Zoloft: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie, ako použiť

Aktívny materiál: Sertralín
Keď ATH: N06AB06
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Keď CSF: 02.02.04
Výrobca: PFIZER {Taliansko}

Zoloft: lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela, podlhovastý, s vyrazeným nápisom “Pfizer” jedna strana, Riziká a reliéfne nápis “ZLT50” – na druhej strane tablety.

Pomocné látky: fosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, hydroksypropyltsellyuloza, sodná soľ glykolátu škrobu, magnéziumstearát, hydroxypropyl, polyetylénglykol, polysorbáty, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, podlhovastý, s vyrazeným nápisom “Pfizer” na jednej strane a “ZLT100” – na druhej strane tablety.

Pomocné látky: fosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, hydroksypropyltsellyuloza, sodná soľ glykolátu škrobu, magnéziumstearát, hydroxypropyl, polyetylénglykol, polysorbáty, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Zoloft: farmakologický účinok

Antidepresívum, špecifický inhibítor spätného vychytávania (5-NT) neuróny. To má veľmi malý účinok na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. V terapeutických dávkach blokuje spätného vychytávania serotonínu v ľudských krvných doštičiek. Nemá motiváciu, sedatívne alebo anticholinergné akcie. Vzhľadom k selektívnej inhibícii zachytenie 5-HT, nezvyšuje sertralín adrenergné aktivitu. Sertralín nemá afinitu k muskarínovým, serotonín, dopamín, histamín, GABA-, benzodiazepínu a adrenoreceptory.

Sertralín nespôsobuje drogovej závislosti, To nespôsobuje zvýšenie telesnej hmotnosti v priebehu dlhodobého podávania.

Zoloft: farmakokinetika

Vstrebávanie

Úplne absorbuje, ale s nižšou rýchlosťou. Ak užívate liek s jedlom zvyšuje biologickú dostupnosť do 25%, C_max sa zvýši o 25% a T_max znižuje.

U ľudí, sertralínu v dávke 50 na 200 mg 1 x / deň po dobu 14 dni C_max dosiahnuť 4.5-8.4 hodín po podaní. C_max AUC a proporcionálny dávka 50-200 mg sertralínu 1 x / deň po dobu 14 dní, zároveň sa odhalí lineárny charakter farmakokinetickej závislosti.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 98%.

Až do dosiahnutia rovnovážneho stavu 1 týždeň liečby (dávkovanie 1 Čas / deň) pozoruje sa približne dvojnásobná kumulácia liečiva.

Metabolizmus

Sertralín prechádza aktívnou biotransformáciou počas “prvý priechod” pečeňou. Hlavný metabolit, detekovateľný v plazme, – N-desmetylsertralín – výrazne podradné (o 20 doba) sertralín v in vitro aktivitách a prakticky neaktívny v in vivo modeloch depresie.

Sertralín a N-desmetylsertralín sa aktívne biotransformujú.

Dedukcie

Priemerná T_1/2 sertralín u mladých a starších mužov a žien 22-36 žiadna. T_1/2 N-desmetylsertralín sa mení v rámci 62-104 žiadna. Metabolity sa vylučujú stolicou a močom v rovnakom množstve.. Len malá časť drogy (menej 0.2%) vylučované močom ako nezmenený.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Farmakokinetický profil u dospievajúcich a starších ľudí sa významne nelíši od profilu u starších pacientov 18 na 65 leta.

Zobrazenie, že farmakokinetika sertralínu u detí s OCD je podobná ako u dospelých (aj keď metabolizmus sertralínu je o niečo aktívnejší u detí). Avšak vzhľadom na nižšiu telesnú hmotnosť u detí (hlavne vo veku 6-12 leta), liek sa odporúča užívať v nižšej dávke, aby sa zabránilo nadmerným plazmatickým hladinám.

U pacientov s cirhózou pečene T_1/2 lieku a AUC v porovnaní s hodnotami u zdravých ľudí.

Podľa farmakokinetickej štúdie, pri opakovanom podávaní sertralínu u pacientov so stabilnou miernou cirhózou pečene zvýšenie T_1/2 a takmer trojnásobné zvýšenie AUC (plocha pod krivkou koncentrácia/čas) a C_max drog v porovnaní so zdravými ľuďmi. Významné rozdiely vo väzbe na plazmatické bielkoviny v 2 neboli žiadne skupiny.

U pacientov s poškodením obličiek mierne až stredne závažné (CC 30-60 ml / min) a pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (CC 10-29 ml / min) Farmakokinetické parametre (AUC_0-24 a C_max) opakované dávky sertralínu sa významne nelíšili od kontroly. Vo všetkých skupinách T_1/2 droga bola rovnaká, nezistil sa ani rozdiel vo väzbe na plazmatické bielkoviny.

