Valz

Aktívny materiál: Valsartan
Keď ATH: C09CA03
CCF: AIIRAs
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, I21, 150,0
Keď CSF: 01.04.02
Výrobca: Actavis Group hf. (Island)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated Ružová farba, kolo, šošvkovitý, ryhou na oboch stranách, riziká a postranné značenie “V” jedna strana.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, povidón K29-32, mastenec, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.

Zloženie povlakového filmu: Opadry II 85G34643 ružová (Polyvinylalkohol, mastenec, Oxid titaničitý, makrogol-3350, farbivo žltý oxid železitý, oxid železa červený farbivo, lecitín).

7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Pills, Film-coated žltá farba, Oválny, šošvkovitý, ryhou na jednej strane, riziká a postranné značenie “V” na druhej strane.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, povidón K29-32, mastenec, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.

Zloženie povlakového filmu: Opadry II 85G32408 žltý (Polyvinylalkohol, mastenec, Oxid titaničitý, makrogol-3350, farbivo žltý oxid železitý, oxid železa červený farbivo, lecitín).

7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

* medzinárodný generický názov, odporúča WHO – valzartan.

Farmakologický účinok

Periférne vazodilatanciá, hypotenzný efekt. Špecifické blokátor AT₁-angiotenzín II receptor , To neinhibuje ACE. To nemá vplyv na obsah celkového cholesterolu, TG, glukózy a kyseliny močovej v krvi.

Hlavný efekt pozorovaný po 2 hodín po požití, Max. – cez 4-6 žiadna; trvanie – viac 24 žiadna. Po pravidelný príjem maximálne zníženie krvného tlaku sa objavuje počas 2-4 v týždni. Neexistencia späťvzatie k náhlemu ukončeniu.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po absorpcii orálnom podaní rýchlo, rozsah absorpcie je variabilná. Priemerná hodnota absolútnej biologickej dostupnosti – 23%. Ak užívate liek s AUC potravín valsartanu je znížená 48%, hoci, spúšťanie okolo 8 hodín po podaní, Valsartan koncentrácie v krvnej plazme v prípade podávania do hladovania, a v prípade, že príjem s jedlom, rovnaký. Zníženie AUC nesprevádza klinicky významné zníženie terapeutického účinku valsartanu, a liek môže byť použitá nezávisle na jedle.

V rozsahu dávok študoval Kinetika valsartan je lineárny. Krivkou koncentrácie valsartanu má charakter zostupnej multieksponentsialny.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny (väčšinou na albumín) vysoký – 94-97% . Po dosiahnutí rovnovážnych stavov V_d – 17 l.

Opakované použitie zmien valsartanu kinetických parametrov boli zaznamenané. Pred lieku v dávke 1 Čas / deň došlo k miernemu nahromadeniu valsartanu.

Metabolizmus

Farmakologicky neaktívne gidroksimetabolit v plazme v nízkych koncentráciách (menej 10% от AUC валсартана).

Dedukcie

(T_1/2a < 1 žiadna, T_1/2b je o 9 žiadna).

Akonáhle je vo vnútri 83% valsartan sa vylučuje žlčou cez črevá a 13% oblička, hlavne bez zmeny.

V porovnaní s prietokom krvi pečeňou (o 30 l /), klírens valsartanu je relatívne malý (o 2 l /). Pri normálnej glomerulárnej filtrácie (120 ml / min) renálny klírens je asi 30% z celkového plazmatického klírensu.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Koncentrácie valsartanu v plazme nemá žiadne rozdiely v mužmi a ženami.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- Kongestívne srdcové zlyhanie (II-IV funkčnej triedy NYHA klasifikácie) – v komplexnej liečbe (s výnimkou kombinácie valsartanu + ACE inhibítory + Beta-blokátory);

- Pre zlepšenie prežitia u pacientov s akútnym infarktom myokardu (obdobie 12 h k 10 dní), komplikovaný zlyhaním ľavej komory a / alebo dysfunkcia systoly ľavej komory, v prítomnosti stabilného hemodynamické.

Režim dávkovania

Priradiť dovnútra, bez ohľadu write, piť veľa tekutín.

Na vysoký tlak Odporúčaná počiatočná dávka je Valz 80 mg 1 Čas / deň. Hypotenzné efekt sa vyvíja v prvej 2 týždňoch liečby. Maximálny účinok sa dosiahne po 4 týždňoch liečby. Pacienti, , Pre ktoré je denná dávka 80 mg neprodukuje požadovaný terapeutický účinok, odporúča zvýšiť dennú dávku 160 mg. Okrem toho môžu byť priradené k inými antihypertenzívami (napr, diuretický).

