ДОПЕГИТ

Активни састојак: Метилдопа
Код АТХ: C02AB01
КФГ: Стимулятор центральных альфа₂-adrenoretseptorov. Антихипертензивних лекова
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Код КФУ: 01.09.01.01
Произвођач: ЕГГ Farmacija Plc (Мађарска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете белые или серовато-белые, круг, раван, закошен, гладкие с одной стороны, с друге стране – гравировка “DOPEGYT”, bez ili skoro bez mirisa.

Ексципијенси: etil Celuloza, магнезијум-стеарат, кукурузни скроб, stearinska kiselina, sodium skroba glycolate (Tip a), талк.

50 Комади. – флаконы коричневого стекла (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-рецептори;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, dopamin, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, i stajanje, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 не. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дани. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дани.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Додјела

Незначительно (мање 20%) везује се за протеине плазме. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизам

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Повлачење

Врите углавном у урину. Око 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 је једнако 1.7 не. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без хемодијализу) Т._1/2 метилдопы увеличивается в 10 време.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Индикације

- Хипертензија.

Режим дозирања

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Režimu koji je postavljen pojedinačno.

Одрасли назначают в первые 2 dana na 250 мг (1 tabela.) 2-3 пута / дан, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (сваки 2 дня на 250 мг) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Pružanje podrške doza je 0.5-2 г/сут в 2-4 улаз.

Максимална дневна доза је 2 господин. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

После 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

Да пацијенти starije osobe начальная доза должна быть как можно ниже, максимум 250 мг 2 пута / дан, тк. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 господин, которую превышать нельзя.

Pacijenti sa kršenje funkcije bubrega Дозирање подешавање. Са Otkazivanje bubrega lagano gravitacija (Brzina clubockova filtriranja (SCF) > 50 мл / мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 не, у umereni bubrega deficit (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 не, i tada ozbiljan deficit bubrega (SCF < 10 мл / мин) – 12-24 не.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® у деца је 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 улаз. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg/kg telesne težine) с интервалами не менее двух дней.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, glavobolja i slabost; можда – Seжate, вртоглавица, анксиозност, депресија, psihoza (слабый и преходящий), noćne more, ретко – Паркинсонизам, horeoatetoz, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (можда, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Кардио-васкуларни систем: усиление стенокардии, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Sinusna bradikardija, снижение чувствительности каротидного синуса, ortostatical gipotenzia, периферни едеми, прираст, ретко – EKG iz hitne, перикардитис.

Из дигестивног система: панкреатитис, kolitis, повраћање, дијареја, upala u pljuvaиnim, изъязвление или почернение языка, мучнина, затвор, флатуленција, сува уста, жутица, хепатитис, Cholestasis, povećani enzimi jetre.

Od strane organa od Hematopoiesis: ugnjetavanje koštane srži, леукопениа, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, гемолитицхескаиа анемија, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, позитиван Цоомбс тест; ретко – обратимая лейкопения и тромбоцитопения, гемолитицхескаиа анемија.

Алергијске реакције: васкулитис, Симптоми, напоминающие СКВ, грозница, еозинофилииа, токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром), Exanthema.

Iz endokrini sistem: гипиерпролактиниемииа, гинекомастија, галактореја.

На делу репродуктивног система: аменореја, potenciju i/ili libido.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, mialgia.

Респираторни систем: назалне конгестије.

Друго: повышение остаточного азота крови.

Контраиндикације

-akutnim hepatitisom, -ciroza jetre;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

-depresija;

— гемолитическая анемия;

- Акутни инфаркт миокарда;

-feohromocitom;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u otkazivanje bubrega (Дозирање подешавање), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Трудноћа и дојење

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. U trudnice, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, него код жена, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Упозорења

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, тк. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% пацијенти, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Менее чем у 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. На пример, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Током прве 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® Treba da odmah prestanu. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

Пацијенти, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

U inicijal, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, koji zahteva brzo emocionalne reakcije. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Предозирати

Симптоми: izrazio arterijski gipotenzia, izražena aetiology, слабост, мамурлук, летаргија, potres, вртоглавица, затвор, флатуленција, дијареја, мучнина, повраћање, црева атонија.

Лечење: pranje utrobe, стимуляция рвоты, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (на пример, Epinefrin).

Друг Интерацтионс

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, Tricikliиki antidepresivi, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, НСАИЛ, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, Beta-adrenoblokatorami, sredstva za opštu anesteziju, анксиолитиками (sredstva za smirenje) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, tiranske CNS, происходит усиление депрессии.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga treba kupovati podalje od dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c. Рок употребе – 5 године.