Zoloft: svedectvo

• depresia rôznej etiológie (Liečba a prevencia);
• obsedantno-kompulzívna porucha (OCD);
• panická porucha;
• posttraumatická stresová porucha (PTSD);
• sociálna fóbia.

Zoloft: dávkovací režim

Zoloft^™ menovaný 1 raz denne ráno alebo večer. Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Na depresie a OCD Liečba začína s dávkami 50 mg / deň.

Liečba panická porucha, PTSD a sociálna fóbia začať s dávkou 25 mg / deň, Toto zvýšenie cez 1 týždeň predtým 50 mg / deň. Použitie lieku podľa tejto schémy môže znížiť frekvenciu skorých nežiaducich účinkov liečby., charakteristické pre panickú poruchu.

Pri nedostatočnom účinku sertralínu u pacientov v dávke 50 mg/deň dennú dávku možno zvýšiť. Dávka sa má zvyšovať v intervaloch nie viac ako 1 raz týždenne až do maximálnej odporúčanej dávky, komponentov 200 mg / deň.

Počiatočný efekt možno pozorovať cez 7 dní po začatí liečby, plný účinok sa však zvyčajne dosiahne prostredníctvom 2-4 v týždni (alebo aj dlhší čas s OCD).

Na dlhodobá udržiavacia terapia liek je predpísaný v minimálnej účinnej dávke, ktorý sa následne upravuje v závislosti od klinického účinku.

V deti a dospievajúci vo veku rokov 13-17 leta, Pacienti s OCD, Liečba Zoloftom^™ treba začať dávkou 50 mg / deň. V deti 6-12 leta Liečba OCD začína dávkou 25 mg / deň, cez 1 týždeň sa zvyšuje na 50 mg / deň. Následne pri nedostatočnom účinku možno dávku postupne zvyšovať 50 mg / deň do 200 mg/deň podľa potreby. Aby nedošlo k predávkovaniu, keď sa dávka ešte zvýši 50 mg má brať do úvahy nižšiu telesnú hmotnosť u detí v porovnaní s dospelými. Dávka sa má meniť v intervaloch minimálne 1 v týždni.

IN starý vek liek sa používa v rovnakých dávkach, ako u mladších pacientov.

U pacientov s Porušenie pečene použite nižšie dávky alebo predĺžte interval medzi dávkami lieku.

U pacientov s porušenie obličiek úprava dávky s prihliadnutím na závažnosť zlyhania obličiek nie je potrebná.

Zoloft: vedľajší účinok

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, tremor, nespavosť (zriedka – ospalosť), poplach, ažitaciâ, hypománie, výstrelok, poruchy chôdze, rozmazané videnie, extrapyramídová porucha (dyskinéza, akatízia), paresthesia, kŕče. Poruchy pohybu boli častejšie pozorované u pacientov s náznakmi ich prítomnosti v anamnéze alebo pri súbežnom užívaní antipsychotík..

Po prerušení liečby sertralínom boli popísané zriedkavé prípady abstinenčného syndrómu.. Môžu sa objaviť parestézie, gipestezii, príznaky depresie, halucinácie, agresívne reakcie, psychomotorický nepokoj, úzkosť alebo symptómy psychózy, ktoré sa nedajú odlíšiť od symptómov základného ochorenia.

Z tela ako celku: zvýšená potenie, chudnutie alebo priberanie, slabosť.

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla (zriedka – povýšenie), kým anorexia, sucho v ústach, despepsiceskie poruchy (nadúvanie, nevoľnosť, vracanie, hnačka), bolesť v bruchu.

Na strane reprodukčného systému: sexuálna dysfunkcia (meškanie ejakulácii, zníženie libida, znížená potencie, anorgazmija).

Kardiovaskulárny systém: sčervenanie kože alebo sčervenanie tváre, krvácajúce (vr. Nosové), tlkot srdca.

Alergické reakcie: žihľavka, svrbenie.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka; zriedka – Stevens-Johnsonov syndróm, epidermálna nekrolýza.

Na strane endokrinného systému: nepravidelná menštruácia, galaktorea, hyperprolaktinémia.

Z laboratórnych parametrov: prechodná hyponatriémia (častejšie u starších pacientov, ako aj pri užívaní diuretík alebo množstva iných liekov. Podobný vedľajší účinok je spojený so syndrómom neprimeranej sekrécie ADH.); zriedka (dlhodobé užívanie) – asymptomatické zvýšenie aktivity sérových transamináz (vysadenie lieku vedie k normalizácii aktivity enzýmov).

Zoloft: Kontraindikácie

• súčasné vymenovanie inhibítorov MAO a pimozidu;
• tehotenstvo;
• laktácie (dojčenie);
• Deti do rokov 6 leta;
• precitlivenosť na sertralín.

