ЧАМПИКС

Активни састојак: Varenicline
Код АТХ: Н07БА03
КФГ: Lekove za tretiranje nikotin zavisnost
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф17
Код КФУ: 02.17
Произвођач: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Немачка)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм бели или скоро бели, kapsulovidnye, лентикуларан, sa graviranje “Пфизер” са једне стране и “CHX 0.5” – na drugoj.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, kalcijum gidrofosfat, natrijum croscarmellose, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

Sastav membrana ljuske: опадрай белый YS-1-18202-A (хипромелозе, Титанијум диоксид, макрогол), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (хипромелозе, triacetin).

Таблете, -Филм svetlo plave boje, kapsulovidnye, лентикуларан, sa graviranje “Пфизер” са једне стране и “CHX 1.0” – na drugoj.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, kalcijum gidrofosfat, natrijum croscarmellose, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

Sastav membrana ljuske: опадрай синий 03B90547 (хипромелозе, Титанијум диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (хипромелозе, triacetin).

Первичная упаковка.

11 Комади. (таб. 500 г) – пликови.
11 Комади. (таб. 500 г) и 14 Комади. (таб. 1 мг) – пликови.
14 Комади. (таб. 1 мг) – пликови.
28 Комади. (таб. 1 мг) – пликови.
56 Комади. (таб. 1 мг) – banke polietilena.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 Комади. (таб. 500 г) у 1 блистере и 14 Комади. (таб. 1 мг) у 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 Комади. (таб. 500 г) и 14 Комади. (таб. 1 мг) у 1 блистере, и 28 Комади. (таб. 1 мг) у 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 Комади. (таб. 1 мг) – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. (таб. 1 мг) – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. (таб. 1 мг) – пликови (4) – поседује картон.
14 Комади. (таб. 1 мг) – пликови (8) – поседује картон.
14 Комади. (таб. 1 мг) – пликови (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 Комади. (таб. 1 мг) – пликови (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 Комади. (таб. 1 мг) – banke polietilena (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Lekove za tretiranje nikotin zavisnost. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, тј. одновременно проявляет агонистическую активность (Ali u manjoj meri, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, али у много мањој мери, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Тако, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Фармакокинетика

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг / дан) применении.

Апсорпције

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Ц_{максимум} в плазме обычно достигается в течение 3-4 не . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 дани.

Додјела

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Povezivanje krvne plazme nisko (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизам и излучивање

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Vratite se sa urina 92% дозы в неизмененном виде, мање 10% – u obliku metabolite. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

Т._1/2 око 24 не. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, seks, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (КЗ > 50 мл/мин и ≤ 80 мл / мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КЗ > 30 мл/мин и ≤ 50 мл / мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КЗ > 80 мл / мин). Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenje funkcije bubrega (КЗ < 30 мл / мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 пута. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (godinama 65-75 године) не мења се.

Индикације

— никотиновая зависимость у взрослых.

Режим дозирања

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Uzimanje unutra, bez obzira na obroke droge. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Preporučena doza je 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Tijek tretmana je 12 Сунце. Пацијенти, которые успешно прекратили курение к концу 12 недеље, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 пута / дан за 12 Сунце.

Пацијенти, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, tema, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Да пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КЗ > 50 мл/мин и ≤ 80 мл / мин) и средней степени тяжести (КЗ > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) doza korekcija nije potrebna.

Да Pacijenti sa ozbiljnim bubrega deficit (КЗ < 30 мл / мин) рекомендуемая доза Чампикса^® је 1 мг 1 време / дан. Третман је започет са дозом 500 г 1 време / дан, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 време / дан.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Starijih pacijenata коррекция дозы препарата не требуется. Треба узети у обзир, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать deca i adolescenti da 18 године, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Нуспојаве

Reakcija, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, Nesanica, раздражљивост, чувство неудовольствия и гнева, алармни, koncentracija, dwigatelnoe nervoza, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, можда, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, to је био, по правилу, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Пацијенти, получавших Чампикс^® preporučena doza 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% у групи, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%; головная боль – 0.6% и 1.0%; бессонница – 1.3% и 1.2%; необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.

Određivanje frekvenciju od negativnih reakcija: врло често (≥ 1/10); често (≥ 1/100 али < 1/10); ретко (≥ 1/1000, али < 1/100).

Зараза: ретко – бронхитис, nasopharyngitis, sinusitis, gljiviиna infekcija, virusne infekcije.

Од метаболизма: често – povećani apetit; ретко – анорексија, смањен апетит, polydipsia, прираст, снижение содержания кальция в крови.

Са централног и периферног нервног система: врло често – neobično snove, Nesanica, главобоља; често – мамурлук, вртоглавица, dysgeusia; ретко – паническая реакция, брадифрения, kršenje razmišljanja, колебания настроения, potres, koordinacija, dysarthria, dwigatelnoe nervoza, depresija, гипестезииа, apatija.

Кардио-васкуларни систем: ретко – napraviti pakao, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, povećani broj OTKUCAJA srca, Атријална фибрилација, Otkucaji srca.

Iz senzornih organa: ретко – сцотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, Raљirene zenice, fotofobia, кратковидост, повећана лакримација, Сонитус, уменьшение вкусовых ощущений.

Респираторни систем: ретко – даха, кашаљ, промуклост, bol u grlo i grkljan, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rhinorrhea, хркање.

Из дигестивног система: очень часто – тошнота; често – повраћање, затвор, дијареја, абдомена надутост, нелагодност у стомаку, диспепсија, флатуленција, сува уста; ретко – povraća krv, примесь крови в стуле, gastritis, zasecanja refluks bolest, бол у трбуху, цревни поремећаји, кршење столице, подригивање, aphthous stomatitis, bol desni, обложен језик, изменение показателей функции печени.

Дерматолошки реакције: ретко – generalizovane osip, еритема, prurit, Akne, Hiperhidroza, повышение потоотделения ночью.

На делу мишићно-коштаног система: ретко – скованность суставов, grcevi misica, боли в грудной стенке, костохондрит.

Фром тхе уринарног система: ретко – glycosuria, nocturia, полиурија.

Iz reproduktivni sustav: ретко – менорагија, вагинални секрет, seksualne disfunkcije, povećani libido, smanjeni libido, изменение спермы.

Друго: често – умор; ретко – Нелагодност у грудима, бол у грудима, грозница, ощущение холода, umor, поремећај циркадијалног ритма сна, слабост, циста, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований пацијенти, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ajitation, proboj ponašanja, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, непознат. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Контраиндикације

— терминальная стадия почечной недостаточности;

- До старости 18 године (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Трудноћа и дојење

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® Kada trudnoća nije dogodio, поэтому назначение препарата противопоказано.

Непознат, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Ako je potrebno, upotreba droge tokom dojenja laktaciji treba da se obustavi.

Упозорења

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (на пример, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ajitatia, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, primanje droge, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Пацијенти, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Предозирати

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Лечење: šakama i podrske terapija. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Друг Интерацтионс

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Ин витро студије указују на то, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, Nije verovatno, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® Nije neophodno.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Отуда, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (посебно, метформина).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидине. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Дигоксин. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (KO SME TEBE). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, за 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (од 2.6 мм Хг. Чл.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, Boli me glava, повраћање, вртоглавица, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od 15° do 30° c. Рок употребе – 2 година.