ZIDENA

Aktívny materiál: Udenafil
Keď ATH: G04BE
CCF: Lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie. PDE5 inhibítor
ICD-10 kódy (svedectvo): (F) 52.2, N 48,4
Keď CSF: 28.08.01.01.01
Výrobca: DONG-A PHARMTECH (Južná Kórea)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated svetloružová s béžovým odtieňom, Oválny, s reliéfnym znakom “100” na jednej strane a symboly vo forme písmen oddelených riadkom “FROM” a “A” – ďalšie; prezentácií – biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, L-hydroxypropylcelulóza, hydroxypropylcelulóza-LF, mastenec, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: hydroxypropyl, mastenec, červený oxid železa, žltý oxid železitý, Oxid titaničitý.

1 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
2 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
4 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Liek na liečbu erektilnej dysfunkcie. Je reverzibilný selektívny inhibítor cGMP-špecifického typu fosfodiesterázy 5 (FDÈ5).

Udenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolovanú kavernózu, ale so sexuálnou stimuláciou zvyšuje relaxačný účinok oxidu dusnatého inhibíciou PDE5, zodpovedný za rozpad cGMP v kavernóznych telách. Výsledkom je relaxácia hladkého svalstva tepien a prietok krvi do tkanív penisu, ktorý spôsobuje erekciu. Liek nemá žiadny účinok pri absencii sexuálnej stimulácie.

Štúdie in vitro preukázali,, že udenafil je selektívny inhibítor enzýmu PDE-5. PDE-5 je prítomný v hladkých svaloch kavernóznych teliesok, hladkého svalstva ciev vnútorných orgánov, v kostrovom svalstve, doštičky, oblička, pľúca a mozoček. Udenafil je vo vnútri 10 000 krát silnejší inhibítor PDE-5, ako s ohľadom na PDE-1, FDE-2, PDE-3 a PDE-4, ktorá sa nachádza v samom srdci, mozog, cievy, pečeň a ďalšie orgány.

Okrem, udenafil v 700 krát aktívnejší vo vzťahu k PDE-5, ako s ohľadom na PDE-6, nájdené v sietnici a zodpovedné za vnímanie farieb. Udenafil neinhibuje PDE-11, čo určuje absenciu prípadov myalgie, bolesť chrbta a toxicita semenníkov.

Udenafil zlepšuje erekciu a možnosť úspešného styku. Liek má optimálne trvanie – na 24 žiadna. Účinok sa prejavuje v 30 minút po obdržaní liek v prítomnosti sexuálneho vzrušenia.

Udenafil u zdravých jedincov nespôsobuje významné zmeny v systolickom a diastolickom tlaku v porovnaní s placebom v polohe na chrbte a v stoji (priemerný maximálny pokles je 1.6/0.8 mmHg. a 0.2/4.6 mmHg. príslušne).

Udenafil nespôsobuje zmeny rozpoznávania farieb (modrý / zelený), čo sa vysvetľuje jeho nízkou afinitou k PDE-6. Udenafil neovplyvňuje ostrosť zraku, elektroretinogram, vnútroočný tlak a veľkosť zreníc.

V štúdii udenafilu u mužov sa nezistil žiadny klinicky významný vplyv lieku na počet a koncentráciu spermií, motilita a morfológia spermií.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní sa udenafil rýchlo vstrebáva. T_max je 30-90 m (priemerný – 60 m). Konzumácia vysoko kalorických jedál nemá vplyv na absorpciu udenafilu.

Rozdelenie

Vysoká väzba udenafilu na bielkoviny krvnej plazmy (93.9%) predlžuje dobu jeho účinnosti na 24 h po podaní jednej dávky.

Udenafil sa v tele nehromadí. Ak sú užívané každý deň zdravými dobrovoľníkmi, Udenafil v dávkach 100 mg 200 mg denne pre 10 dní nedošlo k významným zmenám vo jeho farmakokinetike.

Metabolizmus

Udenafil sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4.

Dedukcie

T_1/2 je 12 žiadna. U zdravých dobrovoľníkov je celkový klírens udenafilu 755 ml / min. Po perorálnom podaní sa udenafil vylučuje vo forme metabolitov stolicou.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pitie alkoholu v množstve 112 ml (v zmysle 40% etanol) v kombinácii s perorálnym podaním udenafilu v dávke 200 mg neovplyvňuje farmakokinetický profil udenafilu.

Svedectvo

- liečba erektilnej dysfunkcie, charakterizovaná neschopnosťou dosiahnuť alebo udržať erekciu penisu, dostatočné na uspokojivý styk.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, pre 30 minút pred predpokladanou sexuálnou aktivitou.

Odporúčaná dávka je 100 mg. Ak je to potrebné,, berúc do úvahy individuálnu účinnosť a znášanlivosť, dávka sa môže zvýšiť na 200 mg. Maximálna odporúčaná frekvencia aplikácie - 1 Čas / deň.

Vedľajší efekt

V tabuľke sú uvedené vedľajšie účinky v závislosti od frekvencie výskytu, pozorované v klinických štúdiách s udenafilom.

