AMPRILAN

548 10 минута прочитана

Активни састојак: Ramipril
Код АТХ: C09AA05
КФГ: Ace Inhibitor
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, Ja 50.0
Код КФУ: 01.04.01.03
Произвођач: (D) i KRKA. (d). (Slovenija)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете бели или скоро бели, Ovalni, раван, закошен.

	1 таб.
ramipril	1.25 мг

Ексципијенси: natrijum hidrogen, лактоза монохидрат, natrijum croscarmellose, skrob preželatinirovannyj, natrijum Stearyl fumarate.

7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (8) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (12) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (14) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.

Таблете svetlo žute boje, Ovalni, раван, закошен.

	1 таб.
ramipril	2.5 мг

Ексципијенси: natrijum hidrogen, лактоза монохидрат, natrijum croscarmellose, skrob preželatinirovannyj, natrijum Stearyl fumarate, Iron oksid žuti (E172).

Таблете розе, Ovalni, раван, закошен, с видимыми вкраплениями.

	1 таб.
ramipril	5 мг

Ексципијенси: natrijum hidrogen, лактоза монохидрат, natrijum croscarmellose, skrob preželatinirovannyj, natrijum Stearyl fumarate, Iron oksid crveni (E172).

Таблете бели или скоро бели, Ovalni, раван, закошен.

	1 таб.
ramipril	10 мг

Ексципијенси: natrijum hidrogen, лактоза монохидрат, natrijum croscarmellose, skrob preželatinirovannyj, natrijum Stearyl fumarate.

Фармаколошко дејство

Ace Inhibitor. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 не, Proturi 3-6 ч и продолжается 24 не.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Познат, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ЦХД, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артеријске хипертензије, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, пушење). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, i bez toga, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Фармакокинетика

Апсорпције

Nakon doza ramipril se brzo resorbuje iz digestivnog trakta, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1 не.

Дистрибуција и метаболизам

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 puta iznad, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 х након ординирања, равновесная концентрация – da 4 dan dozu.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Повлачење

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (око – 60%) uglavnom u obliku metabolite, мање 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. Т._1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 не – для рамиприла.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Истраживачки, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 у 75 године, приказан, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Индикације

- Хипертензија;

-hronične otkazivanje srca;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

Режим дозирања

Са arterijsku hipertenziju рекомендуемая начальная доза Амприлана^® је 2.5 мг 1 време / дан (ujutro, na prazan stomak) или 2 улаз. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Генерално, доза одржавања 2.5-5 мг / дан, максимална дневна доза – 10 мг / дан.

Пацијенти, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

Kod pacijenata sa arterijsku hipertenziju, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 prijem. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Са hronične otkazivanje srca начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, је 1.25 mg/dan 1 prijem. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Максимална дневна доза је 10 мг.

Пацијенти, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 мг.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 и 10 днями после инфаркта миокарда. Početna doza 2.5 мг 2 пута / дан, кроз 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 пута / дан. Поддерживающая доза Амприлана^® је 2.5-5 мг 2 пута / дан. Препарат принимают утром и вечером. Максимална дневна доза – 10 мг.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 мг 2 пута / дан. Посредством 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 мг 2 пута / дан, čak i ravno na 2 дня доза может быть повышена до 5 мг 2 пута / дан (Dobro jutro i veče).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 мг 2 пута / дан, то лечение Амприланом^® Treba da prestane.

У пациентов с КК > 0.5 ml/sec (30 мл / мин) изменения дозы не требуется. Да пациентов с КК < 0.5 ml/sec (30 мл / мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, максимална дневна доза – 5 мг.

Да болесника са бубрежном инсуфицијенцијом (КЗ 20-50 мл / мин) в возрасте старше 65 године, с сопутствующим сахарным диабетом Početna doza 1.25 мг 1 време / дан, za podršku dozu – 2.5 мг, максимална дневна доза – 5 мг.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Droga je uzet oralno, pije dovoljno tečnosti, bez obzira na obrok.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: смањење крвног притиска, ortostatical gipotenzia, Skupljanje ortostaticeski, тахикардија; ретко (при чрезмерном снижении АД) – аритмија, ангина, инфаркт миокарда.

Са урогениталног система: razvoj ili povećanu simptomi otkazivanja bubrega, протеинурија, smanjenje urina, smanjeni libido.

Са централног и периферног нервног система: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, увреда, вртоглавица, главобоља, слабост, мамурлук, Seжate, nervozan anksioznost, анксиозност, potres, refleks, kršenje raspoloženje, конвулзије; Kada se koristi u velikim dozama – Nesanica, анксиозност, депресија, sputannosti svesti, несвестица.

Iz senzornih organa: vestibularnog prekršaja, kršenje ukus (на пример, ukus metala), čulo mirisa, vid i sluh, Сонитус.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, dijareja ili konstipacija, epigastric bol., crevna opstrukcija, панкреатитис, хепатитис, холестатска жутица, kršenje jetre sa razvojem otkazivanje jetre, сува уста, žeđ, смањен апетит, стоматитис, Glossitis, Повећање трансаминаза јетре, хипербилирубинемија.