FROM opatrnosť – s organickými ochoreniami mozgu (vr. mentálna retardácia), epilepsie, pečene a / alebo zlyhanie obličiek, výrazná strata hmotnosti.

Zoloft: Tehotenstvo a dojčenie

Neexistujú žiadne kontrolované výsledky používania sertralínu u tehotných žien., tak si naordinujte Zoloft^™ počas tehotenstva je možné len ak, pokiaľ očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ženy v reprodukčnom veku počas liečby sertralínom používajte účinnú antikoncepciu.

Sertralín sa nachádza v materskom mlieku, v súvislosti s ktorým používanie Zoloftu^™ neodporúča sa počas laktácie. Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti jeho použitia v tomto prípade.. Ak je predpísanie lieku nevyhnutné, vtedy treba dojčenie prerušiť.

Zoloft: Špeciálne inštrukcie

Zoloft^™ možno priradiť najskôr 14 dní po MAO inhibítory. Inhibítory MAO možno tiež predpísať najskôr, než 14 dní po vysadení Zoloftu^™.

Pri predpisovaní Zoloftu je potrebná opatrnosť^™ s inými liekmi, zvýšenie serotonergnej neurotransmisie, ako je tryptofán, fenfluramín alebo 5-HT agonisty. Ak je to možné, malo by sa vyhnúť takémuto spoločnému prideleniu., vzhľadom na pravdepodobnosť farmakodynamickej interakcie.

Zoloft sa má používať s opatrnosťou^™ s liekmi, Tlmiacich CNS. Užívanie alkoholu a drog, obsahujúce etanol, počas liečby sertralínom je zakázané.

Skúsenosti z klinického výskumu, ktorých účelom bolo určiť optimálny čas, potrebné na prechod pacientov z užívania iných antidepresív a liekov proti obsesii na sertralín, obmedzený. Pri tomto prechode treba byť opatrný., najmä pri dlhodobo pôsobiacich liekoch, napríklad s fluoxetínom. Požadovaný interval medzi vysadením jedného selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu a začiatkom podávania iného podobného lieku nebol stanovený..

Treba poznamenať, že u pacientov, podstupujúcich elektrokonvulzívnu liečbu, nie sú dostatočné skúsenosti so sertralínom. Možný úspech alebo riziko takejto kombinovanej liečby sa neskúmalo..

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím sertralínu u pacientov so záchvatmi., preto sa jeho použitiu treba vyhnúť u pacientov s nestabilnou epilepsiou., a pacienti s kontrolovanou epilepsiou majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Ak sa objavia záchvaty, liek sa má vysadiť.

Chorý, depresívny, sú vystavení riziku pokusov o samovraždu. Toto nebezpečenstvo pretrváva, kým sa nevyvinie remisia.. Preto od začiatku liečby až do dosiahnutia optimálneho klinického účinku majú byť pacienti pod neustálym lekárskym dohľadom..

Počas klinických štúdií sa hypománia a mánia pozorovali približne u 0.4% Pacienti, liečených sertralínom. Prípady aktivácie mánie/hypománie sú opísané aj u malej časti pacientov s maniodepresívnou psychózou., liečených inými antidepresívami alebo liekmi proti obsesii.

Použiť Zoloft^™ u pacientov s ochorením pečene sa má používať s opatrnosťou; je potrebné upraviť dávkovací režim.

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť sertralínu stanovená u detí s OCD (dlhoročný 6 na 17 leta).

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Vymenovanie sertralínu, zvyčajne, nie je sprevádzané porušením psychomotorických funkcií. Jeho použitie súčasne s inými liekmi však môže viesť k zhoršeniu pozornosti a koordinácie pohybov.. Preto počas liečby sertralínom riaďte vozidlá, špeciálne vybavenie alebo sa zapojiť do aktivít, spojené so zvýšeným rizikom, nesmie sa odporúčať.

Zoloft: predávkovanie

Závažné symptómy pri predávkovaní sertralínom neboli zistené ani pri použití lieku vo vysokých dávkach.. Ak sa však podáva súčasne s inými liekmi alebo alkoholom, môže dôjsť k ťažkej otrave..

Príznaky: prejavy serotonínového syndrómu: nevoľnosť, vracanie, ospalosť, tachykardia, ažitaciâ, závrat, psychomotorický nepokoj, hnačka, zvýšená potenie, myoklonus a hyperreflexia.

Liečba: žiadne špecifické antidotá. Vyžaduje si intenzívnu podpornú starostlivosť a neustále sledovanie vitálnych funkcií tela. Neodporúča sa vyvolávať zvracanie. Účinnejšie môže byť aktívne uhlie, než výplach žalúdka. Udržujte priechodnosť dýchacích ciest. Sertralín má veľký distribučný objem, v tomto ohľade zvýšená diuréza, dialýza, hemoperfúzia alebo transfúzia krvi môžu byť neúčinné.

