VEZIKAR

Aktívny materiál: Solifenaцin
Keď ATH: G04BD08
CCF: Príprava, znižuje tonus hladkého svalstva močových ciest
ICD-10 kódy (svedectvo): N31.2, R32, R35
Keď CSF: 28.02.01.01
Výrobca: Astellas Pharma EUROPE B.V. (Holandsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený svetlo žltá, kolo, šošvkovitý, označený “150” a logo spoločnosti na jednej strane.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, gipromelloza 3 mPa x s, magnéziumstearát, Vyčistená voda.

Zloženie filmového povlaku: Opadry Yellow 03F12967 (gipromelloza 6 mPa x s, mastenec, makrogol 8000, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý).

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, obalený svetloružová, kolo, šošvkovitý, označený “151” a logo spoločnosti na jednej strane.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, gipromelloza 3 mPa x s, magnéziumstearát, Vyčistená voda.

Zloženie filmového povlaku: Pink Opadry 03F14895 (gipromelloza 6 mPa x s, mastenec, makrogol 8000, Oxid titaničitý, červený oxid železa).

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Príprava, znižuje tonus hladkého svalstva močových ciest. farmakologické štúdie, vykonané in vitro a in vivo, zobrazené, solifenacín, že je špecifický kompetitívny inhibítor m-holinoretseptorov, výhodnejšie je M₃ podtypy. Bolo tiež zistené,, že solifenacín má nízku afinitu alebo neprítomnosť afinity k rade ďalších receptorov a iónových kanálov.

účinnosť VESICARE^® ak je použitý v dávkach 5 mg 10 mg, skúmaná v niekoľkých dvojito zaslepenej, kontrolovanej klinickej štúdie u mužov a žien so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra, Bolo pozorované už v priebehu prvého týždňa liečby a stabilizoval počas najbližších 12 týždňoch liečby. Maximálny účinok Vesicare^® To môže byť detekovaná prostredníctvom 4 v týždni. Na účinnosť pretrváva dlhšom používaní (Nemenej 12 Mesiaca).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po požití C_Makha plazmatické hladiny dosiahnuté po 3-8 žiadna. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (T_max) Nezáleží na dávke. FROM_Makha a AUC úmerne zvýšiť dávku 5 na 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť – 90%. Príjem potravy nemá vplyv na C_Makha a AUC solifenacínu.

Farmakokinetika solifenacínu je lineárna v rozsahu terapeutických dávok.

Rozdelenie

Potom, čo na / v V_d solifenacín sa o 600 l. Väzba na plazmatické proteíny solifenacínu, prevažne α₁-kyslého glykoproteínu, je o 98%.

Metabolizmus

Solifenacín sa metabolizuje v pečeni, najmä za účasti CYP3A4. Avšak, existujú alternatívne spôsoby solifenacín metabolizmu. Po užití lieku v plazme po metabolity boli identifikované okrem solifenacínu: jeden farmakologicky aktívny 4R-gidroksisolifenatsin a tri neaktívne – N-glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacínu).

Dedukcie

Systémový klírens solifenacínu je približne 9.5 l / h, a konečný T_1/2 je 45-68 žiadna. Po jednorazovom podaní 10 mg ¹⁴P-značené pomocou solifenacínu 26 deň o 70% rádioaktivity bolo nájdené v moči a 23% Calais. Močom, približne 11% rádioaktivity detekované ako nezmenený liek, o 18% v Vide N-oksidnogo metabolit, 9% – vo forme solifenacín 4R-hydroxy-N-oxidu a 8% – 4R-hydroxy metabolit (aktívny metabolit).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Nie je potrebné upravovať dávku v závislosti od veku pacientov. Štúdie ukázali,, že solifenacín expozíciu (5 a 10 mg), vyjadrené ako AUC, Bolo to podobné ako u zdravých starších osôb (z 65 na 80 leta) U zdravých mladých mužov (na 55 leta). U starších osôb bola priemerná miera absorpcie, vyjadrený ako T_max, Bolo to o niečo nižšia, a konečný T_1/2 sa zvýšil o približne 20%. Tieto malé rozdiely nie sú klinicky významné. Farmakokinetika solifenacínu u detí a dospievajúcich sa neskúmalo.

Farmakokinetika solifenacínu nie je závislá na pohlavie a rasu pacienta.

