Aktívny materiál: Atorvastatín
Keď ATH: C10AA05
CCF: Hypolipidemík
ICD-10 kódy (svedectvo): E78.0, E78.2
Keď CSF: 16.01.01
Výrobca: LEK d.d. (Slovinsko)
Pills, obalený biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, с надписью “HLA 10” на одной стороне.
| 1 pútko. | |
| atorvastatín (vo forme vápenatej soli) | 10 mg |
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbát 80, Oxidu horečnatého ťažkého, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: gipromelloza, gidropropilcellûloza, Oxid titaničitý (E171), polyetylénglykol 6000, mastenec.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
Pills, obalený svetlo žltá, kolo, šošvkovitý, с надписью “HLA 20” на одной стороне.
| 1 pútko. | |
| atorvastatín (vo forme vápenatej soli) | 20 mg |
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbát 80, Oxidu horečnatého ťažkého, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Oxid titaničitý (E171), polyetylénglykol 6000, mastenec, žltý oxid železitý (E172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
-Zníženie liekov zo skupiny statíny. Selektívny kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy, enzým, podieľajú na konverziu 3-hydroxy-3-A na mevalonát metilglyutarilkoenzim, prekurzora steroidy, vr. cholesterol. Cholesterol (Hs) a triglitseridы (TG) cirkulujú v krvnom obehu v rámci molekuly lipoproteínových. Z TG a Xc sú syntetizované v pečeni VLDL, ktoré pochádzajú z pečene do krvnej plazmy a transportované do periférnych tkanív. LDL sa tvorí z VLDL, ich katabolizmus sa vykonáva predovšetkým pomocou interakcie s receptorom LDL.
tulipán® a znižuje syntézu krvnej plazmy LDL-C, celkový cholesterol, apolipoproteín B u pacientov s homozygotnou a heterozygotnou familiárnej hypercholesterolémie, Primárna hypercholesterolémia a zmiešané hyperlipidémia. To bolo tiež zníženie VLDL-Xc a TG a HDL-cholesterolu a apolipoproteínu A zvýšenie.
Atorvastatín znižuje hladinu celkového cholesterolu, XC-LDL, XC-VLDL, Apolipoproteínu v, TG a LDL-non-HDL cholesterolu a zvýšenie hladiny HDL-C u pacientov s izolovanou hypertriglyceridémiou, hladiny IDL-cholesterolu u pacientov s disbetalipoproteinemiey.
tulipán® (dávka 10 mg 20 mg) To spôsobuje zníženie celkovej hladiny cholesterolu 29% a 33%, Hs-LPNP - za 39% a 43%, apolipoproteínu B - 32% 35%, triglyceridy - na 14% a 26%. hladiny HDL cholesterolu a tým zvyšuje v tomto poradí 6% a 9%.
Vstrebávanie
Atorvastatín je takmer úplne absorbuje po perorálnom podaní; Cmax dosiahnuť 1-2 žiadna. Hoci potravou sa znižuje rýchlosť a rozsah absorpcie o 25% a 9% príslušne, Avšak hladina LDL-C, pričom atorvastatín pri pôste a potravy znižuje v rovnakom rozsahu. Po obdržaní atorvastatínu vo večerných hodinách jeho plazmatické hladiny nižšia (Cmax
a AUC približne o 30%), než potom, čo vzal v dopoludňajších hodinách. Odhalil lineárny vzťah medzi stupňom sacie a dávka lieku.Biologická dostupnosť atorvastatínu je približne 12%, a systémová biologická dostupnosť inhibičnú aktivitu voči HMG-CoA reduktázy - o 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при “первом прохождении” через печень.
Rozdelenie
Priemerný Vd Atorvastatín je o 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.
Metabolizmus
Biotransformuje hlavne v pečeni pod vplyvom izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450 pre výrobu farmakologicky aktívne metabolity: Orto-- a para-hydroxylované deriváty a rôzne produkty beta-oxidácie.
Dedukcie
Písať prevažne žlčou po hepatálnej a / alebo extrahepatálnej metabolizmus (Atorvastatín prechádza nijako výraznú enterohepatálnej recirkulácie, To sa nespolieha na hemodialýze). T1/2 je 14 žiadna. Inhibuje aktivitu proti g-KOA-reduktaza o 20-30 h vďaka aktívnych metabolitov. Menej 2% vnútri dávkovanie sa stanoví v moči.
Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách
Koncentrácia atorvastatínu významne zvýšili (Cmax a AUC o 16 a 11 resp. krát) U pacientov s cirhózou pečene.
- Primárna hypercholesterolémia (Sem IIa Fredrickson klasifikáciu);
- zmiešané hyperlipidémia (Sem IIb Fredrickson klasifikáciu);
- heterozygotná a homozygotná familiárna hypercholesterolémia (ako doplnok k diéte).
Pred začatím liečby sa má pacient prevedený na diétu s nízkym obsahom cholesterolu.
Liek sa užíva perorálne, a to kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na jedlo.
