VEDIKARDOL

Aktívny materiál: Karvedilol
Keď ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, 150,0
Keď CSF: 01.01.01.01.02
Výrobca: Syntéza (Rusko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills Valium, biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: laktóza, zemiakový škrob, nízkomolekulárne polyvinyl Medical (povidón), mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, mastenec.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Alpha- a beta-8.. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptorov. Droga nemá vlastnú sympatomimetického, má membránu stabilizačné vlastnosti. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Karvedilol inhibuje β adrenoreceptorov blokádu obličky renín-angiotenzín-al'dosteronovuju systém, čo spôsobuje pokles aktivity renín plazmy. Inhibuje α-adrenergné receptory, liek môže spôsobiť periférnych ciev, тем самым снижая ОПСС.

Kombinácia β adrenoreceptorov blokády a vazodilatácia poskytuje nasledujúce účinky: s hypertenziou – zníženie krvného tlaku; v IBS – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Karvedilol je rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Vysoká lipofilitou. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1-1.5 žiadna. Biologická dostupnosť 24-28%. Jedlo neovplyvňuje biologickú dostupnosť.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – 95-99%.

Karvedilol preniká cez placentárnu bariéru, vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus

Metabolizuje sa v pečeni s tvorbou počet aktívnych metabolitov – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “prvý priechod” pečeňou. Tieto metabolity majú silný antioxidačný a adrenoceptora blokujúci účinok.

Dedukcie

T_1/2 je 6-10 žiadna. Zobrazí sa cez črevá.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Ak niektorý z obličky karvedilol výrazne farmakokinetické parametre sa nezmenia.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “prvý priechod” pečeňou. V prípade vážnych porušení karvedilol pečene je kontraindikovaný.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: stabilná angina;

- Kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe).

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Arteriálnej hypertenzie

Počiatočná dávka je 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 dní liečby. Potom na 25 mg 1 Čas / deň. V neprítomnosti antigipertenzivnogo účinku 2 týždňoch liečby dávku možno zvýšiť 2 doba. Maximálna odporúčaná denná dávka 50 mg 1 Čas / deň, ее можно разделять на 2 vstupné.

CHD

Начальная доза составляет по 12.5 mg 2 krát / deň prvý 2 dní liečby. Potom na 25 mg 2 x / deň. V prípade nedostatočnosti antianginalnogo účinku, cez 2 týždňoch liečby dávku možno zvýšiť 2 doba. Maximálna odporúčaná denná dávka 100 mg / deň, deleno 2 vstupné.

Kongestívne srdcové zlyhanie

Dávka vybral jednotlivo, pod dohľadom lekára so skúsenosťami. Odporúčaná počiatočná dávka je 3.125 mg 2 x / deň po dobu 2 týždne. S dobrú vytrvalosť dávku zvýšiť v intervaloch nie menej ako 2 týždne pred 6.25 mg 2 x / deň, potom – na 12.5 mg 2 раза/сут и далее – na 25 mg 2 x / deň. Dávka by sa mala zvýšiť na maximálne, čo je dobre tolerovaná pacientmi. V Pacienti s hmotnosťou menej ako 85 kg Cieľová dávka 50 mg / deň; v Pacienti s hmotnosťou viac ako 85 kg cieľová dávka – 75-100 mg / deň.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy (zvyčajne, несильная и в начале лечения), strata vedomia, myasthenia (častejšie na začiatku liečby), únava, depresia, poruchy spánku, paresthesia.

Kardiovaskulárny systém: bradykardia, ortostatická hypotenzia, AV-блокада II-III степени; zriedka – periférneho prekrvenia, progresie srdcového zlyhania (в период увеличения дозы), opuchy dolných končatín, angína, výrazné zníženie krvného tlaku, občasné krívanie.

Zo strany zažívacieho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, vracanie, bolesť v bruchu, strata chuti do jedla, zvýšenie pečeňových transamináz.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, leukopénia.

Metabolizmus: priberanie na váhe, porušenie metabolizmu sacharidov.

Dýchací systém: Dýchavičnosť a bronchospazmus (u predisponovaných pacientov).

Na strane orgánu zorného: rozmazané videnie, Pokles slzenie.

