TULIP
Aktívny materiál: Atorvastatín
Keď ATH: C10AA05
CCF: Hypolipidemík
ICD-10 kódy (svedectvo): E78.0, E78.2
Keď CSF: 16.01.01
Výrobca: LEK d.d. (Slovinsko)
Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE
Pills, obalený biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, s nápisom “HLA 10” na jednu stranu.
| 1 pútko. | |
| atorvastatín (vo forme vápenatej soli) | 10 mg |
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbát 80, Oxidu horečnatého ťažkého, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: gipromelloza, gidropropilcellûloza, Oxid titaničitý (E171), polyetylénglykol 6000, mastenec.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
Pills, obalený svetlo žltá, kolo, šošvkovitý, s nápisom “HLA 20” na jednu stranu.
| 1 pútko. | |
| atorvastatín (vo forme vápenatej soli) | 20 mg |
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbát 80, Oxidu horečnatého ťažkého, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Oxid titaničitý (E171), polyetylénglykol 6000, mastenec, žltý oxid železitý (E172).
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.
Farmakologický účinok
-Zníženie liekov zo skupiny statíny. Selektívny kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy, enzým, podieľajú na konverziu 3-hydroxy-3-A na mevalonát metilglyutarilkoenzim, prekurzora steroidy, vr. cholesterol. Cholesterol (Hs) a triglitseridы (TG) cirkulujú v krvnom obehu v rámci molekuly lipoproteínových. Z TG a Xc sú syntetizované v pečeni VLDL, ktoré pochádzajú z pečene do krvnej plazmy a transportované do periférnych tkanív. LDL sa tvorí z VLDL, ich katabolizmus sa vykonáva predovšetkým pomocou interakcie s receptorom LDL.
tulipán® a znižuje syntézu krvnej plazmy LDL-C, celkový cholesterol, apolipoproteín B u pacientov s homozygotnou a heterozygotnou familiárnej hypercholesterolémie, Primárna hypercholesterolémia a zmiešané hyperlipidémia. To bolo tiež zníženie VLDL-Xc a TG a HDL-cholesterolu a apolipoproteínu A zvýšenie.
Atorvastatín znižuje hladinu celkového cholesterolu, XC-LDL, XC-VLDL, Apolipoproteínu v, TG a LDL-non-HDL cholesterolu a zvýšenie hladiny HDL-C u pacientov s izolovanou hypertriglyceridémiou, hladiny IDL-cholesterolu u pacientov s disbetalipoproteinemiey.
tulipán® (dávka 10 mg 20 mg) To spôsobuje zníženie celkovej hladiny cholesterolu 29% a 33%, Hs-LPNP - za 39% a 43%, apolipoproteínu B - 32% 35%, triglyceridy - na 14% a 26%. hladiny HDL cholesterolu a tým zvyšuje v tomto poradí 6% a 9%.
Farmakokinetika
Vstrebávanie
Atorvastatín je takmer úplne absorbuje po perorálnom podaní; Cmax dosiahnuť 1-2 žiadna. Hoci potravou sa znižuje rýchlosť a rozsah absorpcie o 25% a 9% príslušne, Avšak hladina LDL-C, pričom atorvastatín pri pôste a potravy znižuje v rovnakom rozsahu. Po obdržaní atorvastatínu vo večerných hodinách jeho plazmatické hladiny nižšia (Cmax a AUC približne o 30%), než potom, čo vzal v dopoludňajších hodinách. Odhalil lineárny vzťah medzi stupňom sacie a dávka lieku.
Biologická dostupnosť atorvastatínu je približne 12%, a systémová biologická dostupnosť inhibičnú aktivitu voči HMG-CoA reduktázy - o 30%. Nízka systémová biologická dostupnosť v dôsledku metabolizmu prvého prechodu do gastrointestinálne sliznice a / alebo “prvý priechod” pečeňou.
