Алфацалцидол

Код АТХ:
А11ЦЦ03

Карактеристика

Аналог витамина D3.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практички нерастворив у води, lako je rastvorljiva u etanol, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Molekulske mase 400,64.

Фармаколошко дејство

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Апликација

Хипо- и авитаминоз витамина D (Prevencija i lečenje), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: osteomalacia, остеопороза, остеопатия (укљ. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (укљ. парентеральное, вегетарианская диета), малапсорпција, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкохолизам, Otkazivanje jetre, -ciroza jetre; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); mehanička žuticu, oboljenja DIGESTIVNOG TRAKTA (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, Kronovu bolest), быстрое похудание, трудноћа (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, više trudnoća), dojenje; новорожденные, Da li dojenje, при недостаточной инсоляции.

Контраиндикације

Преосетљивост, hiperkalcemiju, hypervitaminosis D, Bubrega osteodistrofia sa giperfosfatemiej (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Ограничења се односе

Атеросклероза, tuberkulozom (aktivni obrazac), Sarkoidoza ili drugim granulematozy, застој срца, hronične otkazivanje bubrega, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemia, напредни старост (mogu da doprinesu razvoju ateroskleroze), za decu uzrasta.

Трудноћа и дојење

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, stenoza aorte.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, тк. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Novorođenče, Da li dojenje, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Нуспојаве

Од метаболизма: hiperkalcemiju, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemia (при выраженном нарушении функции почек).

Из дигестивног тракта: затвор (чаще у детей и подростков), дијареја, suva sluzokože oralne šupljine, žeđ, смањен апетит, metalni ukus u ustima, mučnina ili povraćanje (чаще у детей и подростков), ощущение дискомфорта в области эпигастрия, незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме, панкреатитис.

Са нервног система и чулних органа: умор, генерализована слабост, мамурлук, главобоља, psihoza, коњунктивитис (crvenilo oka, века, oko otpusta), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, rhinorrhea.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): napraviti pakao, поремећај срчаног ритма.

Са урогениталног система: помутнение мочи, kršenje funkcije bubrega, поллакиурия/никтурия, полиурија, smanjeni libido.

Алергијске реакције: свраб, осип.

Друго: mialgia, artralgia, Izmeљtena kalcifikacije, povećana telesna temperatura, губитак тежине.

Кооперација

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Enzimi jetre mikrosomaionah Induktora (anti-convulsants, укљ. Пхенитоин, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Kolestiramin, colestipol, sucralfate, Za stomak, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, koja sadrži magnezijum, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, kalcijum pripreme, HP, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, tokoferol, аскорбинска киселина, Pantothenic kiselina, tiamina, riboflavin. Цалцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Предозирати

Симптомы гипервитаминоза витамина Д: ранние, обусловленные гиперкальциемией, — боль в костях, затвор, дијареја, мамурлук, сува уста, главобоља, polydipsia, поллакиурия/никтурия, полиурија, неправилан рад срца, смањен апетит, metalni ukus u ustima, mišićava bol., mučnina ili povraćanje, свраб, neobično umor ili slabost. Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: bol u kostima, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурија, pyuria), коњунктивитис, smanjeni libido, Izmeљtena kalcifikacije, грозница, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, свраба коже, мамурлук, смањен апетит, mišićava bol., тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), psihoza (изменения психики и настроения), rhinorrhea, губитак тежине. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, бубрег, светло, krvnih sudova, артеријске хипертензије, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Лечење: Otkaži droge. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), петлевых диуретиков, glucocorticoids, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Дозирање и администрација

Инвардс, Ја /. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Инвардс, odrasli: Početna doza 1 mcg/dan, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

U/u, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (за 30 са). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). Начальная доза — 1 г, максимальная — 6 мкг на диализ, Ali ne više od 12 mcg tokom 1 Сунце.

Мере предострожности

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca2+ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, посебно у хроничном бубрежном инсуфицијенцијом. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. To bi trebalo da podnosimo na umu, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. Деца, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Кооперација

Aktivne supstanceOpis interakcije
DanazolPDA. Radi efekta, može razviti hiperkalcemiju.
ФенитоинFCO. PDA. При длительном назначении может нарушать обмен витамина D, кальция и приводить к развитию остеомаляции.

Дугме за повратак на врх