Escitalopram

Keď ATH:
N06AB10

Farmakologický účinok

Antidepresívum. Selektívne inhibuje spätné vychytávanie serotonínu; zvyšuje koncentráciu neurotransmiteru v synaptickej štrbine, zvyšuje a predlžuje Akcie na postsynaptických receptorov serotonínu. Escitalopram ťažko sa viaže s serotonínu (5-HT), dopamín (D1 a D2) receptory, -адрено-, M-cholinergné receptory, ako aj benzodiazepínovým a opioidné receptory.

Antidepresívny účinok sa obvykle vyvíja v rámci 2-4 Slnka. po ošetrení. Maximálny terapeutický účinok pri liečbe panickej poruchy sa dosiahne po cca 3 mesiacov po začiatku liečby.

Farmakokinetika

Absorpcia nie je závislá na požitie. Biologická dostupnosť – 80%. Čas na dosiahnutie Cmax v plazme – 4 žiadna. Эstsitaloprama lineárnu kinetiku. CSS dosiahnuť 1 Slnka. Priemerná je CSS 50 nmol / (z 20 na 125 nmol /) a je dosiahnuté pri dávke 10 мг / Кажущийся Vd – z 12 na 26 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny – 80%. To sa metabolizuje v pečeni na demethyluje aktívne metabolity a didemetilirovannogo. Po opakovanom použití priemernej koncentrácie demetyl- a je didemetilmetabolitov 28-31% menej 5% respektíve z koncentrácie escitalopramu. Metabolizmus escitalopramu k tvorbe desmetyl metabolitu sa vyskytuje hlavne za účasti izoenzýmov CYP2C19, CYPЗA4 a CYP2D6. U osôb so slabou CYP2C19 isozymu objemovej aktivity escitalopramu môže byť 2 krát vyššia, než tie, ktoré s vysokou aktivitou tohto izozýmu. Žiadne významné zmeny v koncentrácii lieku v slabej CYP2D6 izoenzým činnosti nie je označený. T1 / 2, po opakované použitie – 30 žiadna. V hlavných metabolitov escitalopramu T1 / 2 je dlhšia. Odbavenie – 0.6 l / min. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sú vylučované pečeňou a väčšina – oblička, čiastočne zobrazený v podobe glukuronidov. T1 / 2 a AUC zvýšená u starších pacientov.

Svedectvo

Depresia, panická porucha (vr. s agorafóbiou).

Režim dávkovania

Je vo vnútri, bez ohľadu na jedlo. V závislosti od indikácie jednotkovej dávky – 10-20 mg / maximálna denná dávka – 20 mg. Dĺžka liečby – niekoľko mesiacov. Po ukončení liečby sa má dávka postupne znižovať v priebehu 1-2 Slnka. pre, aby sa zabránilo syndróm “zrušiť”.

U starších pacientov (senior 65 leta) odporúčaná dávka – 5 mg /, maximálna denná dávka – 10 mg.

Ak abnormálne funkcie pečene Odporúčaná počiatočná pre prvú 2 Slnka. liečba je 5 mg / v závislosti od individuálnej odpovede môže byť dávka zvýšená na 10 mg /

U pacientov s slabú aktivitu izoenzýmov CYP2C19 odporúčaná počiatočná dávka pre prvý 2 Slnka. liečba – 5 mg / v závislosti od individuálnej odpovede môže byť dávka zvýšená na 10 mg /

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, slabosť, nespavosť alebo ospalosť, kŕče, tremor, pohybové poruchy, serotonín syndróm (ažitaciâ, tremor, myoklonus, hypertermia), halucinácie, výstrelok, zmätok, ažitaciâ, poplach, odosobnenie, záchvaty paniky, popudlivosť, poruchy zraku.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, suchosť ústnej sliznice, dysgeúzia, znížená chuť do jedla, hnačka, zápcha, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia.

Na strane endokrinného systému: znížil sekrécie ADH, galaktorea.

