TSIPRALEKS

Aktívny materiál: Escitalopram
Keď ATH: N06AB10
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Keď CSF: 02.02.04
Výrobca: H.LUNDBECK A / S (Dánsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený biela, konvexné, kolo, priemer 6 mm, označený “ЕК”; prezentácií – ядро и оболочка белого цвета.

Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, konvexné, Oválny (8 мм х 5.5 mm), s valium, označený “E” a “L” симметрично около риски; prezentácií – ядро и оболочка белого цвета.

Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, konvexné, Oválny (11.5 мм х 7 mm), s valium, označený “E” a “N” симметрично около риски; prezentácií – ядро и оболочка белого цвета.

Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, počítajúc do toho: серотониновые 5-HT_1A-, 5-HT₂-receptory, допаминовые D₁– a D₂– receptory, a₁-, a₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-receptory, M-cholinergné receptory, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Vstrebávanie nie je závislé na jedlo. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_max v plazme je 4 ч после многократного применения.

Rozdelenie

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Zjavný V_d после перорального применения составляет от 12 na 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineárnu kinetiku.

C_ss To dosiahlo približne 1 týždeň. Priemer C_ss 50 nmol / (z 20 na 125 nmol /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Metabolizmus

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Po opakovanom použití priemernej koncentrácie demetyl- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% menej 5% respektíve z koncentrácie escitalopramu. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 krát vyššia, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Dedukcie

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 žiadna. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U starších pacientov (senior 65 leta) эсциталопрам выводится медленнее, ako u mladších pacientov. Количество вещества, Nachádza sa v systémovom obehu, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% lepšiu, чем у молодых здоровых добровольцев.

Svedectvo

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (sociálna fóbia);

— генерализованное тревожное расстройство.

Režim dávkovania

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Na депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / deň. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / deň.

Antidepresívny účinok sa obvykle vyvíja v rámci 2-4 týždňov po začatí liečby. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Na панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / deň. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / deň.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 mesiacov po začiatku liečby. Терапия длится несколько месяцев.

Na социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) menovaný 10 mg 1 Čas / deň. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 týždňov po začatí liečby. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / deň.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 týždne. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Na генерализованном тревожном расстройстве Odporúčaná počiatočná dávka – 10 mg 1 Čas / deň. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / deň. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) dávka 20 mg / deň.

V Starší pacienti (senior 65 leta) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (tj. Celkom 5 mg / deň) и более низкую максимальную дозу (10 mg / deň).

Na mierne až stredne ťažké zlyhanie obličiek je potrebná úprava dávky. Pacienti s ťažkou nedostatočnosťou obličiek (CC<30 ml / min) liek sa má podávať opatrne.

Na miernou až stredne ťažkou insuficienciou рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / deň. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / deň. Na выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / deň. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / deň.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Vedľajší efekt

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 alebo 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: nespavosť alebo ospalosť, závrat; zriedka – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Dýchací systém: zápal dutín, zevota.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, hnačka, zápcha, znížená chuť do jedla.

Pre kožu: zvýšené potenie.

Na strane reprodukčného systému: zníženie libida, anorgazmija (samice), impotencia, abnormálna ejakulácia.

Z tela ako celku: slabosť, hypertermia.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, vr. и Ципралекса, tiež možné,:

Metabolizmus: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: halucinácie, výstrelok, zmätok, ažitaciâ, poplach, odosobnenie, záchvaty paniky, popudlivosť, nespavosť, závrat, ospalosť, záchvaty, tremor, pohybové poruchy, serotonín syndróm, poruchy zraku.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia.

Zo zažívacieho systému: vracanie, sucho v ústach, anorexia, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene.

Pre kožu: kožná vyrážka, svrbenie, ekchymóza, angioedém, zvýšené potenie.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Na strane reprodukčného systému: galaktorea, impotencia, abnormálna ejakulácia, anorgazmija.

Z močového systému: retencia moču.

Z tela ako celku: anafylaktickej reakcie.

Okrem, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, bolesti hlavy a nevoľnosť, выраженность которых незначительна, а продолжительность – obmedzený. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 týždne.

Kontraindikácie

- Inhibítory MAO Simultánne;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 15 leta;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Tehotenstvo a dojčenie

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojčenie).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: popudlivosť, tremor, vysoký tlak, zvýšená svalový tonus, постоянный плач, трудности сосания, zlý sen. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Upozornenie

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, vr. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 týždňoch liečby. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, by mal byť zrušený.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Starostlivé sledovanie pacientov, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Pacienti, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, tremor, myoklonus, hypertermia, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Ak sa tak stane, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Použitie v pediatrii

Антидепрессанты не следует назначать Deti a mladiství mladší 18 leta из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Nadmerná dávka

Príznaky: závrat, tremor, ažitaciâ, ospalosť, помрачение сознания, záchvaty, tachykardia, Zmeny na EKG (изменение сегмента ST и зубца T, rozšírenie mikro, Predĺženie QT), Arytmia, угнетение дыхательной деятельности, vracanie, raʙdomioliz, metabolická acidóza, kaliopenia.

Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Лечение симптоматическое и поддерживающее: výplach žalúdka, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Liekové interakcie

Farmakodynamické interakcie

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (napr, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) To môže viesť k sérotonínovému syndrómu.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, zníženie prah kŕčov (tricyklické antidepresíva, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, obsahujúce ľubovník (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (napr, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Ale, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Farmakokinetické interakcie

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 Čas / deň (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (o 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 x / deň (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (o 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Tak, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (napr, omeprazol, эзомепрозолом, fluvoksaminom, лансопразолом, tiklopidín) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, napr, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) alebo drogy, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, klomipramín, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.