краткоделујућим бета₂-агонисти, kortikosteroide (системска примена или инхалација) и теофиллином.

Употреба формотерол фумарата "на захтев" (ако је неопходно) приказан одраслима и деци 12 године и старији да би се брзо спречио бронхоспазам, uzrokovano fizička aktivnost.

Формотерол фумарат се користи код пацијената са ХОБП, укључујући хронични бронхитис и емфизем, за дуготрајну терапију одржавања.

Контраиндикације формотерол

Преосетљивост.

Ограничења употребе формотерола

Кардиоваскуларни поремећаји, укљ. koronarni deficit, Аритмија, артеријске хипертензије, grčevitu poremećaja, тиротоксикоза, необичан одговор на симпатомиметике, трудноћа, дојење, godinama da 5 године (sigurnost i efikasnost nisu instalirane).

Формотерол фумарат се не препоручује пацијентима, код којих се бронхијална астма може контролисати само несистематским удисањем бета агониста кратког дејства₂-adrenoretseptorov.

Трудноћа и дојење

Адекватне контролисане студије формотерол фумарата код трудница, укљ. током порођаја, не врши. Формотерол фумарат треба користити током трудноће и порођаја (пошто бета-агонисти могу негативно утицати на контрактилност материце) само у тим случајевима, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus. Формотерол фумарат се излучује у млеко пацова. Непознат, да ли се излучује у мајчино млеко код жена?, али пошто се многи лекови излучују у мајчино млеко, формотерол фумарат треба опрезно користити код жена које доје (Не постоје добро контролисане студије код жена у лактацији).

Нежељени ефекти формотерола

Нежељени ефекти формотерол фумарата су слични онима код других селективних бета₂-адренергичке агонисте и укључују ангину пекторис, артеријска хипо- или хипертензија, Tahikardija, аритмија, nervoza, главобоља, potres, сува уста, Otkucaji srca, вртоглавица, конвулзије, мучнина, фатигуабилити, слабост, хипокалемија, хипергликемија, метаболичка ацидоза и несаница.

Tretiranje bronhijalne astme

У контролисаним клиничким испитивањима, формотерол фумарат (о 12 г 2 једном дневно) примио 1985 пацијенти (деца 5 и старији, adolescenata i odraslih) sa tretiranje bronhijalne astme. Међу идентификованим нежељеним ефектима формотерол фумарата са учесталошћу 1% анд море, већа од учесталости нежељених ефеката у плацебо групи, забележено је следеће (Поред имена је проценат појаве овог нежељеног ефекта у групи формотерол фумарата, u zagradama u placebo grupi):

Са нервног система и чулних органа: potres 1,9% (0,4%), вртоглавица 1,6% (1,5%), Nesanica 1,5% (0,8%).

Respiratorni sistem: бронхитис 4,6% (4,3%), инфекције грудног коша 2,7% (0,4%), диспнеја 2,1% (1,7%), упала крајника 1,2% (0,7%), dysphonia 1,0% (0,9%).

Друго: virusne infekcije 17,2% (17,1%), стетхалгиа 1,9% (1,3%), осип 1,1% (0,7%).

Три нежељена дејства - тремор, вртоглавица и дисфонија - испоставило се да су зависне од дозе (проучаване су дозе 6, 12 и 24 мцг када се узимају два пута дневно).

Безбедност формотерол фумарата у поређењу са плацебом проучавана је у мултицентричном рандомизованом испитивању., двоструко слепо клиничко испитивање у 518 деца узраста 5-12 година, који болују од бронхијалне астме, који захтевају дневне бронходилататоре и антиинфламаторне лекове. Приликом примања 12 мцг формотерол фумарат 2 пута дневно, учесталост нежељених ефеката била је упоредива са оном у плацебо групи. Природа нежељених ефеката, откривена код деце, разликује се од нежељених ефеката формотерол фумарата, забележено код одраслих. Нежељени ефекти у групи формотерол фумарата код деце, нежељени ефекти који су премашили учесталост откривања у плацебо групи, укључене инфекције/запаљења (virusne infekcije, rhinitis, упала крајника, gastroenteritis) или жалбе из гастроинтестиналног тракта (бол у трбуху, мучнина, диспепсија).

