VELAXÍN (tablety)

Aktívny materiál: Venlafaxín
Keď ATH: N06AX16
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F41.2
Keď CSF: 02.02.06
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela alebo takmer biela, kolo, plochý, skosené na jednej strane, Ryté “41741”, s malým alebo žiadnym zápach.

Pomocné látky: laktózu (84.93 mg), mikrokryštalická celulóza, sodná soľ glykolátu škrobu (Typ), Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, kolo, plochý, skosené na jednej strane, Ryté “E743”, s malým alebo žiadnym zápach.

Pomocné látky: laktózu (169.86 mg), mikrokryštalická celulóza, sodná soľ glykolátu škrobu (Typ), Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antidepresívum. Vďaka svojej chemickej štruktúre nemožno venlafaxín priradiť k žiadnej známej triede antidepresív. (tricyklické, tetracyklické alebo iné). Má dve aktívne enantiomérne racemické formy.

Antidepresívny účinok venlafaxínu je spojený so zvýšením aktivity neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Venlafaxín a jeho hlavný metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) sú silnými inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabo potláčajú spätné vychytávanie dopamínu neurónmi. Venlafaxín a EFA rovnako účinný vplyv na spätné vychytávanie neurotransmiterov. Venlafaxín a EFA znižujú beta-adrenergné reakcie.

Venlafaxín nemá afinitu k m- a n-cholinergné receptory, histamín H₁-рецепторам и₁-adrenoreceptory mozog. Venlafaxín neinhibuje aktivitu MAO. Žiadnu afinitu k opioidu, benzodiazepínový, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní sa venlafaxín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po jednej dávke v dávkach 25-150 mg C_max v krvnej plazme sa dosiahne približne 2.4 h a je 33-172 ng / ml. Venlafaxín sa vo veľkej miere metabolizuje, keď “prvý priechod” pečeňou.

C_max EFA v krvnej plazme sa dosahuje približne 4.3 h po podaní a je 61-325 ng / ml.

Dennej dávky v rozmedzí 75-450 mg venlafaxínu a EFA majú lineárnu kinetiku. Potom, čo vzal drogu počas doby jedla na dosiahnutie C_max v krvnej plazme je zvýšená 20-30 m, Avšak hodnota C_max a absorpcia sa nemení.

Rozdelenie

Väzba venlafaxínu a EFA na plazmatické bielkoviny je príslušne 27% a 30%.

Pri opakovanom príjme C_ss venlafaxín a EFA dosiahnuté počas 3 dní.

Metabolizmus a vylučovanie

Hlavný metabolit – EFA.

T_1/2 venlafaxín a EFA 5 a 11 žiadna.

EFA a iné metabolity, rovnako ako nezmenený venlafaxín sa vylučujú obličkami.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pacienti s cirhózou pečene plazmy krvnej koncentrácie venlafaxínu a EFA zvýšila, a miera eliminácia znížená.

Pri stredne ťažkej až ťažkej poruche funkcie obličiek klesá celkový klírens venlafaxínu a EFA, T_1/2 predlžuje. Znížená Celkový klírens je pozorovaný najmä u pacientov s CC menej 30 ml / min.

Vek a pohlavie pacienta neovplyvňuje farmakokinetiku.

Svedectvo

- depresia rôznej etiológie (Liečba a prevencia).

Režim dávkovania

Velaxínové tablety^® sa odporúča užívať s jedlom.

Odporúčaná počiatočná dávka je 75 mg 2 vstupné (podľa 37.5 mg 2 x / deň) denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch liečby, žiadne významné zlepšenie, denná dávka sa môže zvýšiť na 150 mg (podľa 75 mg 2 x / deň). Ak je podľa lekára potrebná vyššia dávka (depresia alebo iné podmienky, vyžadujúce hospitalizáciu), možno priradiť okamžite 150 mg 2 vstupné (podľa 75 mg 2 x / deň). Potom, denná dávka môže byť zvýšená na 75 mg každý 2-3 deň, aby sa dosiahlo požadovaného terapeutického účinku. Maximálna denná dávka Velaxinu^® je 375 mg. Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku, môže byť denná dávka postupne znížená na minimálnu účinnú úroveň. Trvanie obdobia, potrebné na zníženie dávky, závisí od dávky, trvanie terapie, ako aj individuálna citlivosť pacienta.

Podporná liečba a prevencia relapsu. V podpornej liečbe je možné pokračovať 6 mesiace alebo viac. Liek je predpísaný v minimálnych účinných dávkach., používa sa na liečbu depresívnej epizódy.

