ЦИСПЛАТИН-ТЕВА (Valium na injekčný roztok)

Противоопухолевое средство алкилирующего типа, производное Pt. Угнетает синтез ДНК (связывается с ДНК клеток с образованием внутри- и межспиральных сшивок, которые изменяют структуру ДНК), что ведет к длительному подавлению синтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. В меньшей степени подавляет синтез белка и РНК. Не обладает фазовой специфичностью. Комплексы Pt с цис-расположением атомов галогенов могут образовывать устойчивые хелатные комплексы с пуриновыми и пиримидиновыми компонентами молекулы нуклеиновых кислот, формируя т.о. связи внутри одной нити или параллельных нитей двойной спирали ДНК. Противоопухолевому действию отчасти способствует иммунодепрессивное влияние. Терапевтический эффект сохраняется в течение нескольких дней после введения.

Rakovina kože, melanómu, Nádory hlavy a krku, pažeráka karcinóm, злокачественные заболевания легкого, žalúdok, hrubé črevo, vaječník, тела матки, čapík, фаллопиевых труб, почечной лоханки и мочеточников, Mechúr, močová trubica, prostaty, semenník, полового члена, maternice sarkóm, остеогенная и мягкотканная саркомы, sarkómy Juinga, sympathicoblastoma, retinoblastóm, Lymfóm, horionepitelioma maternice, meduloblastom, злокачественная тимома, mezotelióm.

Precitlivenosť, vyhlásil potlačenie krvotvorby kostnej drene, CRF, strata sluchu, polyneuritis, tehotenstvo, laktácie. Острые инфекционные заболевания вирусного (povoliť vetryanaya, vr. недавно перенесенная или недавний контакт с больным, herpes zoster), грибкового или бактериального генеза; hyperurikémia (vr. проявляющаяся подагрой и/или уратным нефроуролитиазом), nefrourolitiaz, potlačenie krvotvorby kostnej drene (vr. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии).

Z močového systému: zhoršenie funkcie obličiek (zníženie rýchlosti glomerulárnej filtrácie, giperkreatininemiя), hyperurikémia (особенно при применении доз выше 50 mg / m2). Zo strany hematopoézy: leukopénia, trombocytopénia (более выражены при введении доз выше 50 mg / m2; наименьшее число тромбоцитов и лейкоцитов обычно отмечается через 18-32 дня после введения начальной дозы и возвращается к исходному уровню через 39 dní), anémia (снижение Hb более чем на 2 г%). Z metabolizmu vody elektrolytu: hypomagneziémia a hypokalciémia (повышение мышечной возбудимости, svalový kŕč, tremor, карпо-педальный спазм и/или тетания), kaliopenia, giponatriemiya. Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, Zvýšenie aktivity “Pečeňové” transamináz a alkalickej fosfatázy. Z nervovej sústavy: závrat, perifericheskaya neuropatia, myastenické syndróm, kŕče (при проявлении таких реакций препарат следует отменить). Zo zmyslov: ototoxicita (развивается у 10-30% Pacienti, в основном при применении в высоких дозах – hluk v ušiach, strata sluchu, вплоть до одно- или двусторонней потери слуха в пределах частот 4-8 th. hz), нарушения зрения и цветовосприятия, zápal zrakového nervu. Z CCC: tachykardia. Alergické reakcie: opuch tváre, kožná vyrážka (устраняются в/в введением эпинефрина, ГКС и/или антигистаминных ЛС).

В качестве монотерапии у детей и взрослых можно использовать следующие дозы и схемы введения: 1) I /, 15-20 mg / m2, z 1 podľa 5 день каждые 3-4 Slnka; 2) I /, 50-120 mg / m2, 1 raz za 3-4 Slnka; 3) I /, 50-100 mg / m2, na 1 a 8 день каждые 3-4 Slnka; 4) внутриплеврально, 40-50 mg / m2, после осушения плевральной полости; 5) при опухоли яичника – 50 mg / m2, 1 raz za 3 Slnka; 6) при раке мочевого пузыря в виде монотерапии – 50-70 mg / m2 1 raz za 3-4 Slnka; 7) B / A – через артериальный катетер; при опухоли головы и шеи – 30 mg, при остеосаркоме – 120-150 mg. В комбинации с др. antineoplastické lieky: при опухоли яичка – denne, 20 mg / m2, 5 дней с интервалом в 3 Slnka, Celkom 3 výmenný kurz. Для предупреждения тошноты и рвоты применяют метоклопрамид, ondansetron, тропизетрон. Доза должна быть уменьшена у больных с угнетением функции костного мозга. Повторные курсы введения должны проводиться только после нормализации показателей крови (концентрация креатинина в сыворотке крови – nižšie 140 mmol / l, koncentrácia močoviny – nižšie 9 mmol / l, počet krvných doštičiek – viac 100 tis. / ul, leukocyty – viac 4 tis. / ul).

Для уменьшения риска нефротоксического действия следует проводить гидратацию больных до, во время и после терапии (в/в инфузия 2 l 5% dextróza c 300-500 ml 0.9% раствора NaCl в течение 2-4 žiadna). Перед началом терапии, а затем перед введением последующих доз необходимо контролировать функцию почек (мочевина и креатинин сыворотки крови, CC), elektrolyty, počet erytrocytov, leukocytov a krvných doštičiek, функцию печени и неврологический статус. Необходимо учитывать повышенный риск развития анафилактоидных реакций у пациентов, имеющих родственников с аллергическими заболеваниями. Перед началом и во время лечения следует также контролировать показатели аудиограммы. У детей вероятность возникновения ототоксичности выше, než u dospelých. Cisplatina, взаимодействуя с Al3+, образует черный осадок (ihla, striekačky, катетеры и наборы для в/в введения ЛС, содержащие Al3+, не должны использоваться для его введения). Для уменьшения риска бактериального загрязнения рекомендуется проводить разведение препарата непосредственно перед использованием и начинать введение смеси как можно скорее после ее приготовления. Инфузию следует завершать в течение 24 ч после приготовления раствора. Разведение следует проводить в специально предназначенной зоне (предпочтительно в ламинарном шкафу для работы с цитотоксичными веществами). При работе с цисплатином следует надевать защитный халат, maska, перчатки и защищать глаза. При случайном контакте раствора с кожей и слизистыми оболочками пораженную область необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом. Беременные не должны работать с цисплатином.

Не назначают одновременно с ЛС, оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действия (aminoglikozidy, cefalosporíny, “slučka” Diuretický). Маннит уменьшает выведение цисплатина с мочой. Цисплатин обычно используется в комбинированной терапии со следующими цитотоксичными ЛС: при лечении рака яичка – vynblastyn, bleomycín, actinomycin; при лечении рака яичников – cyklofosfamid, doxorubicín, гексаметилмеламин, ftoruracil; при лечении рака головы и шеи – блеомицин и метотрексат. Доза препарата определяется применяемой химиотерапевтической программой.