ХОБП

У две контролисане студије, формотерол фумарат (о 12 г 2 једном дневно) примио 405 пацијенти са ХОБП. Инциденција нежељених догађаја била је упоредива у групама које су примале формотерол фумарат и плацебо. Међу нежељеним ефектима у групи која је примала формотерол фумарат, учесталост је била, једнак или већи од 1% и супериорнији од оне у плацебо групи, забележено је следеће (Поред имена је проценат појављивања у групи формотерол фумарата, u zagradama u placebo grupi):

Са нервног система и чулних органа: конвулзије 1,7% (0%), grcevi tele mišiće 1,7% (0,5%), анксиозност 1,5% (1,2%).

Respiratorni sistem: infekcija gornjeg respiratornog trakta 7,4% (5,7%), Farangitis 3,5% (2,4%), sinusitis 2,7% (1,7%), повећана количина спутума 1,5% (1,2%).

Друго: бол у леђима 4,2% (4,0%), стетхалгиа 3,2% (2,1%), грозница 2,2% (1,4%), свраб 1,5% (1,0%), сува уста 1,2% (1,0%), повреда 1,2% (0%).

Генерално, учесталост свих кардиоваскуларних нежељених ефеката у две главне студије била је ниска и упоредива са плацебом (6,4% пацијенти, који је узео 12 мцг формотерол фумарата два пута дневно, и 6,0% u placebo grupi). Специфични кардиоваскуларни нежељени ефекти у групи формотерол фумарата, наилази на учесталост 1% и више и премашио је учесталост појављивања у плацебо групи, није забележено.

У две студије код пацијената, који је узео 12 и г 24 мцг формотерол фумарата два пута дневно, забележена је дознозависна природа седам нежељених ефеката (Farangitis, грозница, конвулзије, повећана количина спутума, dysphonia, мијалгија и тремор).

Постмаркетиншке студије

Током широке постмаркетиншке употребе формотерол фумарата, било је извештаја о тешким егзацербацијама бронхијалне астме., од којих су неки завршили кобно. Иако је већина ових случајева забележена код пацијената са тешком бронхијалном астмом или акутном декомпензацијом стања, неколико случајева је пријављено код пацијената са мање тешком астмом. Повезаност ових случајева са формотерол фумаратом није утврђена.. Постоје ретки извештаји о анафилактичким реакцијама, укључујући тешку артеријску хипотензију и ангиоедем, повезан са инхалираним формотерол фумаратом. Алергијске реакције се могу манифестовати као уртикарија и бронхоспазам. Није било доказа о развоју зависности од лекова уз употребу формотерол фумарата у клиничким испитивањима..

Формотерол интеракције

Друге адренергичке агенсе треба користити са опрезом док узимате формотерол., јер постоји ризик од потенцирања предвидљивих симпатомиметичких ефеката формотерола. Када истовремено узимате деривате ксантина, стероиди или диуретици могу појачати хипокалемијски ефекат адренергичких агониста. ЕКГ промене и/или хипокалемија, узроковане диуретицима који не штеде калијум, као што су диуретици петље или тиазидни диуретици, може се изненада погоршати бета-агонистима, посебно ако је доза прекорачена (иако је клинички значај ових ефеката нејасан, Потребан је опрез када се истовремено прописују лекови из ових група). Formoterol, као и друге бета верзије₂-агонисти, треба прописивати са посебном пажњом када се истовремено узимају МАО инхибитори, трициклични антидепресиви или други лекови, способан да продужи КТц интервал, јер то може појачати ефекат адренергичких агониста на кардиоваскуларни систем (повећава се ризик од развоја вентрикуларних аритмија). Формотерол и бета-блокатори могу међусобно потиснути једни друге ефекте када се дају истовремено. Бета блокатори не могу само да ометају фармаколошко дејство бета агониста, али може изазвати и јак бронхоспазам код пацијената са бронхијалном астмом.

Предозирање формотеролом

Симптоми: напад ангине, артеријска хипер- или хипотензија, тахикардија (више 200 otkucaja/min), аритмија, nervoza, главобоља, potres, grčevitu napadi, grиevi mišića, сува уста, Otkucaji srca, мучнина, вртоглавица, фатигуабилити, слабост, хипокалемија, гипиергликиемииа, Nesanica, метаболицхескии ацидоза. Могући срчани застој и смрт (као и код свих инхалационих симпатомиметика). Минимална смртоносна доза за пацове, примање формотерол фумарата инхалацијом, iznosio je 156 мг / кг (otprilike 53000 и 25000 пута већи од инхалационог МРЛ за одрасле и децу, односно, када се рачуна по површини тела у мг/м²).

