DIROTON

Активни састојак: Lisinopril
Код АТХ: Ц09АА03
КФГ: Ace Inhibitor
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, И21, Ja 50.0, Н08.3
Код КФУ: 01.04.01.02
Произвођач: ГЕДЕОН Рихтер доо. (Мађарска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бели или скоро бели, раван, в форме диска, закошен, sa oznakom “2.5” na jednoj strani i postigao – na drugoj.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, талк, manitol, кукурузни скроб, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат.

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, раван, в форме диска, закошен, sa oznakom “5” na jednoj strani i postigao – na drugoj.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, талк, manitol, кукурузни скроб, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат.

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, четырехугольные, лентикуларан, sa oznakom “10” na jednoj strani i postigao – na drugoj.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, талк, manitol, кукурузни скроб, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат.

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, петоугаони, лентикуларан, sa oznakom “20” na jednoj strani i postigao – na drugoj.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, талк, manitol, кукурузни скроб, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат.

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Ace Inhibitor, смањује стварање ангиотензина ИИ из ангиотензина И. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Smanjuje CSO, PAKAO, prednagruzku, pritisak u kapilara pluća, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Љiri arterije u veći stepen, nego vene. Неки ефекти се објашњавају дејством на ткивне системе ренин-ангиотензин.. Уз продужену употребу, смањује се хипертрофија миокарда и зидова резистивних артерија.. Poboljšava protok krvi u miokardom išemizirovannogo.

АЦЕ инхибитори продужавају животни век пацијената са хроничном срчаном инсуфицијенцијом, успоравају прогресију дисфункције леве коморе код пацијената, преживели инфаркт миокарда без клиничких манифестација срчане инсуфицијенције.

Dom droge – кроз 1 не, Proturi 6-7 h i traje za 24 не. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. Са артеријском хипертензијом, ефекат се примећује у првим данима након почетка лечења., стабильное действие развивается через 1-2 у месецу. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон^® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет в среднем 30%, bioraspoloživošću – 29%. Ц_{максимум} постигнуто 6 не. Nakon što je droga u dozu 10 mg/dan (C)_{максимум} је 32-38 нг / мл. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Додјела

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизам

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Повлачење

Izveštaj bubrezi u neizmenjenom obliku.

Т._1/2 је 12.6 не .

Индикације

- Хипертензија (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

-hronične otkazivanje srca (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

- Акутни инфаркт миокарда (први 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Режим дозирања

Droga je uzet oralno 1 време / дан, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

Са есенцијална хипертензија bolesna, не получающим другие антигипертензивные средства, именовати 10 мг 1 време / дан. Обычная суточная поддерживающая доза – 20 мг. Максимална дневна доза – 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недеље од почетка лечења, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона^®. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона^® не треба да прелази 5 мг / дан. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 не), тк. может развиться выраженное снижение АД.

Са реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (kontrolu nad PAKAO, функција бубрега, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

Са Otkazivanje bubrega ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Са hronične otkazivanje srca Početna doza – 2.5 мг 1 време / дан, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Dnevna doza ne treba da pređe 20 мг.

Са akutni infarkt miokarda (na terapiji je kombinacija) в первые сутки назначают 5 мг, онда – 5 мг через сутки, 10 мг – через двое суток и затем 10 мг 1 време / дан. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недеља. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона^® суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (sistolicescoe ad <90 мм.ж.с. више 1 не), лечение Диротоном^® Treba da prestane.

Са диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон^® применяется в дозе 10 мг 1 време / дан. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм.ж.с. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм.ж.с. в положении сидя.

Нуспојаве

ЦНС-: често – вртоглавица, главобоља (5-6%), слабост; понекад – умор, мамурлук, конвулзивно трзање мишића удова и усана; ретко – Astenični sindrom, lability raspoloženje, sputannosti svesti, potenciju.

Из дигестивног система: дијареја (3%), мучнина, повраћање (1-3%), сува уста, анорексија, диспепсија, промене укуса, бол у трбуху, панкреатитис, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, хепатитис.

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia, стетхалгиа (1-3%); понекад – изражена смањење крвног притиска; Otkucaji srca, тахикардија, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Od strane imuni sistem: (0.1%) ангиоедем (лице, usne, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); ретко – sindrom, включающий ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.

Фром тхе хематопоетског система: понекад – леукопениа, неутропенија, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, na dugoročne nezi – небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, eritrotsitopenia.

Респираторни систем: suv kašalj (3%).

Фром тхе уринарног система: ретко (<1%) – kršenje funkcije bubrega, олигурија, анурија, akutnog otkazivanja bubrega, уремија, протеинурија.

Дерматолошки реакције: осип (1-3%); ретко (<1%) – копривњача, povećao se znoje, сврабеж, alopecija.

Из лабораторије параметрима: понекад (>1%) – хиперкалемиа, азотемија, hyperuricemia, хипербилирубинемија, povećani enzimi jetre (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).

Друго: ретко (<1%) – mialgia, грозница, нарушение развития плода.

Контраиндикације

— otok angioneuroticeski u istoriji (укљ. при применении ингибиторов АПФ);

— наследственный отек Квинке;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Ц опрез следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, stanja nakon transplantacije bubrega, Otkazivanje bubrega, АЗОТЕМИИ, hyperkalemia, стенозе устья аорты, Mladićeva kadriomiopatija, первичном гиперальдостеронизме, arterijska Hipotenzija, cerebrovascular bolesti (укљ. недостаточности мозгового кровообращения), ЦХД, koronarni deficit, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (укљ. склеродерма, Sistemski Lupus Erythematosus), ugnjetavanje kostnomozgovy krvi, гиповолемических состояниях (укљ. в результате диареи, повраћање); pacijenti, на дијети са ограниченим уносом натријума, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Применение Диротона^® Kada je kontraindikovana trudnoću. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, ренал фаилуре, хиперкалемиа, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. Za novorođenih beba i bebe, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, oliguria, hyperkalemia.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. Ако је потребно, именовање током лактације дојења треба прекинути.

Упозорења

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, изазвана диуретичком терапијом, уменьшением содержания соли в пище, диализом, дијареја или повраћање. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, хипонатремија или оштећена бубрежна функција. У таких больных лечение Диротоном^® надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона^® больным ИБС, цереброваскуларна инсуфицијенција, код којих нагло смањење крвног притиска може довести до инфаркта миокарда или можданог удара.

Пролазна хипотензивна реакција није контраиндикација за узимање следеће дозе лека.

При применении Диротона^® у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Диротоном^®, могуће, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона^® на АД пациента.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диротона^® može da dovede do funkciju oštećenog bubrega, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитици, атсетилсалитсиловаиа Цхислотх, Beta-adrenoblokatora). Возможно применение Диротона^® совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, иако, что различий в антигипертензивном действии Диротона^® у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

При применении препарата в условиях диализа с полиакрилнитрильной мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска.

Лечење: Kada simptomaticescuu terapija (u/u tečnost, контроль и нормализация АД, воде и електролита биланс).

Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.

Друг Интерацтионс

С осторожностью следует назначать Диротон^® одновременно с калийсберегающими диуретиками (mog pristupa, triamteren, amiloride), kalijum, замене соли, koja sadrži kalijum, тк. повећан ризик од развоја хиперкалемије, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (риск выраженного снижения АД).

При одновременном применении с НПВП (укљ. с индометацином), estrogena, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении Диротон^® может усиливать эффект этанола (алкохол).

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце на температури од 15 ° до 30 ° Ц. Рок употребе – 3 година.