ÈTAL′FA

Активни састојак: Алфацалцидол
Код АТХ: А11ЦЦ03
КФГ: Припрема, регулише размену калцијума и фосфора
ИЦД-10 кодова (сведочење): (E) 20.0, (E) 20.1, E55, (E) 55.0, E58, (E) 83.3, (E) 89.2, M 81.0, M 50.4, M 50.5, M 50.6, M 50.8, M82, M83, (N) 25.0
Произвођач: LEO FARMACEUTSKIH PROIZVODA (Danska)

Дозни облик, састав и паковање

Капсуле meke ћelatinom, Ovalni, oker-bele boje; Садржај капсула – прозрачная маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого цвета.

Ексципијенси: кунжута масло очищенное, Α-tokoferol (Vit. Е).

Састав омотача: želatin, глицерол, potassium sorbate, Титанијум диоксид.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Капсуле meke ћelatinom, Ovalni, тамно браон; Садржај капсула – прозрачная маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого цвета.

Ексципијенси: кунжута масло очищенное, Α-tokoferol (Vit. Е).

Састав омотача: želatin, глицерол, potassium sorbate, Iron oksid crni, Iron oksid crveni.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Kapi za prijem unutra bezbojna, прозрачные или слегка опалесцирующие.

Ексципијенси: limunsku kiselinu monohydrate, етанол, макроголглицеролгидроксистеарат, метилпарагидроксиʙензоат, natrijum citrat, сорбитол,, Α-tokoferol (Vit. Е), Пречишћена вода.

20 Јр – флаконы темного стекла с капельницей (1) – поседује картон.

Rešenje za na na/u predstavljanju безбојан, јасно.

Ексципијенси: limunsku kiselinu monohydrate, етанол, natrijum citrat, пропилен гликол, Вода Д / и.

0.5 Јр – Zapečaćeni tamna stakla (10) – tacne, plastične (1) – поседује картон.
1 Јр – Zapečaćeni tamna stakla (10) – tacne, plastične (1) – поседује картон

Фармаколошко дејство

Алфацалцидол (1α-гидроксивитамин D₃) быстро превращается в печени в 1.25-дигидроксивитамин D₃ – метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках 1.25-дигидроксивитамина D₃ ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона.

Главные преимущества Этальфа по сравнению с витамином D – быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Apsorpcija i metabolizam

Альфакальцидол жирорастворим, его биодоступность при приеме внутрь – око 100%.

После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1.25-дигидроксивитамина D₃. Ц_{максимум} 1.25-дигидроксивитамина D₃ u plazma, ostvaruje se kroz 8-12 ч после однократной дозы альфакальцидола.

Повлачење

Т._1/2 1.25-дигидроксивитамина D₃ – око 35 не. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Индикације

Болести, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1.25-дигидроксивитамина D₃:

— почечная остеодистрофия;

- остеопороза (укљ. postmenopausny, сенильный, steroidnyi);

— послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз;

— псевдогипопаратиреоз;

— витамин D-зависимый рахит (укљ. stečeni);

— витамин D-резистентный рахит;

— рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;

— остеомаляция;

— гипокальциемия;

— мальабсорбция кальция.

Режим дозирања

Лек је прописан у (bez obzira na obrok) ili / 1 време / дан. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Ампулы перед применением необходимо несколько раз встряхнуть.

Капли перед употреблением не следует разбавлять.

Одрасла особа

Са остеомаляции agent će unutar dozu 1-3 mcg/dan.

Са гипопаратиреозе – 2-4 mcg/dan.

Са остеодистрофии у пациентов с хронической почечной недостаточностью – у 2 mcg/dan.

Этальфа вводится в/в при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса приблизительно в течение 30 сек в возвратную линию аппарата на максимально приближенном расстоянии от пациента, поскольку из-за поглощения альфакальцидола пластиком может произойти нежелательное снижение дозы препарата.

Иницијална доза – 1 мкг на 1 сеанс диализа. Maksimalna doza – 6 мкг на сеанс диализа и не более 12 мкг в течение недели. Для раствора препарата Этальфа не требуется дополнительного разведения.

Са постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза dnevna doza 0.5-1 г.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0.25 или 0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недеља.

У детей младшего возраста рекомендуется назначение препарата Этальфа в форме капель (дозирование и прием препарата в форме капсул затруднены).

Са массе тела <20 КГ pripremu imenuje na 0.01-0.05 mcg/kg/po danu.

Са массе тела ≥20 кг – 1 mcg/dan (кроме случаев почечной остеодистрофии).