Лечење: повлачење формотерол фумарата, šakama i podrske terapija, ЕКГ праћење. Употреба кардиоселективних бета-блокатора треба да узме у обзир могући ризик од развоја бронхоспазма. Подаци о ефикасности дијализе за предозирање формотерол фумаратом су недовољни.

Начин примене и дозирање формотерола

Udisanjem. Tretiranje bronhijalne astme (podrљka terapija): odraslih i djece 5 године и старији – по 12 дијета сваки 12 не. Ако се симптоми бронхијалне астме јаве између инхалација, треба користити бета₂-адренергички агонисти кратког дејства. Спречавање напада астме, изазвано физичком активношћу: одрасли и тинејџери 12 године и старији – по 12 мкг за 15 мин до очекиваног оптерећења. Поновљена примена је могућа не раније него после 12 х након претходног удисања. ХОБП (podrљka terapija): о 12 дијета сваки 12 не. Максимална препоручена доза 24 mcg/dan.

Мере предострожности

Формотерол фумарат није намењен за ублажавање напада бронхијалне астме.. Ако током узимања формотерол фумарата у претходно ефикасној дози почну да се јављају напади бронхијалне астме или пацијенту треба више, него обично, број бета инхалација₂-кратког глумца агонисти, Потребна је хитна консултација са лекаром, будући да су то чести знаци дестабилизације државе. У овом случају, терапију треба поново размотрити и прописати додатне методе лечења. (антиинфламаторна терапија, на пример кортикостероиди); повећање дневне дозе формотерол фумарата је неприхватљиво. Учесталост инхалација не треба повећавати (више 2 једном дневно). Формотерол фумарат не треба користити код пацијената са видљивим погоршањем или акутном декомпензацијом астме., јер то могу бити ситуације опасне по живот.

Приликом прописивања формотерол фумарата пацијентима, претходно преузета бета₂-адренергички агонисти кратког дејства као основна терапија (на пример, 4 једном дневно), пацијенте треба упозорити да прекину редовну употребу ових лекова и да их користе само као симптоматску терапију за погоршање симптома астме. Као и друга инхалирана бета₂-adrenomimetiki, формотерол фумарат може изазвати парадоксални бронхоспазам; у овом случају, формотерол фумарат треба одмах прекинути, и прописано је алтернативно лечење. Код многих пацијената, бета монотерапија₂-адренергички агонисти не пружају адекватну контролу симптома астме; такви пацијенти захтевају рану примену антиинфламаторних лекова, на пример кортикостероиди.

Нису добијени подаци о клинички значајној антиинфламаторној активности формотерол фумарата, дакле, не може се сматрати алтернативом кортикостероидима. Формотерол фумарат није намењен да замени кортикостероиде, узима се инхалацијом или орално; Не треба престати са узимањем или смањити дозу кортикостероида. Лечење кортикостероидима код пацијената, су претходно узимали ове лекове орално или инхалационо, мора се наставити, чак и ако се пацијентово благостање побољшало као резултат узимања формотерол фумарата. Све промене у дози кортикостероида, посебно смањење, треба да се заснива само на подацима из клиничке процене стања пацијента.

Као и други бета агонисти₂-adrenoretseptorov, формотерол фумарат може изазвати клинички значајне кардиоваскуларне ефекте код неких пацијената (povećani broj otkucaja srca, повећан крвни притисак итд.); у таквим случајевима, формотерол фумарат треба прекинути. Слично другим бета верзијама₂-адреномиметици, формотерол може изазвати клинички значајну хипокалемију (можда, услед интрацелуларне прерасподеле јона), што доприноси развоју кардиоваскуларних нежељених ефеката. Смањење нивоа калијума у ​​серуму је обично пролазно и не захтева замену.

Код пацијената са бронхијалном астмом, употреба бета-блокатора, укљ. за секундарну превенцију инфаркта миокарда, је непожељан. У таквим случајевима треба размотрити примену кардиоселективних бета-блокатора., иако се морају користити са опрезом.

Упозорења

Капсуле, који садрже формотерол фумарат, гутање је забрањено; треба их користити само инхалацијом преко посебног уређаја. Немојте издисати у уређај за инхалацију.