AKRIDILOL

445 6 минута прочитана

Активни састојак: Carvedilol
Код АТХ: C07AG02
КФГ: Beta₁-,бета₂-8. Алфа₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, Ja 50.0
Произвођач: Hemijsko-farmaceutske biljke AKRIKHIN KUJBIŠEV AZOT (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете Ксанак, sa chamfer i mark, od belog do bele kremovatam belom bojom, допускается легкая мраморность.

	1 таб.
carvedilol	6.25 мг

Ексципијенси: лудипресс ЛЦЕ (Mliječni šećer, Povidon), sodium skroba glikolat (sodium skroba glycolate), магнезијум-стеарат.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.

Таблете квадратные с округленными углами, лентикуларан, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – na drugoj, od belog do bele kremovatam belom bojom, допускается легкая мраморность.

	1 таб.
carvedilol	12.5 мг

Ексципијенси: лудипресс ЛЦЕ (Mliječni šećer, Povidon), sodium skroba glikolat (sodium skroba glycolate), магнезијум-стеарат.

Таблете Ovalni, лентикуларан, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” na jednoj strani je, od belog do bele kremovatam belom bojom, допускается легкая мраморность.

	1 таб.
carvedilol	25 мг

Ексципијенси: лудипресс ЛЦЕ (Mliječni šećer, Povidon), sodium skroba glikolat (sodium skroba glycolate), магнезијум-стеарат.

Фармаколошко дејство

Алфа- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, Β₂– i α₁-adrenergic receptor. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Апсорпције

Након оралне примене, карведилол се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта.. Обладает высокой липофильностью. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1-1.5 не. Bioraspoloživošću droge – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Додјела

Povezivanje plazma proteina je 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, iz majčino mleko.

Метаболизам

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “prvom prolazu” kroz jetru. Metabolite imaju naglašenu antioksidativni i adrenoblokirutm akcija.

Повлачење

Т._1/2 је 6-10 не.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “prvom prolazu” kroz jetru.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Индикације

- Хипертензија (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

-hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija);

-CHD: стабилна ангина.

Режим дозирања

Са arterijsku hipertenziju начальная доза для odrasli је 6.25-12.5 mg/dan za 2 дани. Затем назначают по 25 мг / дан 1 puta / dan ujutro. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 пута. Максимална дневна доза је 50 мг 1 време / дан (возможно в 2 улаз).

Са ЦХД в начале лечения препарат назначают по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дана лечења, онда – о 25 мг 2 пута / дан. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 пута. Максимална дневна доза је 100 мг (о 50 мг 2 пута / дан).

Са hronične otkazivanje srca tretman počinje sa dozama 3.125 мг 2 пута / дан за 2 недеља. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 Nemamo vremena za 6.25 мг 2 пута / дан, a pre 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 пута / дан. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пацијенти са телесном масом мањом од 85 КГ целевая доза составляет 50 мг / дан; у пацијената који имају више од 85 КГ целевая доза составляет 75-100 мг / дан.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, Stisnuo malu količinu tečnosti.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: вртоглавица, главобоља (по правилу, не сильные и в начале лечения), губитак свести, мијастенију (чаще в начале лечения), умор, депресија, smetnje spavanja, Seжate.

Кардио-васкуларни систем: брадикардија, ortostatical gipotenzia, AV blokade II i III stepen; ретко – нарушение периферическою кровообращения, прогресија срчане инсуфицијенције (в период увеличения доз), edem donjem ekstremiteta, ангина, изражена смањење крвног притиска.

Из дигестивног система: сува уста, мучнина, dijareja ili konstipacija, повраћање, бол у трбуху, анорексија, Повећање трансаминаза јетре.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – тромбоцитопенија, леукопениа.

Од метаболизма: прираст, нарушение углеводного обмена.

Алергијске реакције: алергијске реакције на кожи (Exanthema, копривњача, свраб, осип), pogoršanje psorijaze, назалне конгестије.

Респираторни систем: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Друго: замагљен вид, smanjenje slezootdeleniâ, grippopodobnyy sindrom, цхихане, mialgia, artralgia, bol ekstremiteta, интермитентна клаудикација; ретко – kršenje mokrenje, kršenje funkcije bubrega.

Контраиндикације

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

-ozbiljne otkazivanje jetre;

-AV blokade II i III stepen;

— izrazio aetiology (мање 50 otkucaja/min);

-SSSU;

-arterijsku hipertenziju (sistolicescoe ad manje 85 мм Хг. Чл.);

-kardiogeni šok;

-HOPB;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

Ц опрез следует применять препарат при стенокардии Принцметала, thyrotoxicosis, оклузивна периферна васкуларна болест, feohromotsytome, Psorijaza, Otkazivanje bubrega, AV blokade diplomu sam, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, Dijabetes, гипогликемии, са депресијом, мијастенију.

Трудноћа и дојење

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, Kada su to očekivane beneficije terapije sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Упозорења

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, тк. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, за 1-2 недеља.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, posebno starije osobe, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (Verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пацијенти, использующим контактные линзы, To bi trebalo da podnosimo na umu, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, vezana za visoku koncentraciju i psihomotornog brze reakcije.

Предозирати

Симптоми: смањење крвног притиска (сопровождающееся головокружением или обмороком, ispod sistolicescoe ad 80 мм.ж.с), брадикардија. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, problemi sa disanjem, sputannosti svesti, kršenje provodljivost.

Лечење: simptomatična terapija. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, ако је неопходно – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (Атропин), adrenomimetikov (Epinefrin, norapinefrin).

Друг Интерацтионс

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитрати).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Inhibitore oksidacije mikrosomalnogo (cimetidine) pojačati, а индукторы (фенобарбитал, Рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Припреме, снижающие содержание катехоламинов (reserpine, MAO inhibitore), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати на сувом, заштићено од светлости, домет деце, при температуре не выше 25°C. Рок употребе – 3 година.

Владимир Андрејевич Диденко

445 6 минута прочитана