Rozdelenie
Priemerný Vd Atorvastatín je o 381 l. Stupeň väzby na plazmatické proteíny – 98%.
Metabolizmus
Biotransformuje hlavne v pečeni pod vplyvom izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450 pre výrobu farmakologicky aktívne metabolity: Orto-- a para-hydroxylované deriváty a rôzne produkty beta-oxidácie.
Dedukcie
Písať prevažne žlčou po hepatálnej a / alebo extrahepatálnej metabolizmus (Atorvastatín prechádza nijako výraznú enterohepatálnej recirkulácie, To sa nespolieha na hemodialýze). T1/2 je 14 žiadna. Inhibuje aktivitu proti g-KOA-reduktaza o 20-30 h vďaka aktívnych metabolitov. Menej 2% vnútri dávkovanie sa stanoví v moči.
Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách
Koncentrácia atorvastatínu významne zvýšili (Cmax a AUC o 16 a 11 resp. krát) U pacientov s cirhózou pečene.
Svedectvo
- Primárna hypercholesterolémia (Sem IIa Fredrickson klasifikáciu);
- zmiešané hyperlipidémia (Sem IIb Fredrickson klasifikáciu);
- heterozygotná a homozygotná familiárna hypercholesterolémia (ako doplnok k diéte).
Režim dávkovania
Pred začatím liečby sa má pacient prevedený na diétu s nízkym obsahom cholesterolu.
Liek sa užíva perorálne, a to kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na jedlo.
Terapeutické denných dávkach v rozmedzí od 10 na 80 mg; sú vybrané s ohľadom na ich základné hladiny LDL-cholesterolu, Cieľom a účinnosť liečby. Korekcia dávky sa má vykonávať v intervaloch 4 v týždni.
Na Primárna hypercholesterolémia a zmiešané hyperlipidémia Odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg 1 Čas / deň. Potom sa dávka individuálne nastaviteľné (v rozmedzí 10-80 mg / deň) V závislosti od klinickej situácie (Cieľová hladina cholesterolu a reakcie pacienta na liečbu). Cez 2-4 týždňov po začatí liečby a úprava dávky kontrolu hladiny lipidov v plazme by mali byť vykonávané v súlade s ním, upraviť dávku.
Na Heterozygotná familiárna hypercholesterolémia počiatočná dávka je 10 mg / deň, môže zvýšiť dávky na 80 mg.
Na homozygous Hypercholesterolémia je dedičná rozmedzí aplikovaných dávok rovnakej, Počiatočná nastavená dávka v závislosti od stavu pacienta. Maximálna denná dávka – 80 mg.
Na Starší pacienti (senior 70 leta) je potrebná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkcie pečene liek predpisuje opatrne vzhľadom ku spomaleniu jeho vylučovanie z tela. V tejto situácii, ukázali klinické a laboratórne monitorovanie ukazovateľov, a ak je podstatná patologické zmeny v dávke by mala byť znížená alebo liečba by mala byť prerušená.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávky.
Vedľajší efekt
Zo zažívacieho systému: viac 2% Prípady – nevoľnosť; v menej 2% Prípady – pálenie záhy, zápcha alebo hnačka, nadúvanie, žalúdočné ťažkosti, anorexia, znížená alebo zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, grganie, dysfágia, vracanie, stomatitída, esophagitis, zápal jazyka, erozívnou-nákazy lézie ústnej dutiny, ochorenie žalúdka a čriev, zápal pečene, želčnaâ ako, cheilitis, dvanástnikové vredy, pankreatitída, cholestatická žltačka, abnormálna funkcia pečene, prízemný, krovotochivosty vpravo, tenesmus.
Dýchací systém: viac 2% Prípady – bronchitída, nádcha; zriedka – pneumónia, dýchavičnosť, bronchiálna astma, krvácanie z nosa.