Terapeutické denných dávkach v rozmedzí od 10 na 80 mg; sú vybrané s ohľadom na ich základné hladiny LDL-cholesterolu, Cieľom a účinnosť liečby. Korekcia dávky sa má vykonávať v intervaloch 4 v týždni.
Na Primárna hypercholesterolémia a zmiešané hyperlipidémia Odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg 1 Čas / deň. Potom sa dávka individuálne nastaviteľné (v rozmedzí 10-80 mg / deň) V závislosti od klinickej situácie (Cieľová hladina cholesterolu a reakcie pacienta na liečbu). Cez 2-4 týždňov po začatí liečby a úprava dávky kontrolu hladiny lipidov v plazme by mali byť vykonávané v súlade s ním, upraviť dávku.
Na Heterozygotná familiárna hypercholesterolémia počiatočná dávka je 10 mg / deň, môže zvýšiť dávky na 80 mg.
Na homozygous Hypercholesterolémia je dedičná rozmedzí aplikovaných dávok rovnakej, Počiatočná nastavená dávka v závislosti od stavu pacienta. Maximálna denná dávka - 80 mg.
Na Starší pacienti (senior 70 leta) je potrebná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkcie pečene liek predpisuje opatrne vzhľadom ku spomaleniu jeho vylučovanie z tela. V tejto situácii, ukázali klinické a laboratórne monitorovanie ukazovateľov, a ak je podstatná patologické zmeny v dávke by mala byť znížená alebo liečba by mala byť prerušená.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávky.
Zo zažívacieho systému: viac 2% случаев – тошнота; v menej 2% случаев – изжога, zápcha alebo hnačka, nadúvanie, žalúdočné ťažkosti, anorexia, znížená alebo zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, grganie, dysfágia, vracanie, stomatitída, esophagitis, zápal jazyka, erozívnou-nákazy lézie ústnej dutiny, ochorenie žalúdka a čriev, zápal pečene, želčnaâ ako, cheilitis, dvanástnikové vredy, pankreatitída, cholestatická žltačka, abnormálna funkcia pečene, prízemný, krovotochivosty vpravo, tenesmus.
Dýchací systém: viac 2% случаев – бронхит, nádcha; редко – пневмония, dýchavičnosť, bronchiálna astma, krvácanie z nosa.
Z centrálneho a periférneho nervového systému,: viac 2% случаев – бессонница, závrat; v menej 2% случаев – сонливость, bolesť hlavy, asténia, nezvyčajné sny, nevoľnosť, amnézia, paresthesia, perifericheskaya neuropatia, emočná labilita, ataxia, hyperkinéza, depresia, giperesteziya, strata vedomia, Bellov paralýza.
Zo zmyslov: v menej 2% случаев – амблиопия, tinnitus, suchosť spojivky, ccomodation, krvácanie v oku, hluchota, zvýšeného vnútroočného tlaku, strata chuti, dysgeúzia, parosmija.
Na strane pohybového aparátu: viac 2% случаев – артрит; v menej 2% случаев – судороги мышц ног, ʙursit, tendosynovyt, myozitída, myopatia, artralgiu, myalgia, kĺbovej kontraktúry, stuhnutosť krčných svalov, raʙdomioliz.
Dermatologické reakcie: v menej 2% случаев – алопеция, Potenie, ekzém, seborrhea, ekchymóza, petechiae.
Alergické reakcie: v menej 2% случаев – кожный зуд, kožná vyrážka, kontaktná dermatitída; zriedka - žihľavka, anafylaxia, angioedém, multiformný erytém exsudatívnej, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzitivita.
S močovej a pohlavnej sústavy: viac 2% случаев – урогенитальные инфекции, periférny edém; v menej 2% случаев – дизурия (vr. thamuria, nyktúria, močovej inkontinencie alebo retencia moču, naliehavá potreba močiť), nefrit, hematúria, vaginálne krvácanie, maternicové krvácanie, urolitiáza choroba, epididymitída, zníženie libida, impotencia, abnormálna ejakulácia.
Kardiovaskulárny systém: viac 2% случаев – боли в груди; v menej 2% случаев – сердцебиение, vazodilatácia, ortostatická hypotenzia, zvýšený krvný tlak, flebitída, arytmia, angína.
Z hematopoetického systému: v menej 2% случаев – анемия, lymfadenopatia, trombocytopénia.
Z laboratórnych parametrov: v menej 2% случаев – гипергликемия, gipoglikemiâ, Zvýšené hladiny CK, albuminúria.
Ostatné: v menej 2% случаев – увеличение массы тела, gynekomastia, zhoršenie dni, mastodinija.
-ochorenie pečene v aktívnej fáze (vr. aktívna chronická Hepatitída, Chronická alkoholické hepatitídy);
- Zlyhanie pečene (tried A a B podľa Child-Pugh);
-zvýšenie pečeňových transaminaz nejednoznačné Genesis (viac ako 3 v porovnaní s VGN);
- Tehotenstvo;
- Dojčenie (dojčenie);
- Precitlivenosť na liek.
Agent nie je menovaný žien v reprodukčnom veku, Nechceme používať vhodné metódy antikoncepcie.