Na strane reprodukčného systému: zníženie libida, impotencia, abnormálna ejakulácia, anorgazmija (samice).

Z močového systému: retencia moču.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, ekchymóza, purpura, zvýšená potenie.

Alergické reakcie: angioedém, anafylaktickej reakcie.

Metabolizmus: giponatriemiya, hypertermia.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Ostatné: zápal dutín, syndróm “zrušiť” (závrat, bolesti hlavy a nevoľnosť).

Kontraindikácie

Simultánne príjem inhibítorov MAO, detstva a dospievania hore 15 leta, tehotenstvo, laktácie, precitlivenosť na escitalopram.

Tehotenstvo a dojčenie

Kontraindikovaný pre použitie v tehotenstve a počas laktácie (dojčenie).

Upozornenie

C Opatrnosť je potrebná u pacientov s nedostatočnosťou obličiek (CC menšie ako 30 ml / min), hypománie, mánia, na farmakologicky nekontrolovanou epilepsiou, depresia sa samovražednými pokusmi, cukrovka, u starších pacientov, cirhóza pečene, s tendenciou ku krvácaniu, súčasne s podávaním liečiva, zníženie prah kŕčov, spôsobujúce hyponatrémia, etanol, s liekmi, metabolizuje s účasťou izoenzýmov CYP2C19.

Escitalopram by mali byť podávané len prostredníctvom 2 Slnka. po zrušení nevratných inhibítorov MAO a po 24 h reverzibilné po vysadení inhibítora MAO. Neselektívne inhibítory MAO sa môže podávať najskôr 7 dní po vysadení escitalopramu.

U niektorých pacientov s panickou poruchou, skorá liečba môže byť pozorované escitalopram zvýšená úzkosť, ktoré sa obvykle zmizne počas následného 2 Slnka. liečba. Ak chcete znížiť pravdepodobnosť alarm, Odporúča sa použiť nízke počiatočné dávky.

Escitalopram by mala byť zrušená v prípade záchvatov alebo zvýšené sadzby farmakologicky nekontrolovanou epilepsiou.

S rozvojom mánia escitalopramu by mali byť zrušené.

Escitalopram môže zvýšiť hladinu glukózy v krvi pri cukrovke, čo môže vyžadovať úpravy dávky antidiabetiká.

Klinické skúsenosti s escitalopramom naznačuje možné zvýšené riziko samovražedných pokusov pri realizácii prvých týždňov liečby, a preto je veľmi dôležité vykonávať starostlivé sledovanie pacientov v tomto období.

Giponatriemiya, spojená so znížením sekrécie ADH, pričom escitalopram je zriedkavé a obvykle zmizne s jeho zrušenie.

S rozvojom serotonín syndrómu escitalopramu je potrebné okamžite zrušiť a vymenovať symptomatickú liečbu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby, pacienti by sa mali vyhnúť riadenia motorových vozidiel a ďalšie aktivity, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

V súčasnej použitie s inhibítormi MAO zvyšuje riziko serotonínového syndrómu a závažné nežiaduce účinky.

Kombinované použitie serotonínergných látok (vr. s tramadol, triptány) To môže viesť k sérotonínovému syndrómu.

V aplikácii s liečivami, zníženie prah kŕčov, To zvyšuje riziko záchvatov.

Escitalopram zvyšuje účinok tryptofánu a lítia prípravky, Ľubovník bodkovaný zvyšuje toxicitu liekov, účinky liečiv, ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi (vyžaduje sledovanie parametrov krvnej zrážanlivosti).

Prípravy, metabolizuje zahŕňajúce izoenzým CYP2C19 (vr. omeprazol), rovnako ako silný inhibítor CYP2D6 a CYPZA4 (vr. flekainid, propafenón, metoprolol, dezipramín, klomipramín, nortryptylyn, risperidón, tioridazín, haloperidol), zvýšenie koncentrácie v plazme escitalopram.

Escitalopram zvyšuje plazmatické koncentrácie desipramínu a metoprolol 2 doba.