Z centrálneho a periférneho nervového systému,: viac 2% Prípady – nespavosť, závrat; v menej 2% Prípady – ospalosť, bolesť hlavy, asténia, nezvyčajné sny, nevoľnosť, amnézia, paresthesia, perifericheskaya neuropatia, emočná labilita, ataxia, hyperkinéza, depresia, giperesteziya, strata vedomia, Bellov paralýza.
Zo zmyslov: v menej 2% Prípady – amblyopia, tinnitus, suchosť spojivky, ccomodation, krvácanie v oku, hluchota, zvýšeného vnútroočného tlaku, strata chuti, dysgeúzia, parosmija.
Na strane pohybového aparátu: viac 2% Prípady – artritída; v menej 2% Prípady – kŕče svalov dolných končatín, ʙursit, tendosynovyt, myozitída, myopatia, artralgiu, myalgia, kĺbovej kontraktúry, stuhnutosť krčných svalov, raʙdomioliz.
Dermatologické reakcie: v menej 2% Prípady – alopécia, Potenie, ekzém, seborrhea, ekchymóza, petechiae.
Alergické reakcie: v menej 2% Prípady – svrbenie, kožná vyrážka, kontaktná dermatitída; zriedka - žihľavka, anafylaxia, angioedém, multiformný erytém exsudatívnej, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzitivita.
S močovej a pohlavnej sústavy: viac 2% Prípady – urogenitálne infekcie, periférny edém; v menej 2% Prípady – dizurija (vr. thamuria, nyktúria, močovej inkontinencie alebo retencia moču, naliehavá potreba močiť), nefrit, hematúria, vaginálne krvácanie, maternicové krvácanie, urolitiáza choroba, epididymitída, zníženie libida, impotencia, abnormálna ejakulácia.
Kardiovaskulárny systém: viac 2% Prípady – bolesť na hrudi; v menej 2% Prípady – tlkot srdca, vazodilatácia, ortostatická hypotenzia, zvýšený krvný tlak, flebitída, arytmia, angína.
Z hematopoetického systému: v menej 2% Prípady – anémia, lymfadenopatia, trombocytopénia.
Z laboratórnych parametrov: v menej 2% Prípady – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Zvýšené hladiny CK, albuminúria.
Ostatné: v menej 2% Prípady – priberanie na váhe, gynekomastia, zhoršenie dni, mastodinija.
Kontraindikácie
-ochorenie pečene v aktívnej fáze (vr. aktívna chronická Hepatitída, Chronická alkoholické hepatitídy);
- Zlyhanie pečene (tried A a B podľa Child-Pugh);
-zvýšenie pečeňových transaminaz nejednoznačné Genesis (viac ako 3 v porovnaní s VGN);
- Tehotenstvo;
- Dojčenie (dojčenie);
- Precitlivenosť na liek.
Agent nie je menovaný žien v reprodukčnom veku, Nechceme používať vhodné metódy antikoncepcie.
FROM opatrnosť by mal byť predpísaný tulipán® s zneužívanie alkoholu, História ochorenie pečene, ťažké porušenia elektrolitnogo bilancie, endokrinné a metabolické nezrovnalostí, hypotenzia, závažných akútnych infekcií (vr. sepsa), nekontrolovanou epilepsiou, ochorenia kostrového svalstva, rozsiahle chirurgické zákroky, zranenie, ako aj deti.
Tehotenstvo a dojčenie
Použitie tejto drogy v priebehu tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.
Upozornenie
Pri aplikácii lieku monitorovaní pečeňových testov by sa malo uskutočniť pred začatím liečby, cez 6 týždne 12 týždne po spustení a po každom zvýšením dávky, rovnako ako pravidelne (1 raz za 6 Mesiaca). Obvykle, zmena pečeňových enzýmov pozorované v prvom 3 mesiacov terapie. Pacienti so zvýšenými Pečeňové enzýmy sa byť riadená tak, aby normalizáciu. Ak ALT alebo AST vyššia ako ULN cez 3 doba, atorvastatín dávka by mala byť znížená alebo liek sa dočasne zruší.
