АТРАМ

Активни састојак: Carvedilol
Код АТХ: C07AG02
КФГ: Beta₁-,бета₂-8. Алфа₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, Ja 50.0
Код КФУ: 01.01.01.01.02
Произвођач: ЗЕНТИВА а.с. (ЧЕШСКАЯ РЕСПУБЛИКА)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете braonkasto žute boje, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – na drugoj.

Ексципијенси: Сахароза, Povidon 30, лактоза монохидрат 200, Silika Koloidno anhidrozne, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат, Iron oksid žuti, Iron oksid crveni.

15 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
15 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете braonkasto žute boje, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – na drugoj.

Ексципијенси: Сахароза, Povidon 30, лактоза монохидрат 200, Silika Koloidno anhidrozne, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат, Iron oksid žuti, Iron oksid crveni.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете жут, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – na drugoj.

Ексципијенси: Сахароза, Povidon 30, лактоза монохидрат 200, Silika Koloidno anhidrozne, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат, Iron oksid žuti.

15 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
15 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– Β₂– i α₁– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – смањење крвног притиска; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Ц_{максимум}u krvi se postiže kroz 1-1.5 не. Т._1/2 је 6-10 не. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Bioraspoloživošću droge 24-28%. Jede ne utiče na bioraspoloživošću.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Metabolite imaju naglašenu antioksidativni i adrenoblokirutm akcija. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, iz majčino mleko.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Индикације

- Хипертензија (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

-hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija);

— ишемическая болезнь сердца;

-stabilna angina.

Режим дозирања

Инвардс, bez obzira na obrok.

Хипертензија

Početna doza 6.25 - 12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 време / дан. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 пута. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 време / дан (возможно разделенная на 2 улаз).

Коронарна болест срца

Početna doza 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 пута / дан. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 пута. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг / дан, podeljena na 2 улаз.

Конгестивне срчане инсуфицијенције

Doza izabrao pojedinačno, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 пута / дан за 2 недеља. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 Nemamo vremena za 6.25 мг 2 пута / дан , a pre 12.5 мг 2 пута / дан, потом – у 25 мг 2 пута / дан. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг / дан; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75 – 100 мг / дан.

Нуспојаве

ЦНС-: вртоглавица, главобоља (как правило не сильные и в начале лечения), губитак свести, мијастенију (чаще в начале лечения), умор, депресија, smetnje spavanja, Seжate.

Кардио-васкуларни систем: брадикардија, ortostatical gipotenzia, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., ретко – perifernu cirkulaciju, прогресија срчане инсуфицијенције (в период увеличения доз), edem donjem ekstremiteta, ангина, изражена смањење крвног притиска.

Из дигестивног тракта: сува уста, мучнина, dijareja ili konstipacija, повраћање, бол у трбуху, анорексија, Повећање трансаминаза јетре.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – тромбоцитопенија, леукопениа.

Од метаболизма: прираст, нарушение углеводного обмена.

Алергијске реакције: алергијске реакције на кожи, pogoršanje psorijaze, назалне конгестије.

Респираторни систем: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Друго: замагљен вид, smanjenje slezootdeleniâ, grippopodobnyy sindrom, кијање, mialgia, artralgia, bol ekstremiteta, “наизменичан” хромост, редко — нарушение мочеиспускания, kršenje funkcije bubrega.

Контраиндикације

— острая и хроническая сердечная недостаточность (u fazi decompensation);

-ozbiljne otkazivanje jetre;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

— izrazio aetiology (мање 50 otkucaja/min);

sindrom bolesnog sinusa;

-arterijsku hipertenziju (sistolicescoe ad manje 85 мм Хг. Чл.);

-kardiogeni šok;

-hronične Mladićeva plućne bolesti;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

Sa oprezom: stenokardije Prinzmetala, тиротоксикоза, окклюзионные заболевания периферических сосудов, feohromocitom, псоријаза, ренал фаилуре, AV blokade diplomu sam, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, дијабетес мелитус, хипогликемија, депресија, мијастенију.

Трудноћа и дојење

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, Kada je prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Упозорења

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, за 1-2 недеља.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, posebno starije osobe, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “Uspori” lekovi, производных фенилалкиламина (Verapamil) и бензодиазепина (diltiazem), као и – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пацијенти, носящим контактные линзы, To bi trebalo da podnosimo na umu, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, vezana za visoku koncentraciju i psihomotornog brze reakcije.

Предозирати

Симптоми: смањење крвног притиска (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардија. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, problemi sa disanjem, sputannosti svesti, kršenje provodljivost.

Лечење: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, ако је неопходно – в отделении интенсивной терапии. Лечење – Симптоматично. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (Атропин), adrenomimetikov (Epinefrin, norapinefrin).

Друг Интерацтионс

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитрати).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibitore oksidacije mikrosomalnogo (cimetidine) pojačati, а индукторы (фенобарбитал, Рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Припреме, снижающие содержание катехоламинов (reserpine, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Услови снабдевања апотека

По рецепту.

Услови и услови

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Рок употребе – 2 година.