ÈMOKLOT D..
Активни састојак: Фактор свертывания крови VIII в комплексе с фактором Виллебранда
Код АТХ: B02BD02
КФГ: Proizvod faktora (VIII, Villebranda) свертывания крови
ИЦД-10 кодова (сведочење): Д66, (D) 68.0
Код FSC: 20.01.06
Произвођач: KEDRION s. p. je.. (Италија)
Дозни облик, састав и паковање
Valijum za rešenje za na inekcije beli ili svetlo žute boje; Skuvala rešenja učinili prozirnim ili neznatno Opalescent, bezbojna ili svetlo žute boje.
| 1 фл. | |
| фактор свертывания крови VIII в комплексе с фактором Виллебранда | 250 Ме * |
Ексципијенси: natrijum citrat, Натријум хлорид, glycine, kalcijum-hlorid.
Растварач: Вода Д / и – 5 Јр.
Стаклених боца (1) заједно са растварачем (фл. 1 ком.) и системой для в/в введения (шприц 10 или 20 Јр, игла-“бабочка” с катетером, игла-переходник, игла-фильтр, лейкопластырь) – kartonske kutije.
Valijum za rešenje za na inekcije beli ili svetlo žute boje; Skuvala rešenja učinili prozirnim ili neznatno Opalescent, bezbojna ili svetlo žute boje.
| 1 фл. | |
| фактор свертывания крови VIII человеческий в комплексе с фактором Виллебранда | 500 Ме * |
Ексципијенси: natrijum citrat, Натријум хлорид, glycine, kalcijum-hlorid.
Растварач: Вода Д / и – 10 Јр.
Стаклених боца (1) заједно са растварачем (фл. 1 ком.) и системой для в/в введения (шприц 10 или 20 Јр, игла-“бабочка” с катетером, игла-переходник, игла-фильтр, лейкопластырь) – kartonske kutije.
Valijum za rešenje za na inekcije beli ili svetlo žute boje; Skuvala rešenja učinili prozirnim ili neznatno Opalescent, bezbojna ili svetlo žute boje.
| 1 фл. | |
| фактор свертывания крови VIII человеческий в комплексе с фактором Виллебранда | 1000 Ме * |
Ексципијенси: natrijum citrat, Натријум хлорид, glycine, kalijum-hlorid.
Растварач: Вода Д / и – 10 Јр.
Стаклених боца (1) заједно са растварачем (фл. 1 ком.) и системой для в/в введения (шприц 10 или 20 Јр, игла-“бабочка” с катетером, игла-переходник, игла-фильтр, лейкопластырь) – kartonske kutije.
* специфическая активность в конечном продукте; содержание белка – најмање 80 МЕ/мг.
Фармаколошко дејство
Комплекс факторов VIII (фVIII) и Виллебранда состоит из двух молекул с различными физиологическими функциями. Активированный фVIII действует как кофактор, активирующий фактор свертывания крови IX, ускоряющий превращение фактора свертывания крови X в активную форму. Активированный фактор свертывания крови X превращает протромбин в тромбин. После чего тромбин превращает фибриноген в фибрин и образуется тромб.
Снижение уровня фVIII приводит к развитию гемофилии А. Заместительная терапия повышает уровень фVIII в плазме, что временно корригирует дефицит фактора в плазме крови и препятствует кровоточивости.
Фактор Виллебранда стабилизирует молекулу фVIII, способствует адгезии тромбоцитов к месту повреждения сосуда, участвует в агрегации тромбоцитов и необходим в заместительной терапии пациентов с болезнью Виллебранда.
Фармакокинетика
После введения активность фVIII в плазме крови достигает 80-120% необходимого (расчетного) уровня активности этого фактора.
Активность фVIII в плазме крови снижается по двухфазной экспоненциальной кривой.
В начальной фазе, распределение между сосудистым руслом и тканями происходит с T1/2 iz plazme 3-6 не; око 2/3-3/4 фVIII остается в кровеносном русле.