Na chronické srdcové zlyhanie Odporúčaná počiatočná dávka Valz - pre 40 mg 2 x / deň. V prípade nedostatočného liečebného účinku postupného zvyšovania dávky je povinný 80 mg 2 krát / deň a s dobrou výdrž – na 160 mg 2 x / deň. Od začiatku liečby Valz až do dosiahnutia prijatia maximálny interval dávka by mala byť sledovaní najmenej 2 týždne. Maximálna denná dávka – 320 mg 2 vstupné. Možno, že zníženie dávky, zatiaľ čo užívate diuretiká.

Valz byť použité v kombinácii s inými liekmi, určený na liečbu kongestívneho srdcového zlyhania. Avšak, to by nemal byť podávaný v kombinácii s ACE inhibítory Valz + Beta-blokátory.

Po infarkte myokardu je stabilný hemodynamická liečba môže byť zahájená v rámci 12 h po akútnom infarkte myokardu. Počiatočná dávka - 20 mg (1/2 pútko. 40 mg) 2 x / deň, nasledované zvýšením dávky až do 40 mg, 80 mg, 160 mg 2 x / deň, po dobu niekoľkých týždňov, na maximálnej dennej dávke 160 mg 2 x / deň. Dosiahnutie dávka 80 mg 2 x / deň odporúčaná konca 2. týždňa liečby, 160 mg 2 x / deň – do konca 3 mesiacoch liečby. Dávka by mala byť zvýšená s ohľadom na znášanlivosť. Ak je symptomatická hypotenzia alebo Ak sa funkcia obličiek dávka by mala byť znížená Valz.

V Pacienti s poruchou funkcie obličiek v QA viac 10 ml / min je potrebná úprava dávky.

V Pacienti s miernou až stredne ťažkým poškodením pečene bez rozvoja cholestáza Maximálna denná dávka by nemala prekročiť Valz 80 mg.

Vedľajší efekt

Frekvenciu nežiaducich účinkov: Často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ale < 1/10); niekedy (≥ 1/1000, ale < 1/100); zriedka (≥ 1/10 000, ale <1/1000), zriedka (<1/10 000).

Kardiovaskulárny systém: často – ortostatická hypotenzia²; niekedy – zníženie krvného tlaku^1,2, srdcové zlyhanie¹; zriedka – vaskulitída; zriedka – krvácajúce.

Dýchací systém: niekedy – kašeľ.

Zo zažívacieho systému: niekedy – hnačka, bolesť brucha; zriedka – nevoľnosť⁴.

CNS: často – posturálne závraty²; niekedy – mdloby¹, nespavosť, depresia, zníženie libida; zriedka – závrat⁴, neuralgia; zriedka – bolesť hlavy⁴.

Na strane orgánu sluchu a labyrintu zariadení: niekedy – závrat.

Z hematopoetického systému: často – neutropénia, zriedka – trombocytopénia.

Alergické reakcie: zriedka – sérovej chorobe, precitlivenosť; zriedka – angioedém³, kožná vyrážka, svrbenie.

Na strane pohybového aparátu: niekedy – bolesť chrbta, svalové kŕče, artritída, myalgia; zriedka – artralgia.

Na strane mochevyvydelitelnoy: zriedka – zhoršenie funkcie obličiek^3,4, akútne zlyhanie obličiek³.

Metabolizmus: niekedy – hyperkaliémia^1,2.

Infekcie: často – vírusové infekcie; niekedy – infekcie horných dýchacích ciest, zápal hltana, zápal dutín, zápal spojiviek; zriedka – nádcha, ochorenie žalúdka a čriev.

Z laboratórnych parametrov: pokles hemoglobínu a hematokritu, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, zvýšenie pečeňových transamináz, zvýšenie koncentrácie dusíka močoviny v sére.

Ostatné: niekedy – cítiť sa unavene, asténia, krvácanie z nosa, opuch.

¹ – To hlásené počas liečby po akútnom infarkte myokardu.

² – To hlásené liečbu chronického srdcového zlyhania.

³ – niekedy hlásené počas liečby po akútnom infarkte myokardu.

⁴ – najčastejšie pri liečbe chronického srdcového zlyhania (často – závrat, zhoršenie funkcie obličiek, hypotenzia; niekedy – bolesť hlavy, nevoľnosť).

Kontraindikácie

- Abnormálne funkcie pečene, spojené s obštrukciou žlčovodu (vr. biliárna cirhóza, cholestáza);

- Závažná obličková nedostatočnosť (CC menšie ako 10 ml / min), vr. Pacienti, hemodialýza;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Neznášanlivosť laktózy, galaktosémia a malabsorpčný syndróm glukózy / galaktózy;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť použitie u pacientov s hypotenziou, hyperkaliémia, na pozadí diéty s obmedzením príjmu sodíka, keď hyponatrémia, bilaterálnou stenózou alebo stenózou artérie renálnej artérie pri solitárnej obličky, s primárnym hyperaldosteronizmom, aortálnej a mitrálnej, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, stavy, sprevádzaný poklesom v BCC (vr. hnačka, vracanie).