FROM opatrnosť by mal byť predpísaný tulipán® s zneužívanie alkoholu, História ochorenie pečene, ťažké porušenia elektrolitnogo bilancie, endokrinné a metabolické nezrovnalostí, hypotenzia, závažných akútnych infekcií (vr. sepsa), nekontrolovanou epilepsiou, ochorenia kostrového svalstva, rozsiahle chirurgické zákroky, zranenie, ako aj deti.
Použitie tejto drogy v priebehu tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.
Pri aplikácii lieku monitorovaní pečeňových testov by sa malo uskutočniť pred začatím liečby, cez 6 týždne 12 týždne po spustení a po každom zvýšením dávky, rovnako ako pravidelne (1 raz za 6 Mesiaca). Obvykle, zmena pečeňových enzýmov pozorované v prvom 3 mesiacov terapie. Pacienti so zvýšenými Pečeňové enzýmy sa byť riadená tak, aby normalizáciu. Ak ALT alebo AST vyššia ako ULN cez 3 doba, atorvastatín dávka by mala byť znížená alebo liek sa dočasne zruší.
Pacienti s difúzna myalgia, apatia alebo slabosť svalov a / alebo výrazné zvýšenie CPK sú rizikovou skupinou s ohľadom na vývoj myopatie (svalov a súčasné zvýšenie CPK viac ako 10 v porovnaní s VGN).
Keď je potreba pre kombinovanú terapiu s atorvastatínom a cyklosporín, fibráty, Erytromycín, klaritromycín, imunosupresíva a protiplesňové lieky zo skupiny azolov, rovnako ako znižujúce hladinu lipidov dávky nikotínamidu starostlivo korelovať očakávané prínosy a možné riziká pri liečbe. Pri používaní takýchto kombinácií by mali starostlivo sledovať pacientov pre včasné odhalenie príznakov napadnutia bolesť svalov, polovičato, slabosť (najmä v prvých mesiacoch liečby, alebo pri vyšších dávkach liekov spoločne).
liečba tulipán® To by malo byť suspendovaná alebo vylúčená vo vývoji vážnom stave v dôsledku myopatia, rovnako ako prítomnosť rizikových faktorov pre rozvoj akútneho zlyhania obličiek v dôsledku rabdomyolýzy (v akútnych závažných infekčných chorôb, hypotenzia, rozsiahle chirurgické zákroky, závažná endokrinné alebo metabolické poruchy a poruchy rovnováhy elektrolytov).
Pacienti majú byť upozornení, že je potrebné konzultovať s lekárom s výskytom nevysvetlené bolesti, slabosť vo svaloch, najmä sprevádzaná horúčkou a malátnosť.
Liečba: Žiadna špecifická liečba; symptomatická liečba, Opatrenia na zachovanie životne dôležitých funkcií v tele a zabrániť ďalšiemu vstrebávaniu (výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia). Vzhľadom k tomu, atorvastatín je z veľkej časti viaže na plazmatické proteíny, Hemodialýza je neúčinná.
V kombinácii s antacidami vo forme suspenzie horčíka a hliníka a hydroxidy koncentrácie atorvastatínu v krvnej plazme zníži asi o 35%, Stupeň zníženie hladiny LDL-C zostávajú bez zmeny.
Kým prijímanie atorvastatín s atorvastatín Plazmatické koncentrácie kolestipolom sa zníži o 25%, ale terapeutický účinok kombináciou vyššie uvedených, ako účinok jednej drogy.
Pri viacnásobné súčasné použitie atorvastatínu a digoxínu koncentrácia tejto zlúčeniny v krvnej plazme sa zvýši o 20% (Použitie tejto kombinácie vyžaduje lekársky dohľad).
Zároveň pri atorvastatín s erytromycínom (inhibítor CYP3A4) plazmatické koncentrácie atorvastatínu sa zvýši o približne 40%.
Kým použitie perorálnej antikoncepcie AUC sa zvyšuje približne 30% pre a noretisterón 20% pre etinylestradiolu (je potrebné zvážiť pri voľbe antikoncepčnej u žien, prijímanie atorvastatín).
Použitie u pacientov atorvastatínu, dlhé prijímacie warfarín, Počas prvých dní môže viesť k ďalšiemu zníženiu protrombínového času. Tento efekt zmizne po 15 súčasný príjem dni tieto lieky (Použitie tejto kombinácie vyžaduje častejšie monitorovanie krvného zrážanlivosť).
Spolu s použitím atorvastatín s ziklosporinom, fibráty, klaritromycín, azoles antimykotické lieky zo skupiny, nikotínamid atorvastatín zvýšenie koncentrácie, čo zvyšuje riziko myopatie.
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti - 2 rok. Nepoužívajte po dátume, na obale.
Táto stránka používa súbory cookie a služby na zhromažďovanie technických údajov od návštevníkov s cieľom zabezpečiť výkon a zlepšiť kvalitu služieb.. Pokračovaním v používaní našej stránky, automaticky súhlasíte s používaním týchto technológií.
Read More