U pacientov s poškodením obličiek mierne až strednej triedy C_Makha a AUC solifenacínu sa mierne líšia od tých, ktoré u zdravých dobrovoľníkov. Pacienti s ťažkou nedostatočnosťou obličiek (KK ≤30 ml / min) signifikantne vyššiu expozíciu solifenacínu – S nárastom_Makha je o 30%, AUC – viac 100% a T_1/2 – viac 60%. Došlo k štatisticky významný vzťah medzi sondou a svetlou výškou solifenacínu. Farmakokinetika u pacientov, na hemodialýze, študoval.

U pacientov so stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou (z 7 na 9 poukazuje na Child-Pugh) veľkosť S_Makha nemení, AUC sa zvýšila o 60%, T_1/2 zvyšuje 2 doba. Farmakokinetika u pacientov s ťažkým poškodením pečene sa neskúmala.

Svedectvo

- liečba urgentné (rázny) inkontinencia moču, časté močenie a urgentnej (rázny) nutkanie na močenie, charakteristika pacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra.

Režim dávkovania

Liek je predpísaná vnútri 5 mg 1 Čas / deň, bez ohľadu na jedlo. Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 10 mg 1 Čas / deň. Tablety je potrebné užívať s dostatočným množstvom tekutín.

Vedľajší efekt

Vezikar^® by mohli spôsobiť nežiaduce účinky, v spojení s anticholinergné akcie solifenacínu, zvyčajne mierne až stredne závažné. Frekvencia týchto nežiaducich účinkov je závislá od dávky. Najčastejšie hláseným vedľajším účinkom Vesicare^® – sucho v ústach (Poznamenal, v 11% Pacienti, prijímanie liečivá v dennej dávke 5 mg, v 22% Pacienti, prijímanie liečivá v dennej dávke 10 mg, a 4% Pacienti, placebo). Závažnosť tohto vedľajšieho účinku bolo zvyčajne mierne a zriedkavo viedli k prerušeniu liečby. celkové dodržiavanie (komplaentnost) Bolo to veľmi vysoká.

Nižšie sú uvedené ďalšie nežiaduce účinky, zapísané v klinických štúdiách na použitie VESICARE^®. Použili sme nasledujúce kritériá vyhodnotenia frekvencie výskytu nežiaducich účinkov: často (>1%, <10%); niekedy (>0.1%, <1%); zriedka (>0.01%, <0.1%).

Zo zažívacieho systému: často – zápcha, nevoľnosť, dyspepsia, bolesť v bruchu; niekedy – refluxná choroba pažeráka, krku sucho; zriedka – koľkých, koprostaz.

Z močového systému: niekedy – Infekcie močových ciest, ťažké močenie; zriedka – akútnej retencie.

CNS: niekedy – ospalosť, disgevziya (poruchy chuti).

Na strane orgánu zorného: často – rozmazané videnie (ccomodation); niekedy – suché oči.

Dýchací systém: niekedy – sucho v nose.

Dermatologické reakcie: niekedy – xerózy.

Ostatné: niekedy – únava, opuchy dolných končatín.

neboli pozorované alergické reakcie počas klinických štúdií. Avšak možnosť ich rozvoja nedá vylúčiť.

Kontraindikácie

- akútne a chronické retencia moču;

- ťažká choroba gastrointestinálneho traktu (vrátane toxického megakolónu);

-myasthenia gravis;

- Zakrыtougolynaya glaukóm;

- Ťažké poškodenie pečene;

- zlyhanie obličiek alebo stredne ťažkou až ťažkou insuficienciou pečene pri liečbe ako inhibítory CYP3A4 (napr, ketokonazol);

- hemodialýza;

- Precitlivenosť na liek.

Tehotenstvo a dojčenie

Neexistuje žiadne klinické údaje o ženách, ktoré otehotneli počas užívania solifenacínu. Mal by byť používaný s opatrnosťou VESICARE^® Tehotenstvo.

Na základe údajov o pridelení solifenacínu s materského mlieka u ľudí chýba. použitie VESICARE^® neodporúča počas dojčenia.

IN experimentálne štúdie u zvierat nepreukázali priamy nepriaznivý vplyv na plodnosť, vývoj embrya / plodu alebo narodenie.

Upozornenie

Pred začatím liečby liekom Vesicare^® by mali vylúčiť iné príčiny poruchy močenia. Ak sa infekcia močových ciest detekovanej, by sa malo začať vhodnú liečbu antibiotikami.