V procese postmarketingových pozorovaní: búšenie srdca, krvácanie z nosa, hluk v ušiach, hnačka, alergické reakcie (kožná vyrážka, эritema), dlhotrvajúca erekcia, pocit všeobecného nepohodlia, pocit chladu alebo tepla, posturálne závraty, kašeľ.

Kontraindikácie

- súčasný príjem dusičnanov a iných darcov oxidu dusnatého;

- Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

FROM opatrnosť udenafil sa má predpisovať pacientom s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou (FROM >170/100 mmHg.), hypotenzia (FROM < 90/50 mmHg.); pacienti s dedičnými degeneratívnymi ochoreniami sietnice (vrátane Retinitis Pigmentosa, proliferatívna diabetická retinopatia); Pacienti, vydržal počas posledného 6 mesiace mŕtvica, infarkt myokardu alebo bypass koronárnych artérií; pacienti so závažným poškodením funkcie pečene alebo obličiek; v prítomnosti vrodeného syndrómu predĺženia QT intervalu alebo so zvýšením QT intervalu v dôsledku užívania liekov.

Je potrebné vziať do úvahy možné riziko komplikácií zo sexuálnej aktivity u pacientov s takými ochoreniami kardiovaskulárneho systému., ako nestabilná angina pectoris alebo angina pectoris, vyskytujúce sa pri pohlavnom styku; chronické srdcové zlyhanie II-IV funkčnej triedy (klasifikácie NYHA), v minulosti vyvíjali 6 mesiaca; poruchy srdcového rytmu nekontrolované.

FROM opatrnosť používať udenafil u pacientov s predispozíciou na priapizmus, rovnako ako u pacientov s anatomickou deformáciou penisu, implantátom penisu.

Počas užívania blokátorov udenafilu a kalciového kanála, alfa-blokátory alebo iné antihypertenzíva, môže dôjsť k ďalšiemu zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku o 7-8 mmHg.

Tehotenstvo a dojčenie

Podľa registrovanej indikácie nie je liek určený na použitie u žien.

Upozornenie

Sexuálna aktivita je potenciálne riziko pre pacientov s kardiovaskulárnymi chorobami, preto liečba erektilnou dysfunkciou, vr. pomocou udenafilu, sa nemá robiť u mužov so srdcovými chorobami, v ktorom sa neodporúča sexuálna aktivita.

Pacienti s obštrukciou odtoku krvi z ľavej komory (aortalnыy stenóza) môže byť citlivejší na účinky vazodilatancií, vrátane PDE inhibítorov. Napriek absencii prípadov predĺženej erekcie v klinických štúdiách (viac 4 žiadna) a priapizma (bolestivá erekcia, na ďalšie obdobie 6 žiadna), také javy sú charakteristické pre túto skupinu liekov. V prípade erekcie trvajúcej viac ako 4 žiadna (bez ohľadu na prítomnosť bolesti) pacienti by mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Ak sa priapizmus nelieči, môže viesť k trvalému poškodeniu erektilného tkaniva a erektilnej funkcie..

Z dôvodu nedostatku klinických údajov o použití udenafilu u pacientov starších ako 71 pre túto kategóriu pacientov sa neodporúča užívať tento liek. Neodporúča sa používať udenafil v kombinácii s inými spôsobmi liečby erektilnej dysfunkcie.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, ktorých činnosti súvisia s vedením vozidiel a ovládacími mechanizmami, mala by sa určiť individuálna reakcia na užívanie lieku.

Nadmerná dávka

V jednej dávke lieku v dávke 400 mg nežiaducich účinkov bolo porovnateľných s tými, ktoré sa pozorovali pri nižších dávkach udenafilu, ale stretával sa častejšie.

Liečba: symptomatická liečba. Dialýza neurýchľuje vylučovanie udenafilu.

Liekové interakcie

Inhibítory izoenzýmov cytochrómu CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidín, Erytromycín, Grapefruitový džús) môže zosilniť účinok udenafilu.

Ketokonazol (dávka 400 mg) zvyšuje biologickú dostupnosť a C_max udenafila (dávka 100 mg) prakticky v 2 doba (212%) a 0.8 doba (85%), príslušne.

Ritonavir a indinavir významne zvyšujú účinky udenafilu.

Dexamethasone, rifampicín a antikonvulzíva (Karbamazepín, fenytoín a fenobarbital) môže urýchliť metabolizmus udenafilu, preto, ak sa používa spolu, účinnosť udenafilu klesá.

V experimentálnych štúdiách s kombinovaným podávaním udenafilu (30 mg / kg orálne) a nitroglycerín (2.5 mg / kg raz i.v.) nebol pozorovaný žiadny vplyv na farmakokinetiku udenafilu, súčasné klinické použitie nitroglycerínu a udenafilu sa však neodporúča z dôvodu možného poklesu krvného tlaku.

Udenafil a lieky zo skupiny alfa-blokátorov sú vazodilatanciá, preto je v prípade potreby potrebné predpísať súčasné použitie oboch liekov v minimálnych účinných dávkach

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, chránené pred svetlom pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.