Valganciklovir

Keď ATH:
J05AB14

Farmakologický účinok.

Antivirotikum, L-valyl gancikloviru. Jedná sa o prekurzor gancikloviru. Akonáhle ste vo vnútri rýchlo premenil ganciklovir zahŕňajúce čreva a pečene esterázy.

Ganciklovir je syntetický analóg guanínu. Vnútri buniek gancikloviru metabolizuje vo forme, je v súlade s účasťou buniek monofosfát deoksiguanozinkinazy, potom aktívny ganciklovir trifosfát. Konať ako substrát a vkladanie v DNA, ganciklovir trifosfát kompetitívne inhibuje syntézu vírusovej DNA. To vedie k inhibícii syntézy DNA tým, že inhibuje predlžovanie reťazca DNA. Ganciklovir inhibuje vírusovú DNA polymeráza aktívny, ako bunkové polymerázy.

Tým valganciklovir citlivé ľudskej cytomegalovírus, Typy herpes simplex 1 a 2, Varicella zoster, Epstein-Barrovej a vírusu hepatitídy B.

Farmakokinetika

Po požití sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, v črevnej stene a pečeni prevedie na Gancyklovir. Absolútna biologická dostupnosť gancikloviru po jeho transformácii z valgancikloviru je približne 60%. Väzba gancikloviru na plazmatické bielkoviny je 1-2%.

Napíšte predovšetkým obličky.

Po obdržaní valganciklovir finálnej T1 / 2 je o gancikloviru 4.2 žiadna.

Svedectvo

Liečba CMV retinitídy u AIDS.

Režim dávkovania

Vnútri 450 mg 1-2 x / deň, v súlade s liečbou.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek, chorý, hemodialýzy, ako aj inhibíciu hemopoézu kostnej drene vyžaduje režim korekcie.

Vedľajší efekt

Podobné vedľajšie účinky gancikloviru.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na valgancikloviru, ganciklovir.

Neodporúča sa používať, ak počet neutrofilov v periférnej krvi menej ako 500 buniek / mm, Doštičiek – menej 25 000/l, Hemoglobín – menej 8 g / dl.

Upozornenie

Dodržujte zvláštne pokyny na ganciklovir.

Liekové interakcie

Valganciklovir interakcie s valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyklosporín, omeprazol a Mykofenolát mofetilom nebola detekovaná.

Interakcie, typické gancikloviru, možno očakávať, že pri použití valganciklovirom: imipenem / cilastatín - riziko kŕčov. Probenecid znižuje na 20% ganciklovir renálny klírens a zvyšuje AUC 40%.

Ganciklovir zvyšuje AUC zidovudínu o 17%; AZT významne znižuje koncentráciu gancikloviru. Kombinované použitie zidovudínu a gancikloviru - zvýšené riziko neutropénie a anémia.

Ganciklovir zvyšuje koncentráciu didanozínu: Po obdržaní orálny dávku gancikloviru 3 a 6 g za deň didanozínu zvyšuje AUC 84-124%, a v / v úvode gancikloviru v dávkach 5 až 10 mg / kg / deň AUC didanozínu o 38 až 67%. Dôvodom pre toto zvýšenie môže byť buď zvýšená biologická dostupnosť, alebo inhibícia metabolizmu. Klinicky významný vplyv na koncentráciu gancikloviru neboli pozorované. Vzhľadom k tomu, zvýšenie plazmatických koncentrácií didanozínu v prítomnosti pacientov ganciklovirom by mali byť starostlivo sledovaní pre nástupe príznakov toxického pôsobenia didanozínu.

Mykofanolátmofetil - zvýšenie koncentrácie gancikloviru a fenolovou glukuronid kyseliny mykofenolovej, Avšak, je zistená významná zmena farmakokinetiky kyseliny mykofenolovej, upraviť dávka mykofenolátmofetilu nie je požadované. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, zároveň dostanú ganciklovir na mykofenolátmofetilom, musíte dodržiavať správnu dávku gancikloviru a vykonávať starostlivé sledovanie.

Zalcitabín zvyšuje AUC gancikloviru na 13%.

Trimetoprimu 16,3% znižuje renálny klírens gancikloviru, ktorý je sprevádzaný poklesom terminálu rýchlosti eliminácie a zodpovedajúce zvýšenie T1 / 2 15%, AUC a Cmax sa nemení.

Informácie o, Ganciklovir, ktorá mení farmakokinetiku cyklosporínu bola prijatá. Avšak, po začiatku gancikloviru označené nevýznamný hypercreatininemia.

Súčasná liečba s ganciklovir, atď.. Premiér, poskytujúce mielotoksicskie alebo nefrotický akcie (vr. dapson, pentamidín, flucytozín, vynkrystyn, vynblastyn, adriamycín, Amfotericín B, nukleozidových analógov a hydroxymočovina) môže zvýšiť ich toxické účinky.