Zoloft: lieková interakcia

Pri kombinovanom použití sertralínu a pimozidu došlo k zvýšeniu hladín pimozidu pri jednorazovom podaní nízkej dávky. (2 mg). Zvýšenie hladín pimozidu nebolo spojené so žiadnymi zmenami na EKG.. Pretože mechanizmus tejto interakcie nie je známy, a pimozid má úzky terapeutický index, súbežné užívanie pimozidu a sertralínu je kontraindikované.

Pri súčasnom použití sertralínu a inhibítorov MAO sú závažné komplikácie., vrátane volebných (selegilín) a s reverzibilným typom akcie (moclobemide). Možný vývoj serotonínového syndrómu: hypertermia, tuhosť, myoklonus, labilita autonómneho nervového systému (rýchle kolísanie parametrov dýchacieho a kardiovaskulárneho systému), zmeny duševného stavu, vrátane zvýšenej podráždenosti, vyjadril vzrušenie, zmätok, ktoré v niektorých prípadoch môžu prejsť do delirického stavu alebo komu.

Pri spoločnom vymenovaní warfarínu so sertralínom dochádza k miernemu, ale štatisticky významné predĺženie protrombínového času – v týchto prípadoch sa odporúča kontrolovať protrombínový čas na začiatku liečby sertralínom a po jeho vysadení.

Farmakokinetické interakcie

Sertralín sa viaže na plazmatické bielkoviny. Preto je potrebné zvážiť možnosť jeho interakcie s inými liekmi., viazanie na bielkoviny (napr, diazepam a tolbutamid).

Súčasné použitie s cimetidínom významne znižuje klírens sertralínu.

Dlhodobá liečba sertralínom v dávke 50 mg/deň zvyšuje plazmatickú koncentráciu súbežne užívaných liekov, na metabolizme ktorého sa zúčastňuje izoenzým CYP2D6 (tricyklické antidepresíva, antiarytmiká triedy IC – propafenón, flekainid).

Interakčné experimenty in vitro ukázali, že betahydroxylácia endogénneho kortizolu uskutočňovaná izoenzýmami CYP3A3 / 4, ako aj metabolizmus karbamazepínu a terfenadínu pri dlhodobom podávaní sertralínu v dávke 200 mg/deň sa nemenia.

Plazmatická koncentrácia tolbutamidu, fenytoín a warfarín sa pri dlhodobom podávaní sertralínu v rovnakej dávke tiež nemení. Tak, je možné uzavrieť, že sertralín neinhibuje izoenzým CYP2C9.

Súbežné podávanie sertralínu však znižuje klírens tolbutamidu. – je potrebná kontrola glykémie.

Sertralín neovplyvňuje koncentráciu diazepamu v krvnom sére., čo naznačuje neprítomnosť inhibície izoenzýmu CYP2C19. Podľa štúdií in vitro má sertralín malý alebo žiadny účinok na izoenzým CYP1A2..

Farmakokinetika lítia sa pri súbežnom podávaní sertralínu nemení. Tremor sa však pozoruje častejšie, keď sa používajú spolu.. Súbežné podávanie sertralínu s liekmi, ovplyvňujúce serotonergný prenos (napr, s lítiom), vyžaduje zvýšenú opatrnosť.

Pri výmene jedného inhibítora spätného vychytávania neurónového serotonínu za iný to nie je potrebné “obdobie prania”. Pri zmene liečebného postupu však treba byť opatrný.. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu tryptofánu alebo fenfluramínu so sertralínom..

Sertralín spôsobuje minimálnu indukciu pečeňových enzýmov. Súbežné podávanie sertralínu v dávke 200 mg a antipyrín vedie k malému (5%), ale výrazné zníženie polčasu antipyrínu.

Pri súbežnom podávaní sertralín nemení beta-adrenergný blokujúci účinok atenololu..

So zavedením sertralínu v dennej dávke 200 mg lieková interakcia s glibenklamidom a digoxínom sa nezistila.

Dlhodobé užívanie sertralínu v dávke 200 mg/deň nemá klinicky významný účinok a neinhibuje metabolizmus fenytoínu. Cez toto, od podania sertralínu sa odporúča dôkladné monitorovanie plazmatických hladín fenytoínu s vhodnou úpravou dávky fenytoínu.

Existujú mimoriadne zriedkavé prípady slabosti, zvýšené šľachové reflexy, zmätok, úzkosť a nepokoj u pacientov užívajúcich súbežne sertralín a sumatriptán. Odporúča sa sledovanie pacienta, ktorí majú vhodné klinické dôvody na súbežné podávanie sertralínu a sumatriptánu.

Zoloft: podmienky výdaja z lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Zoloft: podmienky skladovania

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.