ВЕЛАФАКС МВ

Aktívny materiál: Venlafaxín
Keď ATH: N06AX16
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F41.2
Keď CSF: 02.02.06
Výrobca: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Chorvátsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsula predĺžený účinok tvrdé želatínové, Veľkosť №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; Obsah kapsúl – pelety, biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: sacharóza, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), mastenec.
Zloženie škrupiny, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой kyselina, кремния диоксида коллоидного).
Zloženie obalu kapsuly: farbivo oranžovú žlť, Chinolínová žltá farbivo, Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Kapsula predĺžený účinok tvrdé želatínové, Veľkosť №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; Obsah kapsúl – pelety, biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: sacharóza, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), mastenec.
Zloženie škrupiny, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Zloženie obalu kapsuly: farbivo oranžovú žlť, Chinolínová žltá farbivo, patentovaný modré farbivo, Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antidepresívum. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricyklické, tetracyklické alebo iné). Má dve aktívne enantiomérne racemické formy.

Antidepresívny účinok venlafaxínu je spojený so zvýšením aktivity neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Venlafaxín a jeho hlavný metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) sú silnými inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabo potláčajú spätné vychytávanie dopamínu neurónmi. Venlafaxín a EFA rovnako účinný vplyv na spätné vychytávanie neurotransmiterov. Venlafaxín a EFA znižujú beta-adrenergné reakcie.

Venlafaxín nemá žiadnu afinitu k m-holinoretseptorov, histamín H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxín neinhibuje aktivitu MAO. Žiadnu afinitu k opioidu, benzodiazepínový, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Rozdelenie

Väzba venlafaxínu a EFA na plazmatické bielkoviny je príslušne 27% a 30%.

Opakované podávanie C_ss venlafaxín a EFA dosiahnuté počas 3 dní. Dennej dávky v rozmedzí 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolizmus a vylučovanie

EFA a iné metabolity, rovnako ako nezmenený venlafaxín, vylučuje obličkami.

Rýchlosť absorpcie venlafaxínu z kapsúl s predĺženým uvoľňovaním je nižšia ako rýchlosť jeho eliminácie.. Preto T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 odsávanie, než T_1/2 distribúcia (5 ± 2 hod), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, a miera eliminácia znížená.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, T_1/2 predlžuje. Znížená Celkový klírens je pozorovaný najmä u pacientov s CC menej 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Svedectvo

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (vr. keď je alarm).

Režim dávkovania

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Každá kapsula sa má prehltnúť celá a zapiť tekutinou.. Kapsuly nie je možné deliť, brúsiť, žuť alebo dať do vody. Суточную дозу следует принимать за один прием (ráno alebo večer) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Pri liečbe depresia Odporúčaná počiatočná dávka – 75 mg 1 Čas / deň. Ak je to nutné, použite vyššiu dávku (depresia alebo iné podmienky, vyžadujúce hospitalizáciu), možno priradiť okamžite 150 mg 1 Čas / deň. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg v intervaloch 2 недели или более (ale nič viac, než 4 deň) kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka – 350 mg. Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku, môže byť denná dávka postupne znížená na minimálnu účinnú úroveň.

Podporná liečba a prevencia relapsu

Liečba depresie by mala pokračovať minimálne 6 mesiaca. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (Nemenej 1 krát 3 mesiaca) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 Čas / deň. Môže však byť potrebná individuálna úprava dávky..

Na zlyhanie obličiek mierne (СКФ более 30 ml / min) úprava dávkovania nie je potrebná. Na zlyhanie obličiek mierne (VVP 10-30 ml / min) dávka by mala byť znížená 50%. Z dôvodu predĺženia T_1/2 venlafaxín a jeho aktívny metabolit (EFA) títo pacienti by mali užiť celú dávku 1 Čas / deň. Venlafaxín sa neodporúča pre ťažká renálna insuficiencia (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Pacienti, hemodialýzy, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Na mierne zlyhanie pečene (protrombínový čas menej 14 sekunda) úprava dávkovania nie je potrebná. Na stredne ťažké poškodenie funkcie pečene (protrombínový čas od 14 сек до 18 sekunda) dávka by mala byť znížená 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Pri vymenovaní drogu Starší pacienti изменений дозы не требуется, Avšak (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, napr, в связи с возможностью нарушения функции почек. Mala by sa použiť najnižšia účinná dávka. Po zvýšení dávky by mal byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom..

При резкой отмене приема препарата Велафакс (najmä vo vysokých dávkach) môžu sa objaviť abstinenčné príznaky. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 týždne, odporúča sa znížiť dávku na min 2 týždne. Trvanie obdobia, potrebné na zníženie dávky, závisí od dávky, trvanie terapie, а также реакций пациента.

