Mycophenolate mofetil: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie
Keď ATH: L04AA06
Mycophenolate mofetil: farmakologický účinok
Imunosupresívne látka; morfolinoethylesteru kyseliny mykofenolovej, продуцируемой Penicillium stoloniferum. To porušuje syntézu nukleotidov guanozínu, ingiʙiruja inozinmonofosfatdegidrogenazu. Inhibuje proliferáciu T- a B-lymfocyty, rovnako ako tvorba protilátok.
Mycophenolate mofetil: farmakokinetika
Vstrebávanie – vysoký, keď metabolizuje “prvý priechod” pečeňou, pričom sa vytvára aktívny metabolit – kyselina mykofenolová.
Biologická dostupnosť (aktivnogo metabolit) – 94%; Koncentrácia v plazme je znížená o 40% ak je podaný s jedlom. Vzťah k plazmatické bielkoviny – 97%. Mykofenolová kyselina, je metabolizuje za vzniku fenolové glikuroniltransferazoy glikuronida, nemajú farmakologickú aktivitu.
Vylučovanie predovšetkým obličky, Vide v neaktivnogo metabolitu (1% – v nezmenenej forme), črevom – 6%.
Pacienti, nedávno (menej 40 dní) Transplantácia obličiek, Cmax aktivnogo metabolity v plazme 50% nižšie, než u zdravých jedincov alebo u pacientov,, dlhodobé transplantácia.
Mycophenolate mofetil: svedectvo
Prevencia a liečba zamietnutia po transplantácii obličky.
Mycophenolate mofetil: dávkovací režim
Sa používa iba v kombinovanej liečbe s cyklosporínom a kortikosteroidmi. Ak chcete zabrániť štepu Prvá dávka MMF zhotovený počas prvej 3 Deň po operácii. Odporúča požití dávky 2 g / deň, frekvencia podávania – 2 x / deň.
Pre liečbu odmietavých reakcií – 3 g / deň.
Mycophenolate mofetil: vedľajší účinok
Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia, anémia.
Z močového systému: renálna tubulárna nekróza, hematúria, albuminúria, dyzúria, hyperurikémia.
Kardiovaskulárny systém: hypertenzia alebo hypotenzia, Arytmia, porušenie koronárneho riečiska.
Metabolizmus: Hyper- alebo hypokalémia, gipofosfatemiя, Hyper- alebo hypokalciémia, gipervolemia, Acidóza.
Zo zažívacieho systému: zápal ďasien, giperplaziya vpravo, ulcerózna stomatitída, nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, zápcha alebo hnačka, esophagitis, zápal žalúdka, ochorenie žalúdka a čriev, proktitída, zápal pečene.
Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, tremor, poruchy spánku, úzkosť, depresia, ospalosť, paresthesia, zápal spojiviek, amblyopia, Šedý zákal.
Na strane endokrinného systému: hyperglykémia až k rozvoju cukrovky, hypercholesterolémia, hypoproteinémia, priberanie na váhe, zhoršená funkcia prištítnych teliesok.
Na strane pohybového aparátu: mialgii, artralgiu, kŕče svalov dolných končatín.
Dýchací systém: kašeľ, dýchavičnosť, zápal hltana, zápal dutín, bronchospazmus.
Dermatologické reakcie: girsutizm, alopécia, svrbenie, akné, kožné vredy, Malígne novotvary kože.
V súvislosti s imunosupresívnu účinnosťou sa môže vyvinúť infekčné lézie rôznych orgánov, vrátane infekcií dolných močových ciest, kandidóza sliznice gastrointestinálneho traktu, herpes a cytomegalovírus infekcie, aspergilóza.
Mycophenolate mofetil: Kontraindikácie
Precitlivenosť na mykofenolátmofetilom.
Mycophenolate mofetil: Špeciálne inštrukcie
Neodporúča sa súčasná aplikácia s azatioprínom.
Počas liečby vyžaduje pravidelné sledovanie krvi. Ako sa počet neutrofilov až 1300 buniek / mm by mali znížiť dávku MMF alebo zrušiť.
Pacienti, prinimayushtih mykofanolátmofetil, zvýšené riziko lymfómu a iných nádorových ochorení, najmä, Rakovina kože.
Mycophenolate mofetil: lieková interakcia
Antacidá znižujú absorpciu; cholestyramín znižuje koncentráciu aktívneho metabolitu; tubulárnu sekréciu blokátory zvýšiť koncentráciu na neaktívny metabolit.
Pri súčasnom použití mykofenolátmofetilu a acyklovir zvyšuje koncentráciu oboch liečiv v plazme.
Cyklosporín A, ganciklovir, kotrimoxazolu, perorálnej antikoncepcie (akútne podávanie) nemajú vplyv na farmakokinetické parametre.