Bezpečnostné opatrenia by mal byť predpísaný Vesicare^® V týchto prípadoch:

- klinicky významné močového mechúra obštrukcie vývodu, čo vedie k riziku akútnej retencie moču;

- gastrointestinálne obštrukciou;

- zníženie rizika gastrointestinálnej motility;

- Závažná obličková nedostatočnosť (CC ≤ 30 ml / min) a stredne ťažkou pečeňová nedostatočnosť (z 7 na 9 poukazuje na Child-Pugh); dávka pre týchto pacientov by nemala prekročiť 5 mg;

- súčasné užívanie silných inhibítorov CYP3A4 (napr, ketokonazol);

-hiátová prietrž, refluxná choroba pažeráka, a súčasné užívanie drog (napr, ʙisfosfonatov), ktoré môžu vyvolať alebo zhoršiť ezofagitídy objavia príznaky;

- autonómna neuropatia.

Pacienti so zriedkavými vrodenými poruchami galaktózovej tolerancie, Lapp laktázy (laktázy medzi niektorými národmi severnej), glukózy-galaktózy nemajú užívať liek.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a mechanizmov riadenia

Solifenaцin, rovnako ako ostatné anticholinergík, To môže spôsobiť rozmazané videnie, a ospalosť (zriedka) a únava, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Nadmerná dávka

Príznaky: pri použití účinnej látky v dobrovoľníkov v dávke 100 mg raz Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky Nasledujúce: bolesť hlavy (jednoduchý), sucho v ústach (mierny), závrat (mierny), ospalosť (jednoduchý) a rozmazané videnie (mierny). Neboli hlásené žiadne prípady akútneho predávkovania.

Liečba: V prípade predávkovania by mal určiť aktívne uhlie, výplach žalúdka, ale nevyvolávajte vracanie. Ak je to potrebné výdavky symptomatická liečba:

- ťažké anticholinergné účinky centrálne pôsobiace (halucinácie, ťažká úzkosť) podávaný fyzostigmín alebo karbacholom;

- s kŕčmi alebo ťažkou podráždenosť – benzodiazepíny;

- respiračné zlyhanie – IVL;

- tachykardia – beta-blokátory;

- v akútnej retencie moču – katetrizácia močového mechúra;

- v mydriázy – pilokarpín kvapkal do oka a / alebo pacientovi, sa umiestni do tmavej miestnosti.

Rovnako ako v prípade predávkovania anticholinergík iných, Osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom s rizikom predĺženia QT (tj. s hypokaliémiou, bradykardie a pri užívaní liekov, čo spôsobuje predĺženie QT) a pacienti s ochorením kardiovaskulárneho systému (ischémia myokardu, Arytmia, kongestívne srdcové zlyhanie).

Liekové interakcie

Pri súčasnom podávaní anticholinergík vlastnosti možno pozorovať výraznejší terapeutický efekt a rozvoj nežiaducich účinkov. Po vysadení solifenacínu je potrebné urobiť prestávku týždeň, pred začatím liečby ďalšie anticholinergiká. Terapeutický účinok môže byť znížená o agonistami receptora cholinergný súčasné podávanie.

Solifenacín môže znižovať účinok liekov, stimulovať gastrointestinálnu motilitu, napr, metoklopramid a cisaprid.

Štúdie in vitro preukázali,, v terapeutických koncentráciách, solifenacín neinhibuje CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4. Preto je nepravdepodobné,, že solifenacín zmenil klírens liekov, metabolizované týmito enzýmami.

Solifenacín sa metabolizuje CYP3A4. Súčasné podávanie ketokonazolu v dávke 200 mg / deň, Inhibítor CYP3A4, To spôsobilo dvojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu, a v dávke 400 mg / rez – strojnásobenie. Preto je maximálna dávka Vesicare^® by nemala prekročiť 5 mg, v prípade, že pacient dostane súčasne ketokonazol alebo terapeutickej dávky iných inhibítorov CYP3A4 (taký, ako ritonavir, Nelfinavir, itrakonazol). Súčasné podávanie solifenacínu a CYP3A4 inhibítora je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením obličiek alebo so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene. Vzhľadom k tomu, solifenacín sa metabolizuje CYP3A4, možné farmakokinetické interakcie s inými substrátmi CYP3A4 s vyššou afinitou (verapamil, diltiazem) a induktory CYP3A4 (rifampicín, fenytoín, Karbamazepín).

Neodhalila žiadnu farmakokinetickú interakciu solifenacínu a kombinovaný perorálnu antikoncepciu (etinylestradiol / levonorgestrel).

Simultánne príjem solifenacínu nespôsobil zmeny vo farmakokinetike R-warfarínu a S-warfarínu alebo ich účinok na protrombínový čas.

Súčasná liečba solifenacínu nemalo žiadny vplyv na farmakokinetiku digoxínu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 Goda.