Са почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0.04-0.08 mcg/kg/po danu. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.

Нуспојаве

Од метаболизма: giperfosfatemia, небольшое повышение содержания в крови ЛПВП, гиперкальциемия с симптомами: дијареја, затвор, мучнина, повраћање, сува уста, анорексија, металлический вкус во рту, панкреатитис, gastralgia, помутнение мочи, Kamen, поллакиурия/никтурия, gipercalziuria, полиурија, polydipsia; главобоља, вртоглавица, sputannosti svesti, мамурлук, ретко – psihoza (изменение психики и настроения), mialgia, bol u kostima, поремећај срчаног ритма, napraviti pakao; фатигуабилити, генерализована слабост, hyperemia od konjuktive, fotofobiju, сврабеж, кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (укљ. бубрег, светло), губитак тежине, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Фром тхе уринарног система: nefrocalzinoz, почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (при длительной гиперкальциемии).

Sa kožom: сврабеж, осип, копривњача.

Контраиндикације

-hiperkalcemiju;

– gipervitaminoz D;

— гиперфосфатемия (за исключением случаев гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);

– gipermagniemia;

- Преосетљивост на лек (укљ. к пропиленгликолю, входящему в состав раствора для инъекций).

Ц опрез следует применять препарат при нефролитиазе, ateroskleroze, iznenadnog zastoja srca, Otkazivanje bubrega, Саркоидоза, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни, пацијенти, получающих сердечные гликозиды или препараты наперстянки (при гиперкальциемии возрастает риск развития аритмии).

Трудноћа и дојење

Клинический опыт применения при беременности и в период лактации отсутствует, поэтому вопрос о назначении препарата у этой категории больных врач решает индивидуально. Вследствие гиперкальциемии при беременности возможны дефекты развития у плода.

Упозорења

С осторожностью назначают пациентам, предрасположенным к развитию гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.

Во время лечения может развиться гиперкальциемия, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое определение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, на пример, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза Этальфы.

Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что своевременно и адекватно не снижается доза препарата при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация ЩФ в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, посебно у хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, Алкална фосфатаза, паратгормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и гистологические данные.

При развитии гиперкальциемии препарат следует немедленно отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить препарат в более высоких дозах без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, тк. кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.

При остеопорозе применение Этальфы можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. Этальфу не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

При приеме препарата в терапевтической дозе влияния на управление автомобилем и сложными механизмами не выявлено.

Предозирати

Симптоми: ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией) – дијареја, затвор, мучнина, повраћање, сува уста, анорексија, metalni ukus u ustima, gipercalziuria, полиурија, polydipsia, поллакиурия/никтурия, главобоља, фатигуабилити, генерализована слабост, mialgia, bol u kostima; поздние симптомы гипервитаминоза D – вртоглавица, sputannosti svesti, мамурлук, помутнение мочи, поремећај срчаног ритма, сврабеж, napraviti pakao, hyperemia od konjuktive, Kamen, губитак тежине, fotofobiju, панкреатитис, gastralgia, ретко – psihoza (изменение психики и настроения); симптомы хронической интоксикации витамином D – кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (бубрег, светло), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей.

Лечење: следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки принятого внутрь препарата – промывание желудка и/или назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с калом. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий – гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), у неким случајевима – назначение ГКС, “петлевых” Diuretics, бисфосфонати, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца (по данным ЭКГ) posebno u pacijente, primanje Digoksin.

Друг Интерацтионс

При одновременном назначении с барбитуратами или противосудорожными препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, может потребоваться более высокая доза Этальфы.

Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма при приеме на фоне сердечных гликозидов и препаратов наперстянки.

Цалцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект альфакальцидола.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, Za stomak.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а с алюминийсодержащими антацидами – повышение концентрации алюминия в крови, посебно у хроничном бубрежном инсуфицијенцијом.

Кальцийсодержащие препараты в высокой дозе и тиазидные диуретики в сочетании с витамином D повышают риск развития гиперкальциемии. Фосфорсодержащие препараты в высокой дозе в сочетании с витамином D повышают вероятность развития гиперфосфатемии. Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Препарат в форме капсул следует хранить при температуре не выше 25°С, в форме капель для приема внутрь и раствора для инъекций – при температури од 2 ° до 8 ° Ц.. Stalno izvan dohvata djece. Рок употребе – 3 година.

Вскрытый флакон с каплями для приема внутрь следует хранить в течение 28 dana na temperaturi od 2° do 8° c.