ЭГИТРОМБ

Активни састојак: Цлопидогрел
Код АТХ: B01AC04
КФГ: Antiaggregant
ИЦД-10 кодова (сведочење): И20.0, И21, И63, И73.0, И73.1, И73.9, И79.2
Код КФУ: 01.12.11.06.01
Произвођач: EGIS FARMACIJA PLC (Мађарска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, -Филм бели или скоро бели, круг, лентикуларан, sa graviranje “E 181” na jednoj strani je, bez ili skoro bez mirisa.

Ексципијенси: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), Ricinusovo ulje, hydrogenated, опадрай белый Y-I-7000 (хипромелозе, Титанијум диоксид, макрогол 400).

7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Antiagregantnyj droge, inhibitor agregacije trombocita određene i aktivni. Ima koronrodilatirtee akciju, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Smanjuje agregatia trombocite., вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, Ne utiče na aktivnost PDE. Nepovratno se vezuje za ADP-receptore na trombocite, koje ostaju otporni na ADP stimulacija tokom životnog ciklusa (око 7 дани).

Inhibicija od agregacije trombocita je jedan 2 х након ординирања (40% inhibicija od) Početna doza. Maksimalni efekat (60% Suzbijanja agregacije) razvija kroz 4-7 dana prijema u one doze elastičnosti 50-100 мг / дан. Antiagregantnyj efekat je ceo period života trombocite (7-10 дани).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovascular, kardiovaskularni ili periferne lezije).

Фармакокинетика

Апсорпције

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 мг / дан.

Биорасположивост – visoko. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 µg/l).

Додјела

Везивање за протеине плазме – 98-94%.

Метаболизам

Се метаболише се у јетри. Glavna metabolita – Neaktivni derivata karboksilovoj kiseline, Т._{максимум} которого после повторного приема внутрь в дозе 75 мг постигнуто 1 не (Ц_{максимум} – око 3 мг / л).

Повлачење

Prikaz memorije – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (за 120 h nakon uvođenja).

Т._1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 не. Koncentracija metabolite bubrezi izdvojila – 50%.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КЗ 5-15 мл / мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени ("PK" iz 30 у 60 мл / мин) i zdravi ljudi.

Индикације

Профилактика ишемических нарушений (infarkt miokarda, удар, Periferni potkolenice, Iznenadna smrt kardiovaskularnih) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) u kombinaciji sa neљto;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno.

Взрослым и пациентам пожилого возраста Эгитромб назначают по 75 мг 1 puta dnevno, bez obzira na obrok.

Tretman treba da počne u vremenskom periodu od nekoliko dana da 35 dana kod pacijenata Nakon infarkt miokarda i iz 7 dana jednak je 6 месеци – пацијенти Posle moždanog.

Са остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (nestabilna angina ili infarkt miokarda bez zubza Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 мг, а затем продолжать прием по 75 мг 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (доза 75-325 мг / дан). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 месеци, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 у месецу.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 мг 1 време / дан. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Pacijente preko 75 године курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 недеља.

Нуспојаве

Određivanje frekvenciju od negativnih reakcija: често (>1/100, < 1/10); понекад (>1/1000, < 1/100); ретко (>1/10 000, < 1/1000); скоро никада (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Из крви система коагулације: заједнички – крварење (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопенија); скоро никада – trombotičeskaâ Thrombocytopenic Purpura (1/200 000 пацијенти, proizvođači droge).

Са централног и периферног нервног система: понекад – главобоља, вртоглавица, парестезија; мало – системное головокружение; скоро никада – sputannosti svesti, халуцинације, поремећаји у укусу.

Из дигестивног система: често – gastrointestinalni krvarenje, дијареја, бол у трбуху, диспепсија; понекад – moћdani, чир на желуцу, язва двенадцатиперстной кишки, gastritis, мучнина, повраћање, затвор, vensko čireva; скоро никада – панкреатитис, kolitis (укљ. Ulcerozni ili limfocitni kolitis), стоматитис, akutno otkazivanje jetre, хепатитис, нарушения функциональных проб печени.

Кардио-васкуларни систем: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Фром тхе хематопоетског система: понекад – леукопениа, нейтропения и эозинофилия; скоро никада – ozbiljne thrombocytopenia (broj trombociti <30 x 10⁹/Ја), агранулоцитоза, гранулоцитопенија, апластическая анемия/панцитопения. анемија.

Дерматолошки реакције: понекад – сврабеж; скоро никада – Bullous dermatitisa (еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза), eritematosnaya osipa, екцем, ravna Zoster.

Алергијске реакције: понекад – осип; очень редко – крапивница, ангиоедем, serum bolest, anaphylactoid reakcije.

Са стране респираторног система: скоро никада – bronhospazma, Intersticijalni Pneumonitis.

Со стороны костно-мышечной системы: скоро никада – artralgia, артритис, mialgia.

Фром тхе уринарног система: скоро никада – povećanje od seruma kreatinin, Glomerulonephritis.

Друго: скоро никада – грозница.

Контраиндикације

-ozbiljne otkazivanje jetre;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- До старости 18 године (эффективность и безопасность не доказаны);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, хроничне бубрежне инсуфицијенције, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (укљ. траума, операције), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НСАИЛ (uključujući Cox-2 inhibitore), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Трудноћа и дојење

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Упозорења

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, hirurške intervencije, пацијенти, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), као и пацијената, получающих ацетилсалициловую кислоту, НСАИЛ (укљ. Cox-2 inhibitore), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, укљ. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, тк. оно может усиливать кровотечение.

Tokom tretmana treba da nadgleda Hemostazu sistem (ACTV, broj trombociti, testovi funkcionalne aktivnosti od trombocite); redovno ispitati funkcionalnu aktivnost jetre.

В случае хирургических вмешательств, Ako antiplatelet efekat nije poželjno, курс лечения следует прекратить за 7 nekoliko dana pre operacije.

Пацијенти треба упозорити о, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально смертельное состояние, који захтевају хитан третман, укљ. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (мање 7 дани) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Предозирати

Симптоми: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Лечење: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Друг Интерацтионс

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, heparin, тромболитиков, Indirektni antikoagulanse, НСАИЛ), повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, тк. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Штавише, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 3 година.