АМИТРИПТИЛИН

Активни састојак: Љta je to
Код АТХ: Н06АА09
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф32
Код КФУ: 02.02.01
Произвођач: ALSI Pharma CJSC (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскотсилиндрицхескои образац, закошен.

Ексципијенси: скроб од кромпира, Mliječni šećer, želatin, колоидни силицијум диоксид (аерофорцес), талк, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (4) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (5) – поседује картон.
100 Комади. – polimer tegle (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, који, Верује, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-receptore, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, очигледно, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Везивање за протеине плазме 82-96%. У_Д – 5-10 л / кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

Т._1/2 – 31-46 не. Prijavi uglavnom bubrege.

Индикације

Низија (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, укљ. детињство, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лековита, са органским лезијама мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, proboj ponašanja (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migrena, reumatskih bolova, атипичные боли в области лица, Poštanski herpetic neuralgije, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifernu neuropatiju), профилактика мигрени, stomak bolest čireva i иno.

Режим дозирања

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg preko noći. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг / дан (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Месеци. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг / дан, обично 1 puta dnevno, noću, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 мг / дан.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 године – 10-20 мг/сут на ночь, старости 11-16 године – 25-50 мг / дан.

/ П – Početna doza 50-100 mg/dan 2-4 Uvod. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг / дан, у изузетним случајевима – у 400 мг / дан.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: мамурлук, umor, padanje u nesvest, анксиозност, Dezorijentacija, побуде, халуцинације (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), анксиозност, dwigatelnoe nervoza, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, agresivnost, oštećenog memorije, depersonalizacije, усиление депрессии, смањена способност концентрације, Nesanica, noćne more, zevanje, активация симптомов психоза, главобоља, myoclonus, dysarthria, potres (особенно рук, главе, језик), perifernu neuropatiju (Seжate), мијастенију, myoclonus, атаксија, ekstrapiramidnyi sindrom, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia, тахикардија, kršenje provodljivost, вртоглавица, č promjene na ECG (интервала ST или зубца T), аритмија, lability AD, нарушение внутрижелудочковой проводимости (širenje mikro, изменения интервала PQ, блок гране снопа).

Из дигестивног система: мучнина, горушица, повраћање, gastralgia, povećanje ili smanjenje apetita (Povećavanje ili smanjivanje u indeksu mase tela), стоматитис, Menjanje ukus, дијареја, потемнение языка; ретко – kršenje jetre, холестатска жутица, хепатитис

Iz endokrini sistem: отек тестикул, гинекомастија, dojki, галактореја, promene u libido, potenciju, Hypo- или хипергликемија, гипонатриемииа (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Фром тхе хематопоетског система: агранулоцитоза, леукопениа, тромбоцитопенија, Purpura, еозинофилииа.

Алергијске реакције: осип, сврабеж, копривњача, фотосензитизације, отечность лица и языка.

Efekti, обусловленные антихолинергической активностью: сува уста, тахикардија, kršenje ccomodation, zamagljen vid, Mydriasis, vnutriglaznogo pritisak (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), затвор, паралитическая непроходимость, Zadržavanje urina, снижение потоотделения, sputannosti svesti, делирий или галлюцинации.

Друго: Губитак косе, Сонитус, оток, hyperpyrexia, povećane limfne čvorove, pollakiuria, хипопротеинемија.

Контраиндикације

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, акутна интоксикација алкохолом, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоуголинаиа глауком, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блок гране снопа, AV-блокада II степени), dojenje, deca starosne dobi do 6 године (za prijem unutra), deca starosne dobi do 12 године (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Трудноћа и дојење

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, Osim u slučajevima u ekstremnim situacijama. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, најмање, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

АТ eksperimentalne studije амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Упозорења

С осторожностью применяют при ИБС, Аритмија, блокадах сердца, iznenadnog zastoja srca, infarct miokarda, arterijsku hipertenziju, инсульте, Hronicni alkoholizam, thyrotoxicosis, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежећи” или “Sedi”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, као и у присуству других фактора, повышающих риск развития судорожного синдрома (укљ. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Треба узети у обзир, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, nego kroz 14 nekoliko dana nakon MAO inhibitore.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, укљ. с эпинефрином, ефедрин, изопреналином, norapinefrinom, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, антихолинергични акције.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Tokom tretmana treba da se uzdrže od potencijalno opasnih aktivnosti, захтева повећану пажњу и брзе психомоторне реакције.

Друг Интерацтионс

Zajedno sa upotrebe droge, депресивно делује на централни нервни систем, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, Respiratorna depresija.

Zajedno sa upotrebe droge, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, Tahikardija, ozbiljne hipertenziju.

Иако је употреба антипсихотика (Neurolepticima) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гванетидин – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, Carbamazepina – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; sa vraga Prozak – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; sa hinidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина; sa cimetidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.