Алфацалцидол

Код АТХ:
А11ЦЦ03

Карактеристика

Аналог витамина D₃.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практички нерастворив у води, lako je rastvorljiva u etanol, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Molekulske mase 400,64.

Фармаколошко дејство

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Апликација

Хипо- и авитаминоз витамина D (Prevencija i lečenje), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: osteomalacia, остеопороза, остеопатия (укљ. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (укљ. парентеральное, вегетарианская диета), малапсорпција, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкохолизам, Otkazivanje jetre, -ciroza jetre; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); mehanička žuticu, oboljenja DIGESTIVNOG TRAKTA (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, Kronovu bolest), быстрое похудание, трудноћа (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, više trudnoća), dojenje; новорожденные, Da li dojenje, при недостаточной инсоляции.

Контраиндикације

Преосетљивост, hiperkalcemiju, hypervitaminosis D, Bubrega osteodistrofia sa giperfosfatemiej (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Ограничења се односе

Атеросклероза, tuberkulozom (aktivni obrazac), Sarkoidoza ili drugim granulematozy, застој срца, hronične otkazivanje bubrega, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemia, напредни старост (mogu da doprinesu razvoju ateroskleroze), za decu uzrasta.

Трудноћа и дојење

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, stenoza aorte.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, тк. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Novorođenče, Da li dojenje, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Нуспојаве

Од метаболизма: hiperkalcemiju, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemia (при выраженном нарушении функции почек).

Из дигестивног тракта: затвор (чаще у детей и подростков), дијареја, suva sluzokože oralne šupljine, žeđ, смањен апетит, metalni ukus u ustima, mučnina ili povraćanje (чаще у детей и подростков), ощущение дискомфорта в области эпигастрия, незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме, панкреатитис.

Са нервног система и чулних органа: умор, генерализована слабост, мамурлук, главобоља, psihoza, коњунктивитис (crvenilo oka, века, oko otpusta), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, rhinorrhea.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): napraviti pakao, поремећај срчаног ритма.

Са урогениталног система: помутнение мочи, kršenje funkcije bubrega, поллакиурия/никтурия, полиурија, smanjeni libido.

Алергијске реакције: свраб, осип.

Друго: mialgia, artralgia, Izmeљtena kalcifikacije, povećana telesna temperatura, губитак тежине.

Кооперација

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Enzimi jetre mikrosomaionah Induktora (anti-convulsants, укљ. Пхенитоин, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Kolestiramin, colestipol, sucralfate, Za stomak, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, koja sadrži magnezijum, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, kalcijum pripreme, HP, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, tokoferol, аскорбинска киселина, Pantothenic kiselina, tiamina, riboflavin. Цалцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Предозирати

Симптомы гипервитаминоза витамина Д: ранние, обусловленные гиперкальциемией, — боль в костях, затвор, дијареја, мамурлук, сува уста, главобоља, polydipsia, поллакиурия/никтурия, полиурија, неправилан рад срца, смањен апетит, metalni ukus u ustima, mišićava bol., mučnina ili povraćanje, свраб, neobično umor ili slabost. Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: bol u kostima, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурија, pyuria), коњунктивитис, smanjeni libido, Izmeљtena kalcifikacije, грозница, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, свраба коже, мамурлук, смањен апетит, mišićava bol., тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), psihoza (изменения психики и настроения), rhinorrhea, губитак тежине. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, бубрег, светло, krvnih sudova, артеријске хипертензије, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Лечење: Otkaži droge. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), петлевых диуретиков, glucocorticoids, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Дозирање и администрација

Инвардс, Ја /. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Инвардс, odrasli: Početna doza 1 mcg/dan, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

U/u, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (за 30 са). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). Начальная доза — 1 г, максимальная — 6 мкг на диализ, Ali ne više od 12 mcg tokom 1 Сунце.

Мере предострожности

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, посебно у хроничном бубрежном инсуфицијенцијом. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. To bi trebalo da podnosimo na umu, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. Деца, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Кооперација