AMLORUS
Активни састојак: Amlodipine
Код АТХ: C08CA01
КФГ: Blokator kalcijum kanale
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, (I) 20.1
Код КФУ: 01.03.02
Произвођач: SINTEZA KUJBIŠEV AZOT (Русија)
Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ
Таблете бео, круг, плоскоцилиндрической формы с фаской.
| 1 таб. | |
| amlodipine (в форме безилата) | 2.5 мг |
| – ” – | 5 мг |
| – ” – | 10 мг |
Ексципијенси: Mliječni šećer, скроб од кромпира, Povidon, кросповидон, микрокристална целулоза, калцијум стеарат, талк.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
Фармаколошко дејство
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, izvedenog digidropiridina. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Komunicira sa digidropiridinovmi receptore, Da li calzieve kanala, smanjuje transmembranny tranziciju Jona kalcijuma u ćeliju (u većoj meri u gladkomyshechne ćelije kante, od cardiomiotita).
Antianginalnoe akcija zbog ekspanzija koronarni i perifernih arterija i arterioles: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; širi periferne arterioles, smanjuje krug, уменьшает постнагрузку на сердце, smanjuje treba srce kiseonika. Proširenje glavne koronarne arterije i arterioles u neizmenjenom i ishemija miokarda oblastima, povećava protok kiseonika u miokardom (posebno sa vasospastic angine); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (укљ. изазвано пушењем). Kod pacijenata sa angine jedna dnevna doza produžava trajanje fizičkih aktivnosti, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Pruža dugotrajan dozu zavisnog Hipotenzivan efekat. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
U pitanju jednu dozu obezbeđuje reklamu za klinički značajno smanjenje preko 24 не (u situaciji pacijenta, laganje, a stajao). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Smanjuje stepen levo Ventrikularna Hipertrofija miokarda, pruža antiateroskleroticescoe i cardioprotective efekat u IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, ne izaziva refleks povećanje HR, тормозит агрегацию тромбоцитов, povećava brzinu clubockova filtriranja, slab natriyureticeski efekta. Kada dijabeticar nephropathy ne povećava ozbiljnost borbe. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта – 2-4 не, длительность эффекта 24 не.
Фармакокинетика
Апсорпције
Nakon uzimali neke amlodipine polako upili iz digestivnog trakta. Znači apsolutnu bioraspoloživošću od 64-90%. Цмаксимум у плазми су после 6-9 не. ЦSS-A достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Додјела
Prosek VД је 21 л / кг, это указывает на то, taj većina droge je u tkivima, relativno manjim – u krvi. Povezivanje proteina krvne plazme – 95%.
Pripremu prodire u Geb. Iz majčino mleko.
Метаболизам
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) u jetri sa formiranja aktivne metabolite, подвергается эффекту “prvi prolaz” kroz jetru. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Повлачење
После однократного перорального приема T1/2 varira od 31 у 48 не, Kada reappointing na T1/2 je približno 45 не. Око 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – neizmenjen, 20-25% – изметом. Ukupni Klirens od amlodipine je 0.116 мл/с/кг (7 mL/min/kg., 0.42 l/h/kg.).
Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама
Kod starijih pacijenata (виши 65 године) izmet amlodipine usporio (Т.1/2 – 65 не) по сравнению с молодыми пациентами, Međutim, ova razlika ima nema klinički značaj. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т.1/2 – у 60 не).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
Индикације
- Хипертензија (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: dioretikami, Beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitore);
-stabilna angina, vazospastical stenokardije (stenokardije Prinzmetala) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Режим дозирања
Лек је прописан у.
Kada se tretira arterijsku hipertenziju и Angina pektoris начальная составляет 5 мг 1 време / дан. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 време / дан. Са arterijsku hipertenziju доза одржавања могу бити 5 мг / дан.
Са vasospastic angine (stenokardije Prinzmetala) – 5-10 мг /сут в 1 prijem.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
У пацијенти са оштећењем јетре, starijih pacijenata начальная доза при arterijsku hipertenziju можда 2.5 мг.
Нуспојаве
Кардио-васкуларни систем: Otkucaji srca, даха, изражена смањење крвног притиска, несвестица, васкулитис, оток (oticanje zglobova i stopala), Plima krvi od osobe; ретко – ritam (брадикардија, ventrikularna tahikardija, atrijalni leprљavi), bol u grudima, ortostatical gipotenzia; у неким случајевима – "razvoj" ili "exacerbation od iznenadnog zastoja srca, arrythmia, migrena.
