Udenafil

Keď ATH:
G04BE

Farmakologický účinok.

Udenafil - je selektívny reverzibilný inhibítor cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP) - špecifická fosfodiesteráza typu 5 (FDE-5). Udenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolovanú kavernózu, ale so sexuálnou stimuláciou zvyšuje relaxačný účinok oxidu dusnatého inhibíciou PDE5, zodpovedný za rozpad cGMP v kavernóznych telách. Výsledkom je relaxácia hladkého svalstva tepien a prietok krvi do tkanív penisu, ktorý spôsobuje erekciu. Liek nemá žiadny účinok pri absencii sexuálnej stimulácie.

Farmakokinetika

Vstrebávanie
Po perorálnom podaní sa udenafil rýchlo vstrebáva. Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (t max) je 30-90 zápis (priemer - 60 zápis). Polovičný život (t ?) je 12 hodiny, vysoká väzba udenafilu na bielkoviny krvnej plazmy (93,9%) predlžuje dobu jeho účinnosti na 24 hodín po užití iba jednej dávky. Konzumácia vysoko kalorických jedál nemá vplyv na absorpciu udenafilu.

Metabolizmus:
Udenafil sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmu (СYP)3A4 cytochróm P450.

Dedukcie:
U zdravých ľudí je celkový klírens udenafilu 755 ml / min. Po perorálnom podaní sa udenafil vylučuje vo forme metabolitov stolicou. Udenafil sa v tele nehromadí. Ak ho užívajú denne zdraví dobrovoľníci, udenafil v dávke 100 a 200 mg denne po dobu 10 dní nedošlo k významným zmenám vo jeho farmakokinetike.

Indikácia

Liečba erektilnej dysfunkcie, charakterizovaná neschopnosťou dosiahnuť alebo udržať erekciu penisu, dostatočné na uspokojivý styk.

Dávkovanie a správa

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.
Odporúčaná dávka lieku je 100 mg, zamenené za 30 minút pred predpokladanou sexuálnou aktivitou.
Dávka môže byť zvýšená na 200 mg, s prihliadnutím na individuálnu účinnosť a znášanlivosť lieku. Maximálna odporúčaná frekvencia užívania je raz denne.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém – návaly horúčavy.

CNS – závrat, stuhnutý krk, paresthesia.

Na strane orgánu zorného – začervenanie očí rozmazané videnie, boľavé oči, zvýšené slzenie.

Dermatologické reakcie edém očných viečok, opuch tváre, žihľavka.

Zo zažívacieho systému – dyspepsia, brušné ťažkosti, nevoľnosť, bolenie zubov, zápcha, zápal žalúdka.

Na strane endokrinného systému – smäd.

Dýchací systém – upchatie nosa, sucho v nose.

Na strane pohybového aparátu – parasynovitis.

Z tela ako celku – bolesť hlavy, nepohodlie v hrudníku, pocit horúcej bolesti na hrudníku, žalúdočné ťažkosti, únava.

V procese postmarketingových pozorovaní s použitím udenafilu boli opísané aj ďalšie nežiaduce udalosti.: búšenie srdca, krvácanie z nosa, hluk v ušiach, hnačka, alergické reakcie (kožná vyrážka, эritema), dlhotrvajúca erekcia, pocit všeobecného nepohodlia, pocit chladu alebo tepla, posturálne závraty, kašeľ.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;
Súčasný príjem dusičnanov a iných „donorov“ oxidu dusnatého.

Tehotenstvo a dojčenie

Nepoužívať u žien.

Aplikácia v pediatrii

Nie je určené na použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov 18 leta.

Nadmerná dávka

V jednej dávke lieku v dávke 400 mg nežiaducich účinkov bolo porovnateľných s tými, ktoré sa pozorovali pri nižších dávkach udenafilu, ale stretával sa častejšie.
Liečba: symptomatický. Dialýza neurýchľuje vylučovanie udenafilu.

Liekové interakcie

Inhibítory izoenzýmov cytochrómu P450 CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidín, Erytromycín, Grapefruitový džús) môže zosilniť účinok udenafilu.

Ketokonazol (dávka 400 mg) zvyšuje biologickú dostupnosť a Cmax udenafilu (dávka 100 mg) takmer zdvojnásobil (212%) a 0,8 doba (85%), príslušne. Ritonavir a indinavir významne zvyšujú účinky udenafilu.

Dexamethasone, rifampín a antikonvulzíva (Karbamazepín, fenytoín a fenobarbital) môže urýchliť metabolizmus udenafilu, preto spoločné podávanie s vyššie uvedenými liekmi oslabuje účinok udenafilu.

Spoločné podávanie udenafilu (30 mg / kg, ústne) a nitroglycerín (2,5 mg / kg raz intravenózne) v experimentálnych štúdiách nepreukázali žiadny vplyv na farmakokinetiku udenafilu, súčasné použitie nitroglycerínu a udenafilu sa však neodporúča z dôvodu možného zníženia krvného tlaku. Udenafil a alfa-blokátory sú vazodilatanciá, preto, ak sa užívajú spolu, majú sa predpisovať v minimálnych dávkach.