Na zlyhanie obličiek mierne (CC > 30 ml / min) úprava dávkovania nie je potrebná. Na zlyhanie obličiek mierne (CC 10-30 ml / min) dávka by mala byť znížená 25-50%. Z dôvodu predĺženia T_1/2 venlafaxín a jeho aktívny metabolit (EFA) títo pacienti by mali užiť celú dávku 1 Čas / deň. Venlafaxín sa neodporúča pre ťažká renálna insuficiencia (CC < 10 ml / min), pretože neexistujú spoľahlivé údaje o bezpečnosti takejto liečby.

Pacienti, sa nachádza na gemodialize, môže prijímať 50% obvyklá denná dávka venlafaxínu po ukončení hemodialýzy.

Na mierne zlyhanie pečene (protrombínový čas menej 14 sekunda) úprava dávkovania nie je potrebná. Na stredne ťažké poškodenie funkcie pečene (protrombínový čas od 14 na 18 sekunda) dávka by mala byť znížená 50%. Venlafaxín sa neodporúča pre ťažká pečeňová nedostatočnosť, pretože neexistujú spoľahlivé údaje o bezpečnosti takejto liečby.

V Pacienti Seniori liek by sa mal používať s opatrnosťou kvôli možnosti poškodenia funkcie obličiek. Mala by sa použiť najnižšia účinná dávka. Po zvýšení dávky by mal byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom..

Na konci užívania Velaxinu^® odporúča sa postupne znižovať dávkovanie lieku, aspoň, do týždňa a monitorovať stav pacienta, aby sa minimalizovalo riziko, stiahnutie lieku. Trvanie obdobia, potrebné na zníženie dávky, závisí od dávky, trvanie terapie, ako aj individuálna citlivosť pacienta.

Vedľajší efekt

Väčšina vedľajších účinkov závisí od dávky. Pri dlhodobej liečbe sa znižuje závažnosť a frekvencia väčšiny týchto účinkov, a nie je potrebné liečbu rušiť.

V poradí klesajúcej frekvencie: často ( ≥1 %), zriedka (A ≥0.1% <1%), zriedka (≥0.01% a <0.1% ), zriedka (<0.01%).

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach; zriedka – zápal pečene.

Metabolizmus: zvýšené hladiny sérového cholesterolu, strata váhy; zriedka – porušenie pečeňových funkčných testov, giponatriemiya, syndróm nedostatočnej sekrécie ADH.

Kardiovaskulárny systém: arteriálnej hypertenzie, preplachovanie kože; zriedka – posturálna hypotenzia, tachykardia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: nezvyčajné sny, závrat, nespavosť, nervová podráždenosť, paresthesia, strnulosť, zvýšená svalový tonus, tremor, zevota; zriedka – apatia, halucinácie, svalové kŕče, sérotonínergný syndróm; zriedka – záchvaty, manické reakcie, ako aj príznaky, pripomínajúci neuroleptický malígny syndróm.

Z močového systému: dizurija (predovšetkým – ťažkosti so začatím močenia); zriedka – retencia moču.

Na strane reprodukčného systému: abnormálna ejakulácia, erekcia, anorgazmija; zriedka – zníženie libida, menorragija.

Zo zmyslov: ubytovanie poruchy, midriaz, zrakové postihnutie; zriedka – dysgeúzia.

Dermatologické reakcie: Potenie; zriedka – fotosenzitivita.

Z hematopoetického systému: zriedka – krvácanie do kože (ekchymóza) a slizníc, trombocytopénia; zriedka – predĺžené krvácanie.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka; zriedka – multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm; zriedka – anafylaktickej reakcie.

Ostatné: slabosť, fatiguability.

Po náhlom zrušení Velaxinu^® alebo zníženie dávky možná únava, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, anorexia, sucho v ústach, závrat, hnačka, nespavosť, úzkosť, poplach, nervová podráždenosť, dezorientácia, hypománie, paresthesia, Potenie. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a vymiznú bez liečby.. Z dôvodu pravdepodobnosti týchto príznakov je veľmi dôležité postupne znižovať dávku lieku. (ako každé iné antidepresívum), najmä po užití vysokých dávok.

Kontraindikácie

- Závažná renálna dysfunkcia (CC < 10 ml / min);

- Závažné pečeňové;

- Inhibítory MAO Simultánne;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (bezpečnosť a účinnosť pre túto kategóriu pacientov nebola preukázaná);

- preukázané alebo podozrenie na tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť liek by sa mal predpisovať na nedávny infarkt myokardu, nestabilná angína pectoris, vysoký tlak, tachykardia, anamnéza záchvatov, vnútroočná hypertenzia, glaukóm uzavretého uhla, história manických stavov, predispozícia na krvácanie z kože a slizníc, spočiatku znížená telesná hmotnosť.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť používania Velaxinu^® počas tehotenstva nebola preukázaná. Preto používajte počas tehotenstva (alebo podozrenie na tehotenstvo) možná iba, v prípade, že očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ženy v plodnom veku počas liečby liekom používať spoľahlivé metódy antikoncepcie a v prípade tehotenstva alebo plánovania tehotenstva okamžite vyhľadať lekára.