В последующей медленной фазе (которая возможно отражает потребление фVIII) Т.1/2 varira od 8 у 20 не (у просеку 12 не). Это отражает истинный биологический T1/2.
Индикације
— лечение и профилактика кровотечений, вызванных наследственным и острым дефицитом фактора свертывания крови VIII (хемофилија А, гемофилия А с ингибитором фактора свертывания крови VIII, острый дефицит фактора свертывания крови VIII вследствие спонтанного появления ингибитора фактора);
— болезнь Виллебранда.
Режим дозирања
Лечение следует проводить под строгим контролем врача, имеющего опыт терапии гемофилии. Дозы и длительность заместительной терапии зависят от тяжести дефицита фактора свертывания крови VIII , локализации и объема кровотечения и тяжести клинического состояния больного.
Расчет необходимой дозы фактора свертывания крови VIII (фVIII) основывается на эмпирических данных: 1МЕ фVIII/кг массы тела повышает активность фактора свертывания крови в плазме на 1.5-2%. Учитывая начальную активность фактора свертывания крови VIII в плазме пациента, расчет необходимой дозы препарата производится по формуле:
Необходимая доза (ME фVIII) = масса тела больного (КГ) х необходимый прирост активности фVIII (%) x 0.5.
Общая доза и частота введения препарата всегда должна быть соотнесена с клинической эффективностью в каждом конкретном случае.
Нижеследующая таблица отражает уровень фVIII, необходимый для остановки кровотечений или профилактики кровотечений при хирургических вмешательствах, а также длительность поддержания необходимой активности фVIII в плазме крови больного.
| Тяжесть кровотечения/объем хирургического вмешательства | Необходимый уровень фVIII в плазме (% od normi) | Кратность введения/длительность терапии |
| Незначительные кровотечения Кровоизлияния в суставы | 30 | Не мање од 1 дан, до остановки кровотечения |
| Значительные кровотечения Выраженные гемартрозы, кровоизлияние в мышцы, экстракция зуба, легкая травма головы, средние оперативные вмешательства, кровотечения из ротовой полости | 40-50 | Повторять инфузии каждые 12-24 h tokom 3-4 дней или более до полной остановки кровотечения, заживления раны или прекращения боли и восстановления движений в суставе. |
| крварење опасно по живот Тяжелые оперативные вмешательства, gastrointestinalni krvarenje, внутрибрюшное, внутричерепное или плевральное кровотечение, frakture. | 60-100 | Током 7 дани, затем поддерживающая терапия в течение последующих 7 дани (активность фVIII 30-60%) |
В некоторых случаях могут быть необходимы большие, нежели рассчитано, количине препарата, posebno na početku terapije.
В течение курса лечения рекомендуется определять активность фVIII для коррекции дозы препарата и частоты его введения. В случае обширных хирургических вмешательств особенно необходим точный мониторинг заместительной терапии, что подразумевает определение активности фVIII в плазме крови. Фармакокинетические показатели (уровень высвобождения фVIII in vivo и его T1/2) у разных пациентов могут быть различны.
Больных необходимо исследовать на предмет появления ингибиторов фVIII. Если ожидаемое повышение активности фактора в плазме крови не достигается, или кровотечение не контролируется соответствующей дозой, то необходимо провести исследование на наличие ингибиторов активности фVIII. Если ингибитор присутствует в количестве менее 10 БЕ/мл, назначение дополнительного количества человеческого фактора коагуляции VIII может нейтрализовать ингибитор. Пациентам с уровнем ингибитора более 10 БЕ или высоким ответом в анамнезе рекомендуется назначение концентрата протромбинового комплекса.
У пациентов с болезнью Виллебранда заместительная терапия проводится эмпирически и зависит от уровня фVIII в плазме крови, который ежедневно измеряется (до и после введения препарата Эмоклот Д.И.). Мониторинг времени кровотечения обязателен в случаях кровотечения из слизистых или непрекращающихся, несмотря на адекватный уровень фVIII: С в плазме крови. У этих пациентов дозу препарата Эмоклот Д. И. необходимо увеличить.