Респираторни систем: suv kašalj, bronhospazma, даха, rhinorrhea, rhinitis, sinusitis, бронхитис.

Алергијске реакције: осип, свраб, копривњача, коњунктивитис, фотосензитизације, angioedema lica, udovi, усне, језик, Ћdrela i/ili laringealni, ексфолиативни дерматитис, mnogoformnaya ekssoudatus Eritema (укљ. Стевенс-Јохнсонов синдром), токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром), Pemfigus, serozit, oniholiz, васкулитис, Miozitis, mialgia, artralgia, артритис, еозинофилииа.

Друго: alopecija, хипертермија, povećao se znoje, gipercreatininemia, povećanje nivoa urea azot, хиперкалемиа,гипонатриемииа, pojava antinuclear antitela.

Контраиндикације

— otok angioneuroticeski u istoriji (укљ. povezane sa prethodnom terapijom, ACE inhibitore);

-hemodynamically značajne stenoses bilateralne bubrezima;

Da li je stenoza arterije jedini bubreg;

-stanja nakon transplantacije bubrega;

-hemodijalizu;

-Otkazivanje bubrega (КЗ < 20 мл / мин);

-hemodynamically značajne stenoze aorte ili mitralnom (rizik od prekomernog gubitak AD sa koje je usledilo oštećenje funkcije bubrega);

-Opstruktivni kadriomiopatija;

-primarni hyperaldosteronism;

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Ц опрез следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), nestabilna angina., teško jeludockovh arrhythmias prekršaja, faza IV hronične infarkta, Декомпенсированном plućni srce, бубрега и / или јетре неуспех, hyperkalemia, hyponatremia (укљ. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), status na, сопровождающемся снижением ОЦК (укљ. дијареја, повраћање), sistemske bolesti vezivnog tkiva, Dijabetes, ugnjetavanje kostnomozgovy krvi, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (дојење).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, Planiranje trudnoću. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Основана, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

АТ eksperimentalne studije не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Упозорења

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), kardio deficit.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, Stoga, u liječenju ACE inhibitore, Izbegavajte korišćenje ovog metoda.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, Pogotovo dok tretman dioretikami, može da se poveća nivo urea i kreatinin u serumu. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® или отменить препарат.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. U tom smislu, tretman takvih pacijenata treba početi samo pod vrlo strogim nadzorom.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® pacijenti, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (povećan rizik od arterijska Hipotenzija). У больных со сниженным ОЦК (kao rezultat diuretik terapija), Prilikom izvođenja dijalize, Ako imate dijareju i povraćanje može razviti simptomi hipotenzije.

Prolazna Hipotenzija nije contraindication se nastavku tretman nakon stabilizacije AD. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Ako na lekar saradnike razvoj arterijska Hipotenzija sa gorepomenute mehanizmom, Hipotenzija se mogu prilagoditi za povećanje obima krvne plazme.

U rijetkim slučajevima tijekom liječenja ACE inhibitore posmatraju agranulocytosis, eritrotsitopenia, тромбоцитопенија, gemoglobinemiâ ili ugnjetavanja koštane srži. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, sa bolestima vezivnog tkiva (системная красная волчанка или склеродермия) i kod pacijenata, istovremeno uzima lekove, koji utiču na krv. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Giperkaliemii povećanja rizika od hroničnih otkazivanje srca, Dok kalisberegatmi dioretikami tretman (mog pristupa, amiloride, triamteren) i imenovanje droga kalijum.

Kada koristite ACE inhibitore tokom desensibiliziruûŝej terapije za osinomu ili pčelinji otrov da iznikne anaphylactoidnye reakcija (arterijska Hipotenzija, даха, повраћање, осип), koji mogu biti ћivotnoj. Reakcije preosetljivosti može doći kada ugrize insekata (пчел или ос). Kada je potrebno da izvrši tretiranje desensibilization bee osinym ili otrov morate otkazati ACE inhibitore i nastavite tretman pogodan drogu iz druge grupe.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције (Možda vrtoglavica, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, брадикардија, шок, kršenje Vodna-elektrolitnogo balans, akutnog otkazivanja bubrega.

Лечење: у блажим случајевима – pranje utrobe, uvođenje adsorbents i Natrijum-sulfat (po mogućstvu unutar 30 minuta nakon što je). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, Angiotensin-u II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% natrijum klorida; Kada bradikardija – применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Друг Интерацтионс

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, снижавање крвног притиска (Диуретик, нитрати, Tricikliиki antidepresivi, анестетици), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (адреналин, norepinephrina) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, imunosupresive, kortikosteroide, procainamide, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (insulin ili sulfonylurea derivata), To je, u nekim slučajevima može izazvati hipoglikemija. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (атсетилсалитсиловаиа Цхислотх, индометацин) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (maja i druge alergene) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, u suvo mesto na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 2 година.

Владимир Андрејевич Диденко

548 10 минута прочитана