Vedľajší efekt

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Pri dlhodobej liečbe sa znižuje závažnosť a frekvencia väčšiny týchto účinkov, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je reprezentovaný nasledujúcim odstupňovaním: často (<1/10 a >1/100); niekedy (<1/100 a >1/1000); zriedka (<1/1000); zriedka (<1/10 000).

Z tela ako celku: slabosť, fatiguability, bolesť hlavy, bolesť v bruchu, zimnica, horúčka.

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach; niekedy – скрежетание зубами во время сна, reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov; zriedka – krvácanie z gastrointestinálneho traktu; zriedka – zápal pečene, pankreatitída.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, nespavosť, podráždenie, ospalosť; často – nezvyčajné sny, poplach, спутанное состояние сознания, zvýšená svalový tonus, parestézia, tremor; niekedy – apatia, halucinácie, myoklonus; zriedka – ataxia, poruchy reči (vr. dyzartria), mánia alebo gipomaniya, prejavy, напоминающие ЗНС, záchvaty, sérotonínergný syndróm, extrapyramídová porucha (vr. дискинезия и дистония, akatízia); zriedka – delírium.

Kardiovaskulárny systém: arteriálnej hypertenzie, súčasne sa v postihnutej oblasti pozoruje elasticita kože (príliv krvi), cardiopalmus; niekedy – ortostatická hypotenzia, omdlieť, Arytmia (включая тахикардию); zriedka – nepravidelný typ “pirueta”, Predĺženie QT, komorová tachykardia, ventrikulárna fibrilácia.

Zo zmyslov: ubytovanie poruchy, midriaz, rozmazané videnie, hluk v ušiach; niekedy – dysgeúzia.

Z hematopoetického systému: niekedy – krvácanie do kože (ekchymóza) a slizníc; zriedka – trombocytopénia, predĺžené krvácanie; zriedka – agranulocytóza, aplasticheskaya anémia, neutropénia, pancytopénia.

Dermatologické reakcie: Potenie, кожный зуд и сыпь; niekedy – fotosenzitivita, angioedém, makulopapulózna vyrážka, žihľavka; zriedka – alopécia, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm.

Na strane reprodukčného systému: abnormálna ejakulácia, erekcia, оргазма; niekedy – zníženie libida, impotencia, menštruačné poruchy, menorragija; zriedka – galaktorea.

Z močového systému: časté močenie; niekedy – retencia moču.

Metabolizmus: zvýšené hladiny sérového cholesterolu (в отдельных случаях при длительном применении и, možná, pri použití vo vysokých dávkach), zvyšovať alebo znižovať v telesnej hmotnosti; niekedy – giponatriemiya, syndróm neprimeranej sekrécie ADH; zriedka – zvýšenej hladiny prolaktínu.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia; niekedy – svalová kŕč; zriedka – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: možný – fatiguability, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, anorexia, sucho v ústach, závrat, чувство дурноты, hnačka, nespavosť, nočné mory, úzkosť, poplach, dezorientácia, hypománie, slabosť, nekoordinovanosť, tinnitus, tremor, kŕče, paresthesia, Potenie. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a vymiznú bez liečby.. Z dôvodu pravdepodobnosti týchto príznakov je veľmi dôležité postupne znižovať dávku lieku. (ako každé iné antidepresívum), najmä po užití vysokých dávok. Trvanie obdobia, potrebné na zníženie dávky, závisí od dávky, trvanie terapie, а также индивидуальной чувствительности.

Kontraindikácie

- Inhibítory MAO Simultánne;

- Závažná renálna dysfunkcia (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 sekunda);

- Až do 18 leta (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Dojčenie (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, pri nestabilnej angíne pectoris, Srdcové Zlyhanie, ochorenie vencovitých tepien, Zmeny EKG (vr. s predĺžením QT intervalu), nerovnováha elektrolytov, vysoký tlak, tachykardia, anamnéza záchvatov, при внутриглазной гипертензии, glaukóm uzavretého uhla, história manických stavov, predispozícia na krvácanie z kože a slizníc, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе тела.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) vylučuje do materského mlieka. Bezpečnosť týchto látok pre novorodencov nebola preukázaná., поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Ak bola liečba matky ukončená krátko pred pôrodom, u novorodenca sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.

Upozornenie

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Počas užívania venlafaxínu bolo hlásené agresívne správanie (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Venlafaxín môže spôsobiť psychomotorickú agitáciu, ktorá klinicky pripomína akatíziu, charakterizovaný nepokojom s potrebou pohybu, často spojené s neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Najčastejšie sa to pozoruje počas prvých týždňov liečby.. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, zvýšenie dávky môže mať nežiaduci účinok a treba zvážiť vhodnosť pokračovania v užívaní lieku..