Pacienti s difúzna myalgia, apatia alebo slabosť svalov a / alebo výrazné zvýšenie CPK sú rizikovou skupinou s ohľadom na vývoj myopatie (svalov a súčasné zvýšenie CPK viac ako 10 v porovnaní s VGN).
Keď je potreba pre kombinovanú terapiu s atorvastatínom a cyklosporín, fibráty, Erytromycín, klaritromycín, imunosupresíva a protiplesňové lieky zo skupiny azolov, rovnako ako znižujúce hladinu lipidov dávky nikotínamidu starostlivo korelovať očakávané prínosy a možné riziká pri liečbe. Pri používaní takýchto kombinácií by mali starostlivo sledovať pacientov pre včasné odhalenie príznakov napadnutia bolesť svalov, polovičato, slabosť (najmä v prvých mesiacoch liečby, alebo pri vyšších dávkach liekov spoločne).
liečba tulipán® To by malo byť suspendovaná alebo vylúčená vo vývoji vážnom stave v dôsledku myopatia, rovnako ako prítomnosť rizikových faktorov pre rozvoj akútneho zlyhania obličiek v dôsledku rabdomyolýzy (v akútnych závažných infekčných chorôb, hypotenzia, rozsiahle chirurgické zákroky, závažná endokrinné alebo metabolické poruchy a poruchy rovnováhy elektrolytov).
Pacienti majú byť upozornení, že je potrebné konzultovať s lekárom s výskytom nevysvetlené bolesti, slabosť vo svaloch, najmä sprevádzaná horúčkou a malátnosť.
Nadmerná dávka
Liečba: Žiadna špecifická liečba; symptomatická liečba, Opatrenia na zachovanie životne dôležitých funkcií v tele a zabrániť ďalšiemu vstrebávaniu (výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia). Vzhľadom k tomu, atorvastatín je z veľkej časti viaže na plazmatické proteíny, Hemodialýza je neúčinná.
Liekové interakcie
V kombinácii s antacidami vo forme suspenzie horčíka a hliníka a hydroxidy koncentrácie atorvastatínu v krvnej plazme zníži asi o 35%, Stupeň zníženie hladiny LDL-C zostávajú bez zmeny.
Kým prijímanie atorvastatín s atorvastatín Plazmatické koncentrácie kolestipolom sa zníži o 25%, ale terapeutický účinok kombináciou vyššie uvedených, ako účinok jednej drogy.
Pri viacnásobné súčasné použitie atorvastatínu a digoxínu koncentrácia tejto zlúčeniny v krvnej plazme sa zvýši o 20% (Použitie tejto kombinácie vyžaduje lekársky dohľad).
Zároveň pri atorvastatín s erytromycínom (inhibítor CYP3A4) plazmatické koncentrácie atorvastatínu sa zvýši o približne 40%.
Kým použitie perorálnej antikoncepcie AUC sa zvyšuje približne 30% pre a noretisterón 20% pre etinylestradiolu (je potrebné zvážiť pri voľbe antikoncepčnej u žien, prijímanie atorvastatín).
Použitie u pacientov atorvastatínu, dlhé prijímacie warfarín, Počas prvých dní môže viesť k ďalšiemu zníženiu protrombínového času. Tento efekt zmizne po 15 súčasný príjem dni tieto lieky (Použitie tejto kombinácie vyžaduje častejšie monitorovanie krvného zrážanlivosť).
Spolu s použitím atorvastatín s ziklosporinom, fibráty, klaritromycín, azoles antimykotické lieky zo skupiny, nikotínamid atorvastatín zvýšenie koncentrácie, čo zvyšuje riziko myopatie.
Podmienky zásobovanie lekární
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Podmienky a termíny
Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok. Nepoužívajte po dátume, na obale.