Са централног и периферног нервног система: главобоља, вртоглавица, фатигуабилити, мамурлук, Promena raspoloženja, конвулзије; ретко – губитак свести, гипестезииа, nervoza, Seжate, potres, вртоглавица, umor, слабост, Nesanica, депресија, neobično snove; у неким случајевима – атаксија, apatija, ajitation, amnezija.
Из дигестивног система: мучнина, повраћање, epigastric bol., ретко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатитис, сува уста, флатуленција, giperplazia desni, ili zatvor ili proliv; у неким случајевима – gastritis, povećani apetit.
Фром тхе уринарног система: ретко – pollakiuria, bolna žudnja za mokrenje, nocturia; у неким случајевима – dysuria, полиурија.
На делу репродуктивног система: ретко – kršenje seksualnim funkcijama (укљ. potenciju), гинекомастија.
Дерматолошки реакције: у неким случајевима – Pigmentosum, alopecija, дерматитис, Purpura, ливор.
Алергијске реакције: сврабеж, осип (u t. не. eritematosnaya, maculopapular osip., копривњача), ангиоедем.
На делу мишићно-коштаног система: ретко – artralgia, osteoartritis, mialgia (uz dugoročnu upotrebu); у неким случајевима – мијастенију.
Од метаболизма: ретко – полиурикемия, povećanja/smanjenja index telesne mase, гипиергликиемииа, povećao se znoje, žeđ; у неким случајевима – lepljive hladan znoj.
Фром тхе хематопоетског система: ретко – тромбоцитопенија, леукопениа.
Iz senzornih organa: ретко – замагљен вид, zbog diplopije, коњунктивитис, bol u očima, zvoni u uši, parosmiâ, ukus senzacije, kršenje ccomodation, xerophthalmia.
Респираторни систем: ретко – диспнеја, krvarenje iz nosa, кашаљ, rhinitis.
Друго: ретко – бол у леђима.
Контраиндикације
— izrazio arterijski gipotenzia;
-Skupljanje;
-kardiogeni šok;
— nestabilne angine (за исключением стенокардии Принцметала);
- Трудноћа;
- Дојење;
- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);
- Преосјетљивост на амлодипин и друге деривате дихидропиридина.
Ц опрез следует применять препарат при kršenje jetre, ФАК (izražena aetiology, тахикардија), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, stenoza aorte, mitralnom stenoze, Mladićeva kadriomiopatija, u akutni infarct miokarda (i u toku je 1 месяца после него), Dijabetes, нарушении липидного профиля, kod starijih pacijenata.
Трудноћа и дојење
Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији (дојење).
Упозорења
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (da biste sprečili bol, krvarenje i parodontalnih Hyperplasia).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, пре завршетка третмана до постепеног смањења доза.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Глукоза, TG, Ukupni holesterol, ЛДЛ, Urinsku kiselinu, креатинина и азота мочевины.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Ипак, Neki pacijenti, Uglavnom na početku tretmana, pospanost i vrtoglavica može doći. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Предозирати
Симптоми: изражена смањење крвног притиска, тахикардија, прекомерна периферна вазодилатација.
Лечење: pranje utrobe, imenovanje aktivni ugljen, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК, диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – Primena sossoudossoujiwath droge (u nedostatku contra-indikacije za aplikaciju); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodijalizu neefikasan.
Друг Интерацтионс
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, i enzime jetre mikrosomaionah induktora – уменьшают.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, особенно индометацин (odlaganje natrijum i blokade prostaglandin Sinteza bubrega), альфа-адреностимуляторы, estrogena (natrijum odlaganja), simpatomimetiki.
Thiazide i “petlja” Диуретик, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Amiodarona, quinidine, алфа1-adrenoblokatora, Antipsychotic medicina (неуролептици) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Cimetidine ne utiče na farmakokinetiku amlodipina, u redu.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (мучнина, повраћање, дијареја, атаксија, potres, Сонитус).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Procainamide, quinidine i druge lekove, uzrokuje elongation QT intervala, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Sok od grejpfruta možete sniziti koncentracije amlodipine u plazma, Međutim, ovo odbijanje je tako malo, značajno ne menja efekat amlodipine.
Услови снабдевања апотека
Лек је објављен под пресцриптион.
Услови и услови
Листа Б. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, суво, tamno mesto na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 2 година.