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. možný vývoj symptómov, напоминающих ЗНС.

Pacienti by mali byť upozornení, aby v prípade vyrážky okamžite navštívili lekára, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Pacienti, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, najmä ak sa užíva vo vysokých dávkach. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Rovnako ako iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu, venlafaxín môže zvýšiť riziko krvácania do kože a slizníc, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, treba byt opatrny.

Počas užívania venlafaxínu, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (vr. у пациентов пожилого возраста и пациентов, užívanie diuretík), môže sa vyskytnúť hyponatrémia a / alebo syndróm nedostatočnej sekrécie ADH.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Bezpečnosť a účinnosť venlafaxínu s látkami, zníženie telesnej hmotnosti, vr. phentermine, nie je nastavená, Preto ich súčasné použitie (ako aj použitie venlafaxínu ako monoterapie na zníženie hmotnosti) nesmie sa odporúčať.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, dostávať venlafaxín minimálne 4 Mesiaca. Preto je pri dlhodobom užívaní lieku vhodné sledovať hladinu cholesterolu v krvnom sére..

Po vysadení lieku, najmä náhle, часто возникают симптомы отмены. Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od viacerých faktorov., vr. trvanie kurzu a dávka, ako aj rýchlosť znižovania dávky.

Abstinenčné príznaky, ako sú závraty, zmyslové postihnutie (vr. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), poruchy spánku (vr. бессонница и необычные сновидения), vzrušenie alebo úzkosť, nevoľnosť a / alebo zvracanie, tremor, Potenie, bolesť hlavy, hnačka, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, majú zvyčajne miernu alebo strednú závažnosť, u niektorých pacientov však môžu byť závažné. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, aj keď boli ojedinelé hlásenia o výskyte takýchto symptómov u pacientov, náhodne vynechal jednu dávku. Tieto udalosti sa zvyčajne vyriešia samy od seba 2 týždne; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Preto sa pred vysadením venlafaxínu odporúča postupne znižovať jeho dávku počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov v závislosti od stavu pacienta..

Použitie v pediatrii

Велафакс МВ противопоказан для лечения deti a dospievajúci vo veku 18 leta. Zvýšená pravdepodobnosť samovražedného správania (попытка суицида и суицидальные мысли), ako aj nepriateľstvo, častejšie u detí a dospievajúcich v klinických štúdiách, príjem antidepresív, v porovnaní so skupinami, dostávať placebo.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Malo by sa vziať do úvahy, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мышления или выполнения двигательных функций. Pred začatím liečby by mal byť na to pacient upozornený.. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Nadmerná dávka

Príznaky: Zmeny na EKG (predĺženie QT intervalu, blok vetvy zväzku, rozšírenie mikro), sínusová alebo komorová tachykardia, bradykardia, hypotenzia, kŕčovitý status, depresia vedomie, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Liečba: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Vyvolávanie zvracania sa neodporúča z dôvodu rizika aspirácie. Symptomatická liečba. Nie sú známe žiadne špecifické antidotá. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxín a EFA sa nevylučujú dialýzou.

Liekové interakcie

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 dni po ukončení liečby inhibítormi MAO. Liečba inhibítormi MAO sa môže začať minimálne po 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu, lítium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. V rovnakej dobe, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – základného metabolitu imipramínu – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, hoci klinický význam tohto javu nie je známy.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Nezistil sa tiež žiadny vplyv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu..

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (napr, судорожных припадков).

Ak sa používa súčasne s risperidónom (napriek zvýšeniu AUC risperidónu) farmakokinetika súčtu aktívnych zložiek (risperidón a jeho aktívny metabolit) существенно не изменяется.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Cez toto, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. skúsenosti s venlafaxínom za týchto podmienok.

Lieky, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Na rozdiel od mnohých iných antidepresív, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, preto je pri predpisovaní venlafaxínu v kombinácii s liekmi potrebná osobitná opatrnosť, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

Venlafaxín – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 a CYP3A4, preto by ste nemali očakávať jeho interakciu s inými liekmi, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Cimetidín inhibuje metabolizmus venlafaxínu, keď “prvý priechod” pečeňou a neovplyvňuje farmakokinetiku EFA. U väčšiny pacientov sa očakáva iba mierne zvýšenie celkovej farmakologickej aktivity venlafaxínu a EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Ak sa užíva súčasne s warfarínom, môže sa zvýšiť jeho antikoagulačný účinok, zároveň sa predlžuje protrombínový čas a zvyšuje sa MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (zníženie AUC 28% и снижение C_max na 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchom mieste pri teplotách nie vyšších ako 30 ° C . Doba použiteľnosti – 2 rok.