Venlafaxín a metabolit EFA sa vylučujú do materského mlieka. Bezpečnosť týchto látok pre novorodencov nebola preukázaná., preto ak potrebujete užívať liek počas laktácie, mali by ste sa rozhodnúť o ukončení dojčenia. Ak bola liečba matky ukončená krátko pred pôrodom, u novorodenca sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.

Upozornenie

Náhle ukončenie liečby Velaxinom^® (ako iné antidepresíva), hlavne po vysokých dávkach, môže spôsobiť abstinenčné príznaky, v tejto súvislosti sa odporúča postupne znižovať dávku pred vysadením lieku. Trvanie obdobia, potrebné na zníženie dávky, závisí od dávky, trvanie terapie, ako aj individuálna citlivosť pacienta.

U pacientov s depresívnymi poruchami je potrebné pred zahájením akejkoľvek liekovej terapie zvážiť pravdepodobnosť pokusov o samovraždu.. Preto, aby sa znížilo riziko predávkovania na začiatku liečby, má sa liek, pokiaľ je to možné, užívať v minimálnej účinnej dávke., a pacient musí byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

U pacientov s poruchami nálady liečených antidepresívami (vr. venlafaxín), môžu sa vyskytnúť hypomanické alebo manické stavy. Rovnako ako iné antidepresíva, venlafaxín sa má používať opatrne u pacientov s mániou v anamnéze. Takíto pacienti potrebujú lekársky dohľad.

Velaxin^® (ako aj ďalšie antidepresíva) sa majú používať opatrne u pacientov s epileptickými záchvatmi v anamnéze. Ak sa vyskytnú záchvaty, liečba venlafaxínom sa má prerušiť.

S opatrnosťou by sa mal predpisovať Velaxin^® Pacienti, nedávny infarkt myokardu a trpiaci dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, pretože bezpečnosť používania lieku u tejto kategórie pacientov nebola študovaná.

U pacientov s tachyarytmiou sa odporúča používať liek opatrne.. Počas liečby liekom je možné zvýšenie srdcovej frekvencie, najmä ak sa užíva vo vysokých dávkach.

Pacienti by mali byť upozornení, aby v prípade vyrážky okamžite navštívili lekára, žihľavka alebo iné alergické reakcie.

Niektorí pacienti majú počas užívania venlafaxínu zvýšenie krvného tlaku závislé od dávky, v tejto súvislosti sa odporúča pravidelné sledovanie krvného tlaku, najmä počas obdobia špecifikácie alebo zvyšovania dávky.

Pacienti, najmä starší ľudia, varovať pred možnosťou závratov a nerovnováhy.

Rovnako ako iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu, venlafaxín môže zvýšiť riziko krvácania do kože a slizníc. Pri liečbe pacientov, predisponovaný k takýmto podmienkam, treba byt opatrny.

Počas užívania venlafaxínu, najmä v podmienkach dehydratácie alebo zníženého BCC (vr. u starších pacientov a chorých, užívanie diuretík), môže sa vyskytnúť hyponatrémia a / alebo syndróm nedostatočnej sekrécie ADH.

Počas užívania lieku sa môže vyskytnúť mydriáza., preto sa odporúča kontrolovať vnútroočný tlak u pacientov, náchylný na jeho zvýšenie alebo utrpenie v prípade glaukómu s uzavretým uhlom.

Doterajšie klinické štúdie nepreukázali toleranciu alebo závislosť od venlafaxínu. Cez toto, ako pri iných liekoch, pôsobiace na centrálny nervový systém, lekár by mal dôsledne monitorovať pacientov, aby sa zistili príznaky zneužívania drog. Pacienti potrebujú dôkladné sledovanie a pozorovanie, s anamnézou takýchto príznakov.

Pri predpisovaní tabliet Velaxinu^® pacienti s intoleranciou laktózy majú brať do úvahy obsah laktózy (84.93 mg v každej tablete 37.5 mg; 169.86 mg v každej tablete 75 mg).

Počas užívania venlafaxínu je potrebné pri elektrokonvulzívnej liečbe postupovať osobitne opatrne, tk. skúsenosti s venlafaxínom za týchto podmienok.

Počas liečby Velaxinom^® je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu.

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť lieku v Deti a mladiství mladší 18 leta neskúmali.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Napriek, že venlafaxín neovplyvňuje psychomotorické a kognitívne funkcie, by mal byť považovaný, že akákoľvek lieková terapia psychoaktívnymi liekmi môže narušiť myšlienkové pochody a znížiť schopnosť vykonávať motorické funkcie. Pred začatím liečby by mal byť na to pacient upozornený.. V prípade takýchto porušení by mal lekár stanoviť stupeň a trvanie obmedzení..

