Valsacor

616 8 prečítané minúty

Aktívny materiál: Valsartan
Keď ATH: C09CA03
CCF: AIIRAs
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, 150,0
Keď CSF: 01.04.02
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated hnedo-žltej farby, kolo, mierne bikonkávne, s valium, na jednej strane.

	1 pútko.
valsartan *	40 mg

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, povidón, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), farbivo žltý oxid železitý (E172), makrogol 4000.

7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (20) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (80) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (20) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (50) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (40) – balenie kartón.

Pills, Film-coated Ružová farba, kolo, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

	1 pútko.
valsartan *	80 mg

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, povidón, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), oxid železa červený farbivo (E172), makrogol 4000.

Pills, Film-coated hnedo-žltej farby, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

	1 pútko.
valsartan *	160 mg

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, povidón, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), farbivo žltý oxid železitý (E172), oxid železa červený farbivo (E172), makrogol 4000.

* medzinárodný generický názov, odporúča WHO – valzartan.

Farmakologický účinok

AIIRAs.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) ústne, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-receptory. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-receptory. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ o 20 000 krát vyššia, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 žiadna, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 žiadna. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, dosiahnuť 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FVLJ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “zrušiť” при внезапном прекращении приема.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Avšak, cez 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Zníženie AUC nesprevádza klinicky významné zníženie terapeutického účinku valsartanu, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_maxсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Po pravidelný príjem maximálne zníženie krvného tlaku sa objavuje počas 4 v týždni.

Rozdelenie

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, je 94-97%. V_d o 17 l. Pred liečivá 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolizmus

Плазменный клиренс относительно низкий – o 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – o 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Dedukcie

T_1/2 je 9 žiadna. Выводится с калом 70%, moč – 30% (hlavne bez zmeny) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Vzhľadom k, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

O 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, hlavne, v nezmenenej forme. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 doba.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- Kongestívne srdcové zlyhanie (II-IV funkčnej triedy NYHA klasifikácie) v komplexnej liečbe (на фоне стандартной терапии) a pacienti, не получающих ингибиторы АПФ.

Režim dávkovania

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 x / deň.

Keď hypertenzia

Odporúčaná dávka je 80 mg 1 Čas / deň, a to bez ohľadu na vek, пола или расы пациента. Maximálna denná dávka – 320 mg / deň.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 v týždni. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза nie je nutná žiadna zmena dávkovania lieku.

V chronického srdcového zlyhania

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 x / deň. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, s dobrou odolnosťou – na 160 mg 2 x / deň, tj. až do maximálnej dávky, переносимой пациентом. Maximálna denná dávka – 320 mg 2 x / deň.

Pacienti, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, FROM. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – bolesť hlavy, závrat (vr. постуральное), závrat; niekedy – nespavosť, mdloby (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Dýchací systém: často – kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, zápal hltana, nádcha, zápal dutín.

Kardiovaskulárny systém; často – výrazné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia; niekedy – srdcové zlyhanie (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, hnačka, bolesť v bruchu.

Na strane pohybového aparátu: často – bolesť chrbta, myalgia. artralgia.

Z močového systému: zriedka – zhoršenie funkcie obličiek.

Reprodukčný systém: niekedy – zníženie libida.

Z laboratórnych parametrov: často – hyperkaliémia; zriedka – zníženie koncentrácie hemoglobínu a hematokritu, neutropénia, trombocytopénia, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, zvýšenie pečeňových transamináz, повышение сывороточного азота мочевины.

Alergické reakcie: zriedka – angioedém, kožná vyrážka, svrbenie, reakcie precitlivenosti (vr. sérovej chorobe, vaskulitída).

Ostatné: často – celková slabosť; niekedy – opuch, asténia, únava.

Kontraindikácie

- Neznášanlivosť laktózy, galaktosémia a malabsorpčný syndróm glukózy / galaktózy;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

FROM opatrnosť použitie u pacientov s hypotenziou, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, zlyhanie obličiek (CC<10 ml / min), vr. Pacienti, hemodialýzy, keď hyponatrémia, диете с ограничением потребления натрия, bilaterálnou stenózou alebo stenózou artérie renálnej artérie pri solitárnej obličky, stavy, sprevádzaný poklesom v BCC (vr. hnačka, vracanie).

Tehotenstvo a dojčenie

Údaje o použití valsartanu počas tehotenstva nie je.

Fetálny renálnej perfúzie, ktorý závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začne fungovať v III trimestri tehotenstva. Riziko pre plod zvyšuje pri príjme valsartan v trimestri II a III. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Nevedno, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Upozornenie

Srdcové zlyhanie

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (zriedka) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE inhibítory, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolytiká, kyselina acetylsalicylová, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, napr, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, najmä, znížením dávky diuretík.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% roztokom chloridu sodného. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Porucha funkcie obličiek

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Abnormálna funkcia pečene

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, vyžadujú pozornosť.

Nadmerná dávka

Príznaky: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Liečba: symptomatický, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% roztokom chloridu sodného. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Liekové interakcie

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Prípravy, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarín, Digoxín, atenolol, Indometacín, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (vr. spironolaktón, triamterén, amilorid), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

616 8 prečítané minúty