Tehotenstvo a dojčenie

Údaje o použití valsartanu počas tehotenstva nie je. Fetálny renálnej perfúzie, ktorý závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začne fungovať v III trimestri tehotenstva. Riziko pre plod zvyšuje pri príjme valsartan v trimestri II a III. Pri stanovení tehotenstva Valz musí byť liečba okamžite prerušená.

Žiadne údaje o pridelení valsartanu s materského mlieka. Preto, ak je to potrebné, používať v čase dojčenia by mal rozhodnúť o otázke ukončení dojčenia alebo vysadenie liečby valsartanom, vzhľadom k jeho dôležitosti pre matku.

Upozornenie

U pacientov so závažným nedostatkom sodíka v tele a / alebo zníženú BCC, napr, v dôsledku diuretiká vo vysokých dávkach, V zriedkavých prípadoch môže na začiatku liečby valsartanom objavia ťažká hypotenzia. Pred začatím liečby sa odporúča Valz k obnoveniu elektrolytov a tekutín v tele, najmä, znížením dávky diuretík.

Valz liek môže byť použitý v spojení s inými liečivami, určený pre liečbu infarktu myokardu, ako je napríklad trombolytikami, kyselina acetylsalicylová, beta-blokátory, statíny a diuretiká. Joint ACE inhibítory sa neodporúča.

Ak renovaskulárna hypertenzia, vyžaduje pravidelné sledovanie močoviny a kreatinínu v krvi.

V spoločnom aplikáciu s drogami, obsahujúce draslík, jeho soli a prípravky, patriaci do skupiny draslík šetriacich diuretík, vykonávať pravidelné monitorovanie hladiny draslíka v krvnej plazme.

U chronického srdcového zlyhania na začiatku liečby Valz môže dôjsť k určitému zníženiu krvného tlaku , preto sa odporúča sledovať krvný tlak na začiatku liečby.

V dôsledku inhibície renín-angiotenzín-aldosterón, niektorí pacienti môžu byť zmeny funkcie obličiek. U pacientov s ťažkým chronickým srdcovým zlyhaním, ktorých funkcia obličiek je závislá na aktivite renín-angiotenzín-aldosterón, liečba inhibítory ACE a antagonistami receptora angiotenzínu, môže byť spojené s oligúrii a / alebo zvýšenie azotémia a (zriedka) akútne zlyhanie obličiek a / alebo smrť.

Neodporúčame kombinované použitie lieku u pacientov Valz, chronické srdcové zlyhanie, s inhibítory ACE a beta-blokátorov vzhľadom na možné riziko vedľajších účinkov.

U pacientov s jednostrannou alebo obojstrannou stenózou artérie vyžaduje pravidelné sledovanie kreatinínu a dusíka močoviny v sére.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia liečby, musia byť opatrní pri jazde a obsadení ďalších potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, čo môže viesť k bezvedomiu a kolapsu.

Liečba: výplach žalúdka, obdržaní dostatočné množstvo aktívneho uhlia, v úvode / 0.9% roztokom chloridu sodného. Valsartan sa nezobrazuje počas dialýzy v dôsledku činnosti väzby na plazmatické proteíny.

Liekové interakcie

Pri liečbe hypertenzie valsartanom nemal žiadne klinicky významné interakcie s inými liekmi používanými súčasne (napr, cimetidín, warfarín, Digoxín, atenolol, amlodipín, glibenklamid, furosemid, Indometacín, gidroxlorotiazid).

Diuretiká šetriace draslík, doplnky draslíka, soľ, obsahujúce draslík, prípravky, zvýšiť hladinu draslíka v krvnej plazme (ako je napríklad heparín) zvýšiť riziko hyperkaliémie.

Iné antihypertenzíva a diuretiká zvyšujú antihypertenzný účinok valsartanu.

Antihypertenzný účinok lieku môžu byť znížené v kombinácii s použitím NSAID, vr. s selektívnych inhibítorov COX-2, a kyselina acetylsalicylová v dávke 3 g / deň.

Pri použití spolu s ACE inhibítory vykázala reverzibilné zvýšenie koncentrácie lítia v krvnej plazme a toxických účinkov.

Veľmi obmedzené skúsenosti s valsartanom a prípravky, obsahujúce lítium. V prípade liečiv, obsahujúce lítium, Pacienti, príjem Valz, Je odporúčané, aby riadenie koncentrácie lítia v krvnej plazme.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.