АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ

Активни састојак: Atenolol
Код АТХ: Ц07АБ03
КФГ: Beta₁-8
Код КФУ: 01.01.01.02
Произвођач: ratiopharm GmbH (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, ПОКРЫТЫЕ оболочкой бели или скоро бели, круг, лентикуларан, гладкие с одной стороны, с делительной риской – с друге стране.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, magnezijum-karbonat, кукурузни скроб, натријум лаурилсулифат, магнезијум-стеарат, želatin, хипромелозе, Титанијум диоксид, глицерол.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
28 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, batmo- и инотропным действием: smanjuje HR, potiskuje provodljivost i anksioznost, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (први 24 х након оралне примене) расте (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-adrenoretseptorov), кроз 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Gipotenzivny efekat je povezan sa smanjenje u minuti volumen krvi, smanjenje sistem Renin-angiotensin-u (Она има већи значај за пацијенте са почетном хиперсекрецију ренин), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, посебно код пацијената са хроничном срчаном инсуфицијенцијом.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (Tahikardija, hiperaktivnost od Simpatički živčani sustav, povećanog sadržaja kampa, arterijsku hipertenziju), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, koji sadrži β₂-adrenergic receptor (pankreas, skeletni mišići, glatke mišiće periferne arterije, bronhima i matericu), i ugljeni hidrat metabolizam; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. Када се користи у високим дозама (више 100 мг / дан) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 не, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недеље лечења. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 х након ординирања, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 не.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, bioraspoloživošću – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Jadni proћima kroz GEB. Везивање за протеине плазме – 6-16%.

Т._1/2 је 6-9 не. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 mL/min T_1/2 је 16-27 не, при КК менее 15 мл / мин – више 27 не, при анурии удлиняется до 144 не. Выводится в ходе гемодиализа.

Kod pacijenata starije T_1/2 расте.

Индикације

Хипертензија, Hipertoniиni Kriz, prolaps mitralnog zaliska, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечење: ЦХД, ангина (napon, покоя и нестабильная).

Лечење и превенција: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Aritmija (укљ. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, thyrotoxicosis), Sinusna tahikardija., пароксизмальная предсердная тахикардия, суправентрикуларне и вентрикуларне екстрасистоле, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, Atrijalni aritmiju srca, atrijalni leprљavi.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

Ин тхе комбиноване терапије: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feohromocitom (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиротоксикоза; migrena (превенција).

Режим дозирања

Успоставити појединачно. Обычная доза для взрослых – unutra, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 време / дан. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл / мин – о 50 мг / дан; при КК менее 15 мл / мин – о 50 mg na dan.

Maksimalna doza: взрослым при приеме внутрь – 200 mg/dan 1 или 2 улаз.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: у неким случајевима – брадикардија, arterijska Hipotenzija, нарушения AV-проводимости, симптоми срчане инсуфицијенције.

Из дигестивног система: в начале терапии возможны тошнота, затвор, дијареја, сува уста.

Са централног и периферног нервног система: в начале терапии возможны усталость, вртоглавица, депресија, легкая головная боль, поремећаји спавања, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, смањење секреције цепања флуида, коњунктивитис.

Iz endokrini sistem: potenciju, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Респираторни систем: sklon pacijenata – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Алергијске реакције: сврабеж.

Друго: povećao se znoje, ерубесценце.

Контраиндикације

AV blokade II i III stepen, sinoatrialnaya blokada, ФАК, брадикардија, (OTKUCAJI srca manje od 40 otkucaja/min), arterijska Hipotenzija (в случае применения при инфаркте миокарда, sistolicescoe ad manje 100 мм.ж.с), kardiogeni šok, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, akutnog infarkta, stenokardije Prinzmetala, dojenje, истовремена употреба МАО инхибитора, повышенная чувствительность к атенололу.

Трудноћа и дојење

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Zbog toga, upotreba trudnoća je moguća samo u slučaju, ако очекивана корист за мајку превазилази потенцијални ризик за фетус.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Упозорења

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, хронической обструктивной болезни легких (укљ. tretiranje bronhijalne astme, emfizem), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, hronične otkazivanje srca (nadoknadu), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (интермитентна клаудикација, Smo je jednom iskljuиili sindrom), feohromotsytome, Otkazivanje jetre, хроничне бубрежне инсуфицијенције, мијастенију, thyrotoxicosis, depresija (укљ. u istoriji), Psorijaza, Трудноћа, kod starijih pacijenata, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, bradiaritmia, изражени поремећаји проводљивости; описаны случаи постуральной гипотензии, вртоглавица, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_SS-A, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, umirujuće dejstvo, сува уста.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.