UROFOSFABOL

Aktívny materiál: Fosfomycin
Keď ATH: J01XX01
CCF: Antibiotikum skupina derivátov kyseliny fosfonové
ICD-10 kódy (svedectvo): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Keď CSF: 06.14
Výrobca: Abolmed S.R.O. (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Prášok na prípravu I / V administrácii biela alebo biela s žltkastým odtieňom.

Pomocné látky: kyselina jantárová (20 mg).

Sklenené fľaše kapacita 20 ml (1) – balenie kartón.
Sklenené fľaše kapacita 20 ml (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Prášok na prípravu I / V administrácii biela alebo biela s žltkastým odtieňom.

Pomocné látky: kyselina jantárová (40 mg).

Sklenené fľaše kapacita 20 ml (1) – balenie kartón.

Prášok na prípravu I / V administrácii biela alebo biela s žltkastým odtieňom.

Pomocné látky: kyselina jantárová (80 mg).

Sklenené fľaše kapacita 60 ml (1) – balenie kartón.
Sklenené fľaše kapacita 60 ml (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antibiotikum skupina derivátov kyseliny fosfonové.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

Účinné proti grampolaugitionah aerobov: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (vr. некоторых штаммов, Stafylokoky rezistentné), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; gramotricationah aerobov: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (stredne citlivý), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (stredne citlivý), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence (stredne citlivý), Pseudomonas aeruginosa, Serratia vädnúce, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (stredne citlivý), Yersinia enterocolitica; anaeróby: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C droga stredne citlivý Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C droga odolný Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Farmakokinetika

Rozdelenie

Cez 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 mg/l a 46 mg / l, príslušne; cez 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (počas 30-40 m) инфузии больших доз препарата (4 g každý 6 žiadna) C_max je väčšia než 250 mg / l. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, žlč, подкожно-жировой клетчатке, sval, ostatky, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Prechádza cez placentu. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Dedukcie

T_1/2 je, priemerný, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 na 1.04 žiadna, závislé na dávke, – deti. Основной путь выведения фосфомицина – почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У детей при медленной (počas 60 m) в/в инфузии из расчета 25 mg / kg 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 mg/l a 118.8 mg / l; cez 1 žiadna – 34.2 mg/l a 89.7 mg/l, resp..

Svedectvo

-CNS infekcie: bakteriálna meningitída (primárne a sekundárne, vr. pooperačné), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, vr. у больных с нарушениями периферического кровообращения (cukrovka, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- Infekcie kostí a kĺbov: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- Infekcie dolných dýchacích ciest: бактериальные пневмонии, vyžadujúce hospitalizáciu, особенно в случаях выделения пневмококков, rezistentné na penicilín, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

- Infekcie dutiny brušnej: Akútna cholecystitída, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingitis, endometritída, pelvioperitonit;

- Infekcie močových ciest: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

-Bakteriálna endokarditída.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, vr. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- Septikémia, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, penicilíny (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

-Bakteriálna meningitída – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

— тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- Infekcie, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, účinný proti anaeróbov (metronidazol) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- Infekcie, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Režim dávkovania

Droga sa zavádza do / v.

Средняя доза Урофосфабола^® v Dospelý je 2-4 g, которые вводят каждые 6-8 žiadna.

V deti, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 mg / kg telesnej hmotnosti / deň. Denná dávka je rozdelená do 3 úvod; интервалы между введениями составляют 8 žiadna.

V больных с почечной недостаточностью и пациентов, hemodialýzy, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Pacienti, hemodialýzy, podávaný 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Na в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® rozpustí v 20 ml vody pre injekcie (10 мл растворителя на 1 g výrobku). Вводят медленно в течение 5 m (рекомендуемый режим дозирования – 2 g každý 6-8 žiadna).

Na быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® rozpustí v 20 ml vody pre injekcie; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 žiadna (рекомендуемый режим дозирования – 4 g každý 6-8 žiadna).

Na длительного капельного введения 4 g (в некоторых клинических случаях – 8 g) Урофосфабола^® rozpustí v 20 ml vody pre injekcie. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 žiadna (рекомендуемый режим – 4 g každý 6-8 žiadna).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные kvapaliny: 0.9% roztokom chloridu sodného (soľný roztok), 5% Dextróza (Glukóza), Zvonár, раствор Рингера с лактатом.

Vedľajší efekt

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Zo strany pečene a žlčových ciest: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, IS, Alkalická fosfatáza, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; zriedka – žltačka.

Zo zažívacieho systému: hnačka; zriedka – stomatitída, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, anorexia.

Z nervovej sústavy: závrat, bolesť hlavy; zriedka – kŕče (при введении в высоких дозах).

Z hematopoetického systému: granulocytopénia, eozinofilija, leukopénia; zriedka – anémia, trombocytopénia, pancytopénia a agranulocytóza (<1%).

Kardiovaskulárny systém: periférny edém, pocit nepohodlia v hrudníku, ощущение сдавления в грудной клетке, cardiopalmus,

Z močového systému: zriedka – zhoršenie funkcie obličiek, повышение концентрации мочевины в крови, proteinúria.

Lokálne reakcie: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, bolesť pozdĺž žily; zriedka – flebitída.

Alergické reakcie: žihľavka, озноб или лихорадка, vyrážka, svrbenie, kašeľ, bronchospazmus; zriedka – anafylaktický šok (<1%).

Ostatné: zriedka – smäd, horúčka, nevoľnosť, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Kontraindikácie

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C opatrnosť следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, ochorenie pečene, srdcové a zlyhanie obličiek, vysoký tlak, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

Upozornenie

Поскольку Урофосфабол^® Obsahuje 14.5 мЭкв натрия на 1 g výrobku, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, vysoký tlak.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Nadmerná dávka

Údaje o predávkovaní nie sú poskytované.

Liekové interakcie

В комбинациях с пенициллинами, cholesterol, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, enterobaktérie, Pseudomonas aeruginosa).

Farmaceutické interakcie

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v suchej, chránený pred svetlom, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.