DOBUTAMIN GEXAL

Активни састојак: добутамин
Код АТХ: Ц01ЦА07
КФГ: Beta₁-адреномиметички. Кардиотоник
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ja 50.0, I50.1
Код КФУ: 01.02.03.02
Произвођач: ХЕКСАЛ АГ (Немачка)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Valijum za rešenje za na inekcije в виде порошка от белого до слегка розового цвета.

Ексципијенси: манитол.

530 мг – флаконы стеклянные вместимостью 20 Јр (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Кардиотонический препарат негликозидной природы, бета₁-адреномиметички. Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды.

У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.

Эффект препарата развивается через 1-2 мин после начала инфузии.

Фармакокинетика

Додјела

При непрерывной инфузий C_SS-A u plazma, ostvaruje se kroz 10-12 м. Величина C_SS-A в крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. У_Д – око 0.2 л / кг.

Метаболизам

Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и в печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина.

Повлачење

Т._1/2 је 2-3 м. Плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2.4 л/мин/м². Выводится преимущественно почками и с желчью. Много 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

Индикације

-iznenadnog zastoja srca;

— острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности;

-hronične otkazivanje srca (при декомпенсации; как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии);

— низкий минутный объем сердца (как побочная реакция при ИВЛ).

Режим дозирања

Лек се уводи у / у облику инфузија. Из-за малого T_1/2 добутамина следует проводить непрерывные длительные инфузии.

Длительность в/в инфузии зависит от клинической эффективности. Во время введения Добутамина Гексал необходим постоянный мониторинг ЧСС, сердечного ритма, величины АД, количества выделенной мочи и скорости инфузий. Moguća, в ходе лечения следует также контролировать величины минутного объема сердца, центрального венозного давления и давления в легочных капиллярах.

Одрасли препарат рекомендуется вводить в дозах 2.5-10 мкг/кг массы тела/мин. В отдельных случаях доза составляет до 40 mcg/kg/min.

Deca препарат рекомендуется вводить в дозах 1-15 mcg/kg/min. При применении в дозах ≥ 7.5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (особенно тахикардия). Podaci su dostupni, što znači da, что минимально эффективная доза в детском возрасте выше, nego kod odraslih. При этом максимальная переносимая доза в детском возрасте ниже, nego kod odraslih. С осторожностью следует производить подбор необходимой дозы, тк. терапевтическая широта добутамина у детей, очигледно, более низкая.

Рекомендации для проведения инфузий Добутамина Гексал в различных начальных дозах представлены в таблице.

* при удвоенной концентрации, тј. у 2 × 250 мг добутамина в 50 ml rastvor, необходимо рекомендуемые дозы уменьшить в 2 пута.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Добутамин Гексал предназначен только для в/в инфузий после предварительного разведения. Скорость и продолжительность введения Добутамина Гексал устанавливают индивидуально с учетом реакции больного и динамики гемодинамических показателей.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий первоначально разводят в 10 ml sterilne vode za injekcije, если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 Јр.

При необходимости дальнейшего разведения концентрата добутамина следует использовать 5% glukoza, 0.9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера или раствор натрия-лактата.

Разведенный раствор можно хранить в течение 24 не, после этого раствор не подлежит применению

Rešenja, содержащие добутамин для инфузий, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления), однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит. Приготовленные растворы не предназначены для многократного отбора препарата.

Нуспојаве

Фром тхе хематопоетског система: дисфункција тромбоцита. Торможение агрегации тромбоцитов носит преходящий характер и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) droge. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения.

ЦНС-: главобоља, раздражљивост, dwigatelnoe nervoza.

Кардио-васкуларни систем: при применении препарата в обычных терапевтических дозах в большинстве случаев – увеличение ЧСС на 5-15 otkucaja/min; 7-10% – повышение систолического АД на 20-50 мм.ж.с. (у пациентов с высоким АД можно ожидать значительного повышения АД); у неким случајевима – внезапное и выраженное падение АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или прекращения инфузии; возможно развитие желудочковых нарушений ритма или усиление уже имеющегося; 5% – дозозависимые желудочковые экстрасистолы; замедление AV-проводимости и повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий (поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация); 1-3% – ангина (posebno u pacijenata), Otkucaji srca, мучнина; ретко – незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы).

У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах. Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 година.

Фром тхе уринарног система: при применении препарата в высоких дозах возможны частые позывы на мочеиспускание.

Од метаболизма: снижение уровня калия в сыворотке крови; скоро никада – хипокалемија.

Алергијске реакције: ретко – осип, грозница, еозинофилииа.

Локалне реакције: можда – флебит в местах инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; у неколико случајева – некрозы кожи.

Контраиндикације

— существенно сниженное диастолическое расслабление желудочков при тампонаде сердца;

— аортальный стеноз;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

– hypovolemia;

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

- Дојење;

-feohromocitom;

— желудочковые аритмии, укљ. Fibrilacije;

- Преосетљивост на лек.