Правила приготовления и введения раствора для инфузий
Раствор для инфузий следует готовить непосредственно перед введением. Нельзя использовать раствор при наличии в нем хлопьевидных и других механических включений. Препарат вводят в/в в течение 3-5 мин под контролем пульса пациента.
Для приготовления раствора для инфузий необходимо добавить растворитель во флакон с лиофилизатом через двойную иглу и вращать флакон до полного растворения. Лиофилизат может быть растворен быстрее, если нагреть растворитель в водяной бане до температуры не выше 37°С. При неполном растворении препарата будет наблюдаться затруднение при фильтрации через фильтровальную иглу. Во избежание пенообразования растворитель необходимо медленно переливать на стенку флакона с лиофилизированным препаратом. После приготовления раствора его необходимо набрать в шприц, используя фильтровальную иглу, после чего сменить иглу и, используя инъекционное оборудование из прилагаемого комплекта, ввести препарат в/в с указанной скоростью.
Нуспојаве
Ретко: reakcije preosetljivosti, грозница.
У пациентов с гемофилией А могут появиться антитела (inhibitore) к фактору свертывания крови VIII, что проявляется в виде неэффективного клинического ответа. В этом случае рекомендуется обращаться в специализированный гемофильный центр.
Контраиндикације
- Преосетљивост на лек.
Трудноћа и дојење
При применении препарата беременными женщинами во время клинических исследований осложнений не установлено. Експерименталне студије на животных недостаточны для оценки влияния на репродуктивную функцию, развитие эмбриона или плода, течение беременности, пери- и постнатальное развитие ребенка.
Поэтому препарат может быть использован при беременности и в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода и грудного ребенка.
Упозорења
В случае развития реакции повышенной чувствительности при применении препарата Эмоклот Д.И., введение препарата должно быть прекращено.
Время приготовления раствора для инфузий не должно превышать 3 м. После приготовления раствора его необходимо немедленно использовать. Содержимое одного флакона должно быть использовано полностью в одно введение. Rešenje, оставшийся неиспользованным, подлежит уничтожению в установленном порядке.
Эмоклот Д.И. производится из плазмы человека. При использовании плазмы или продуктов, приготовленных из человеческой плазмы, нельзя полностью исключить передачу инфекционных агентов, укљ. пока еще не известных. Для уменьшения риска передачи проводится тщательный отбор доноров и заготовленной плазмы путем специального тестирования (контроль каждой порции плазмы, используемой для производства препарата, на отсутствие ВИЧ тип 1 и тип 2, HbsAg , антител к HCV и уровень АЛТ). Штавише, проводится тестирование каждого пула плазмы РНК-полимеразной цепной реакцией на выявление генома гепатита С. Помимо тестирования в процессе производства используется двойная вирусная инактивация: сольвент-детергентный метод и термообработка при 100°С в течение 30 м.
ФVIII, полученный из плазмы человека, является обычной составной частью плазмы крови человека и действует как эндогенный фактор. Определение токсичности однократных введений не представляется возможным, в то время как высокие дозы приводят к передозировке. Определение токсичности повторных доз у животных не возможно в связи с появлением антител к чужеродному белку. Клинические исследования доказали отсутствие онкогенного и мутагенного эффектов фVIII, полученного из плазмы человека, экспериментальные исследования в этом случае нецелесообразны.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
Препарат не оказывает действия на возможность управления автомобильным транспортом и механизмами.
Предозирати
В настоящее время нет данных о симптомах передозировки человеческого фактора свертывания крови VIII.
Друг Интерацтионс
Неизвестно о взаимодействии человеческого фактора свертывания крови VIII с другими лекарственными средствами.
Для введения можно использовать только проверенные наборы для инъекций из прилагаемого комплекта.
Услови снабдевања апотека
Лек је објављен под пресцриптион.
Услови и услови
Лек треба чувати ван домашаја деце, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Рок употребе – 2 година (при соблюдении всех условий хранения при неповрежденной упаковке).
