VALSAFORS

Aktívny materiál: Valsartan
Keď ATH: C09CA03
CCF: AIIRAs
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, 150,0
Keď CSF: 01.04.02
Výrobca: Farmaplant Výroba chemických výrobkov GmbH (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený žltá farba, kolo, dvoyakovpukla formy.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, povidón (поливинилпирролидон низкомолекулярный), laktóza, zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), mastenec, magnéziumstearát, gipromelloza (oxypropylmetylcelulóza), Oxid titaničitý, makrogol (polyetylénglykol 4000), O tropeolin.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
28 PC. – plastové nádoby (1) – balenie kartón.
28 PC. – poháre, sklenené (1) – balenie kartón.

* medzinárodný generický názov, odporúča WHO – valzartan.

Farmakologický účinok

Špecifický antagonista receptora pre angiotenzín II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Okrem, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-receptory. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-receptory. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ o 20 000 krát vyššia, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 žiadna, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 žiadna. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 žiadna. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2a менее1 ч и T_1/2b o 9 žiadna).

Rozdelenie

V rozsahu dávok študoval Kinetika valsartan je lineárny. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Pred liečivá 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (na 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, väčšinou na albumín. V_d в период равновесного состояния низкий (o 17 l). V porovnaní s prietokom krvi pečeňou (o 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (o 2 l /).

Dedukcie

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, hlavne bez zmeny.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

O 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, hlavne bez zmeny. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, a, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- Kongestívne srdcové zlyhanie (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) Pacienti, получающих стандартную терапию, vr. Diuretiká, srdcové glykozidy, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Režim dávkovania

Brať pilulky vnútri, bez žuvania, bez ohľadu na jedlo.

Na vysoký tlak Odporúčaná dávka je 80 mg 1 Čas / deň. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 týždňoch liečby; maximálny účinok prostredníctvom 4 v týždni. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Maximálna denná dávka je 320 mg.

Pacienti s porucha funkcie obličiek alebo z pečeňová nedostatočnosť, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Na chronické srdcové zlyhanie Odporúčaná počiatočná dávka je 80 mg 1 Čas / deň. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 x / deň, s dobrou odolnosťou – na 160 mg 2 x / deň. Maximálna denná dávka – 320 mg, razdelennaya of 2 vstupné.

Pacienti, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FROM. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Vedľajší efekt

CNS: často – bolesť hlavy, závrat (vr. постуральное), závrat; zriedka – nespavosť; niekedy – mdloby (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Dýchací systém: niekedy – kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, zápal hltana, nádcha, zápal dutín.

Kardiovaskulárny systém: často – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; niekedy (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – srdcové zlyhanie.

Zo zažívacieho systému: niekedy – nevoľnosť, hnačka, bolesť v bruchu; zriedka – giperʙiliruʙinemija, zvýšenie pečeňových transamináz.

Dermatologické reakcie: zriedka – kožná vyrážka.

Na strane pohybového aparátu: niekedy – bolesť chrbta; zriedka – myalgia, artralgia.

S močovej a pohlavnej sústavy: zriedka – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; zriedka – zhoršenie funkcie obličiek.

Alergické reakcie: zriedka – angioedém, kožná vyrážka, svrbenie, reakcie precitlivenosti, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Z hematopoetického systému: často – neutropénia; zriedka – zníženie koncentrácie hemoglobínu a hematokritu, neutropénia, trombocytopénia.

Ostatné: niekedy – celková slabosť, hyperkaliémia; zriedka – opuch, asténia, únava, zníženie libida.

Kontraindikácie

- Neznášanlivosť laktózy, galaktosémia a malabsorpčný syndróm glukózy / galaktózy;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

FROM opatrnosť следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenózou artérie pri solitárnej obličky, при соблюдении диеты с ограничением натрия, za podmienok,, sprevádzaný poklesom v BCC (vr. hnačka, vracanie), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, pri zlyhaní obličiek (CC menšie ako 10 ml / min), при проведении гемодиализа.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Upozornenie

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, napr, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, napr, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, a, v prípade potreby, провести в/в инфузию физиологического раствора. Po, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Vzhľadom k, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (zriedka) akútne zlyhanie obličiek a / alebo smrť. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Ale, при выраженных нарушениях (CC menšie ako 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Avšak, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku.

Liečba: если препарат был принят недавно, , Vyvolať zvracanie. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Nepravdepodobný, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Liekové interakcie

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarín, furosemid, Digoxín, atenolol, Indometacín, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Napriek, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ s draslík šetriacich diuretík (napr, spironolaktón, triamterén, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, opatrnosť je treba.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B . Liek by mal byť uložený v suchej, chránený pred svetlom a preč od detí pri teplote nie vyššej ako 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 2 rok.