FINOPTIN
Активни састојак: Верапамил
Код АТХ: Ц08ДА01
КФГ: Blokator kalcijum kanale
Код КФУ: 01.03.01
Произвођач: ОРИОН ЦОРПОРАТИОН (ФИНЛЯНДИЯ)
Дозни облик, састав и паковање
Таблете, премазан | 1 таб. |
верапамил хидрохлорид | 40 мг |
30 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
100 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
Таблете, премазан | 1 таб. |
верапамил хидрохлорид | 80 мг |
30 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
100 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
Фармаколошко дејство
BDCP (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (смањује тон периферних артерија, RUNDA). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, има вазодилатацијски, отрицательные ино- и хронотропно дејство. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 м), Maksimalni efekat razvija kroz 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 м – гемодинамический эффект и 2 не – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – кроз 1-2 не, Maksimalni efekat razvija kroz 30-90 м (obično u roku od 24-48 не), длительность эффекта – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 не – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Индикације
Ангина пекторис (napon, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), supraventrikuliarnaya tahikardija (укљ. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), Sinusna tahikardija., Atrijalni aritmiju srca, atrijalni leprљavi, предсердная экстрасистолия, артеријске хипертензије, Hipertoniиni Kriz (u/u predstavljanju), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
Контраиндикације
Преосетљивост, тешка хипотензија, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), трудноћа, dojenje. C oprez. АВ блокада И века., брадикардија, тяжелый стеноз устья аорты, ЦХФ, благи или умерени хипотензија, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, Otkazivanje jetre i/ili bubrega, напредни старост, godinama da 18 године (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Нуспојаве
Od strane SSS: брадикардија (менее 50/мин), изражена смањење крвног притиска, развитие или усугубление СН, тахикардија; ретко – ангина, до развоја инфаркта миокарда (посебно код пацијената са тешком опструктивном болешћу коронарних артерија), аритмија (укљ. мерцание и трепетание желудочков); sa brzom/u predstavljanju – AV блокада III ст., asystole, Skupljanje. Фром тхе нервног система: вртоглавица, главобоља, несвестица, анксиозност, летаргија, умор, umor, мамурлук, депресија, екстрапирамидални поремећаји (атаксија, maskoobraznoe osoba, мешања ход, крутост у рукама или ногама, дрожание кистей и пальцев рук, Управљање тешкоће тежина). Из дигестивног система: мучнина, затвор (ретко – дијареја), giperplazia desni (krvarenje, осетљивост, надутост), povećani apetit, pojačana aktivnost “jetra” трансаминазе и СХТФ. Алергијске реакције: сврабеж, осип, Фациал испирање, multiformnaya ekssoudatus Eritema (укљ. Стевенс-Јохнсонов синдром). Друго: прираст, скоро никада – агранулоцитоза, гинекомастија, гипиерпролактиниемииа, галактореја, артритис, пролазни губитак вида на позадини Цмак, plućni edem, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Симптоми: брадикардија, AV blokade, изражена смањење крвног притиска, СН, шок, asystole, SA блокада. Лечење: при раннем выявлении – pranje utrobe, aktivni ugalj; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, norapinefrin, Атропин, 10-20 Јр 10% раствор калцијум глуконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (phenylephrine); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Hemodijalizu neefikasan.
Дозирање и администрација
Инвардс, о 40-80 мг 3 једном дневно (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 улаз, са хипертензијом – у 2 улаз, суточная доза при артериальной гипертензии – у 480 мг, при ГОКМП – у 720 мг. Детям при артериальной гипертензии – 10 мг / кг / дан (u nekoliko jednostavnih koraka), при суправентрикулярной аритмии (у 2 године) – о 20 мг 2-3 једном дневно. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 године – 40-60 мг; за децу из 6 у 14 године – 80-360 мг (за 3-4 улаз). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг / дан (о 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблете, dragee, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, Stisnuo malu količinu tečnosti, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) u/u struino, Polako (за 2-5 мин со скоростью 5 mcg/kg/min) доза 5-10 мг под контролем АД, OTKUCAJI srca i EEG. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 Јр 0.9% rastvora NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 године – 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 године – 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала – u/u kap po kap, sa brzinom 0.05-0.1 mg/kg/h. Если эта доза недостаточна, кроз 30-60 мин дозу увеличивают. Prosečna dnevna doza – 1.5 мг / кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.
Упозорења
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, респираторни систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг / мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Кооперација
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празосин, Ciklosporina, Carbamazepina, miљiжa, hinidina, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитурати, nikotin, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV blokade, СН. Procainamide, хинидин итд. HP, изазивање елонгације оф К-Т интервала, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, bradikardija (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (укљ. производных кумарина и индандиона, НСАИЛ, kinin, Salicylates, sulfinpirazon). HP, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).