Добутамин не улучшает показатели гемодинамики, если имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков.

Ц опрез следует применять препарат при метаболическом ацидозе, хиперкапнија, хипоксија, тахиаритмије, Aritmija srčane pretkomore, infarct miokarda (добутамин в высоких дозах может увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), при легочной гипертензии, оклузивне васкуларне болести (артериальной тромбоэмболии, ateroskleroze, облитерирующем тромбангиите /болезни Бюргера/, холодовой травме /в т.ч. при отморожении/, диабетическом эндартериите, болезни Рейно), ugao-zatvaranje glaukom, Трудноћа, kod dece i adolescenata mlađih od 18 године.

Трудноћа и дојење

Применение добутамина при беременности возможно только в том случае, Ako predviđenu prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время терапии.

Упозорења

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.

Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8°С, максимально в течение 48 не, а при комнатной температуре – максимално 6 не.

Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 не, после этого раствор не подлежит применению.

Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, HR, ЕКГ, температуры тела и диуреза, концентрации калия в сыворотке крови.

При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), тк. при этом возможно изменение потребности миокарда в кислороде.

Скорость и продолжительность введения добутамина устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (HR, ритм сердца, PAKAO) и при возможности определения – минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние).

У случајевима, когда среднее АД составляет менее 70 мм.ж.с, а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения добутамина. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.

Добутамин не рекомендуется в качестве вспомогательного средства при гиповолемическом шоке.

В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (укљ. натрия нитропруссида, NITROGLICERIN).

Предозирати

Симптоми: мучнина, повраћање, анорексија, potres, anksioznost, лупање срца, тахикардија, aritmiju srca, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, исхемија миокарда, кардиалгија, главобоља, даха, ангинозная или неспецифическая боль в груди.

Лечење: прекращение введения препарата, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении АД – в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия, при желудочковой тахиаритмии – пропранолол или лидокаин. При случайном приеме внутрь – aktivni ugalj (эффективнее промывания желудка и индукции рвоты). Гемо- Е пиеритониеалинии дијализа, nasilnog diurezu, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны.

Друг Интерацтионс

При одновременном приеме бета-адреноблокаторов благодаря конкурентному торможению рецепторов катехоламинергические эффекты добутамина могут быть ослаблены. Преобладающие при этом альфа-адренергические эффекты способствуют периферической вазоконстрикции с последующим повышением АД.

При одновременной блокаде α-адренорецепторов преобладающие в этом случае бета-адреностимулирующие эффекты могут вызвать тахикардию и периферическую вазодилатацию.

Одновременное применение нитроглицерина или нитропруссида натрия, особенно при ИБС, способствует увеличению минутного объема сердца и снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. ЧСС и АД при этом незначительно увеличиваются или не изменяются.

Применение добутамина у больных сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому больным сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы.

Одновременный прием ингибиторов АПФ и добутамина в высоких дозах может привести к увеличению минутного объема сердца, вызванного повышением потребности миокарда в кислороде. Это может привести к появлению болей в сердце и аритмии.

В комбинации с допамином обычно не отмечается дополнительного прироста минутного объема сердца, что возможно при применении одного добутамина. Однако подобное сочетание повышает системное АД, увеличивает почечный кровоток, выведение натрия и диурез, а также предотвращает повышение давление наполнения желудочков.

Противопоказан одновременный прием ингибиторов МАО, тк. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни побочных явлений (Hipertoniиni Kriz, Skupljanje, нарушение сердечного ритма и внутричерепные кровотечения).

Трициклични антидепресиви, мапротилин, Kokain, доксапрам, гуанадрел, гванетидин, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.

Ergometrine, ergotamine, метилергометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Тиреоидные гормоны увеличивают (узајамно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Не имеется четких указаний о взаимодействии добутамина с препаратами наперстянки, furosemide, mog pristupa, lidokain, изосорбида динитратом, morfijum, атропином, гиепарином, протамина сульфатом, хлоридом калия, фолиевой кислотой и парацетамолом.

Farmaceutski nekompatibilnosti

Ингаляционные анестетики производные углеводородов (укљ. hloroform, энфлуран, silovanje, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).

Нельзя смешивать раствор добутамина с щелочными растворами (на пример, 5% раствор натрия гидрокарбоната), rešenja, содержащими как натрия бисульфат, так и этанол, с ацикловиром, sa aminophylline, бретилием, кальция хлоридом, kalcijum glukonatom, формиатом цефамандола, натриевой солью цефалотина, натриевой солью цефазолина, Diazepam, Digoksin, etakrinova kiselina (натријумова со), furosemide, гепарином натрия, гидрокортизоном натрия сукцинатом, insulin, хлоридом калия, сульфатом магния, penicilin, фенитоин, streptokinazoy, Verapamil.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, тамном месту на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 3 година.

После растворения препарат можно хранить в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°C или в течение 6 ч при температуре не выше 25°C.