Nadmerná dávka

Príznaky: Zmeny na EKG (Predĺženie QT, blok vetvy zväzku, rozšírenie mikro), sínusová alebo komorová tachykardia, bradykardia, gipotenziya, kŕčovitý status, zmena vedomia (znížená bdelosť). V prípade predávkovania venlafaxínom pri jeho užívaní s alkoholom a / alebo inými psychotropnými látkami, hlásené úmrtia.

Liečba: symptomatická liečba. Nie sú známe žiadne špecifické antidotá. Odporúča sa nepretržité sledovanie vitálnych funkcií (dýchanie a cirkulácia). Vymenovanie aktívneho uhlia na zníženie absorpcie liečiva. Vyvolávanie zvracania sa neodporúča z dôvodu rizika aspirácie. Venlafaxín a EFA sa nevylučujú dialýzou.

Liekové interakcie

Súčasné užívanie Velaxinu^® s inhibítormi MAO je kontraindikovaný. Príjem Velaxinu^® môžete začať minimálne v 14 dni po ukončení liečby inhibítormi MAO. Ak sa použil reverzibilný inhibítor MAO (moclobemide), tento interval môže byť kratší (24 žiadna). Liečba inhibítormi MAO sa môže začať minimálne po 7 dni po ukončení liečby Velaxinom^® .

Súbežné použitie venlafaxínu s lítiom môže zvýšiť jeho hladinu.

Pri súčasnom použití s ​​imipramínom sa farmakokinetika venlafaxínu a jeho metabolitu EFA nemení.

Možné zosilnenie účinkov haloperidolu v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v krvi, ak sa používa spolu s Velaxinom^® .

Pri súčasnom použití s ​​diazepamom sa farmakokinetika liekov a ich hlavných metabolitov významne nemení. Nezistil sa tiež žiadny vplyv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu..

Pri súčasnom použití s ​​klozapínom možno pozorovať zvýšenie jeho hladiny v krvnej plazme a vznik vedľajších účinkov (napr, záchvaty).

Ak sa používa súčasne s risperidónom (napriek zvýšeniu AUC risperidónu) farmakokinetika súčtu aktívnych zložiek (risperidón a jeho aktívny metabolit) sa významne nezmenila.

Pri súčasnom použití venlafaxínu s etanolom nedošlo k zníženiu psychomotorických reakcií. Počas liečby venlafaxínom sa však alkohol neodporúča..

Metabolizmus venlafaxínu s tvorbou aktívneho metabolitu EFA nastáva za účasti izoenzýmu CYP2D6. Na rozdiel od mnohých iných antidepresív, dávka venlafaxínu nemusí byť znížená, ak sa používa s inhibítormi CYP2D6, alebo u pacientov s geneticky podmieneným poklesom aktivity CYP2D6, pretože celková koncentrácia účinnej látky a metabolitu (venlafaxín a EFA) nemení sa.

Hlavnou cestou vylučovania venlafaxínu je metabolizmus zahŕňajúci CYP2D6 a CYP3A4, preto je pri predpisovaní venlafaxínu v kombinácii s liekmi potrebná osobitná opatrnosť, ktoré sú inhibítormi oboch týchto enzýmov. Povaha tejto interakcie ešte nebola študovaná..

Venlafaxín je relatívne slabý inhibítor CYP2D6 a neinhibuje aktivitu izoenzýmov CYP1A2., CYP2C9 a CYP3A4; preto by ste nemali očakávať jeho interakciu s inými liekmi, na metabolizme ktorého sa tieto pečeňové enzýmy podieľajú.

Cimetidín inhibuje metabolizmus venlafaxínu, keď “prvý priechod” pečeňou a neovplyvňuje farmakokinetiku EFA. U väčšiny pacientov sa očakáva iba mierne zvýšenie celkovej farmakologickej aktivity venlafaxínu a EFA (u starších pacientov a so zhoršenou funkciou pečene).

Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia venlafaxínu s antihypertenzívami (vr. s beta-blokátory, ACE inhibítory a diuretiká) a hypoglykemické lieky.

Pretože väzba venlafaxínu na plazmatické bielkoviny je, v uvedenom poradí 27% a 30%, interakcia liekov sa neočakáva, v dôsledku zhoršenej väzby na plazmatické bielkoviny.

Ak sa užíva súčasne s warfarínom, môže sa zvýšiť jeho antikoagulačný účinok.

Ak sa užíva súčasne s indinavirom, dochádza k poklesu AUC indinaviru o 28% a jeho zníženie C_max na 36%, zatiaľ čo farmakokinetické parametre venlafaxínu a EFA sa nemenia. Klinický význam tohto účinku nie je známy..

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek sa má uchovávať na suchom mieste mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.