Na strane pohybového aparátu: myalgia, artralgia, bolesť v končatinách.

Z močového systému: zriedka – porušenie močenie, zhoršenie funkcie obličiek.

Alergické reakcie: kožné manifestácie, prekrvenie nosovej sliznice.

Dermatologické reakcie: zhoršenie psoriázy.

Ostatné: príznaky podobné chrípke, chikhaniye.

Kontraindikácie

- Akútne srdcové zlyhanie;

- Kongestívne srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie);

- Ťažké poškodenie pečene;

— AV-блокада II-III степени;

- Vыrazhennaya bradykardia (menej 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogénny šok;

- Chronická obštrukčná choroba pľúc;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять при стенокардии Принцметала, tyreotoxikóza, oklúznej chorôb periférnych nádoby, feochromocytóm, Psoriáza, zlyhanie obličiek, AV-блокаде Aj степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, u pacientov s diabetom, gipoglikemii, depresia, myasthenia.

Tehotenstvo a dojčenie

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® počas tehotenstva bola vykonaná, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Upozornenie

Terapia by mala byť dlhé a nezastaví dramaticky, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca, tk. To môže viesť k chudobné tok hlavné choroby. Ak potrebné zníženie dávky liekov by mal byť postupný, počas 1-2 týždne.

В начале терапии Ведикардолом^® alebo, ak sa dávka lieku u pacientov, najmä starší ľudia, Tam môže byť nadmerné pokles ad, hlavne sa postaviť. Je správne dávkovanie. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním pri výbere dávka môže zvýšiť príznaky kongestívneho zlyhávania srdca, vzniku edému. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, Odporúčané menovanie vysokých dávok diuretík až k stabilizácii pacienta je podmienkou.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® vacie pomaly kalciové kanály, odvodených fenilalkilamina (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), a – s antiaritmicakimi triede som nástroje.

Odporúča sa monitorovať funkcie obličiek u pacientov s chronickou renálnou insuficienciou, arteriálnej gipotenziei a chronické srdcové zlyhanie.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Pacientov s predbežnou úpravou feohromotsytoma, musíte priradiť alfa-adrenergických receptorov.

При назначении пациентам, pomocou kontaktných šošoviek, by mal byť považovaný, Aké lieky môže spôsobiť pokles slezootdelenija.

Počas liečby vyhnúť etanolu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. By mal upustiť od iných činností, spojené s potrebou vysokej koncentrácie a rýchlej reakcie psychomotorické

Nadmerná dávka

Príznaky: zníženie krvného tlaku (závrat alebo mdloby), bradykardia. Prípadne dýchavičnosť z dôvodu bronchoconstriction a vracanie. V ťažkých prípadoch môže byť kardiogénny šok, respiračné zlyhanie, zmätok, Poruchy drôtová.

Liečba: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, v prípade potreby – v jednotke intenzívnej starostlivosti (OBE). Symptomatická liečba. Potreby/so zavedením m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (adrenalín, norepinefrín).

Liekové interakcie

Karvedilol môžete potenzirovti účinok iných súčasne prijatých antigipertenziveh fondov alebo drog, ktoré majú gipotenzivny účinok (dusičnany).

V kombinácii s enalapril a diltiazem rozvíjať porušovanie vodivosť srdca a hemodynamics.

Zatiaľ čo príjem karvedilol a Digoxín zvyšuje koncentráciu posledne a môže zvýšiť čas AV-holding.

Karvedilol môže posilnenie akcie inzulín a orálne gipoglikemicakih fondov, zatiaľ čo príznaky hypoglykémie (najmä tachykardia) môžu byť maskované, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibítory mikrozomálny oxidácia (cimetidín) zvýšiť, а его индукторы (fenobarbital, rifampicín) oslabiť vplyv gipotenzivny karvedilol.

Prípravy, znížené katecholamínov (rezerpín, Inhibítory MAO), zvýšiť riziko arteriálna hypotenzia a bradykardia.

Pri aplikácii cyklosporínu zvyšuje koncentráciu posledne (korekcia sa odporúča Denná dávka cyklosporín).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Všeobecné anestetiká sú prehlbovania negatívnych účinkov inotropy a Hypotenzný karvedilol.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.