TRAKRIUM

Aktívny materiál: Atrakuriya besilát
Keď ATH: M03AC04
CCF: Myorelaxanciá periférne pôsobiace nedepolarizujúci konkurenčné typ
ICD-10 kódy (svedectvo): Z51.4
Keď CSF: 21.03.01.01
Výrobca: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Riešenie pre o / v jasný, bezfarebný až bledožltý.

Pomocné látky: rr benzénsulfónová kyselina 32%, voda d / a.

2.5 ml – ampulky keramické modrú škvrnu a dva farebné prstence na hornej strane ampuliek (5) – tácky, plastové (1) – balenie kartón.

Riešenie pre o / v jasný, bezfarebný až bledožltý.

Pomocné látky: rr benzénsulfónová kyselina 32%, voda d / a.

5 ml – ampulky keramické modrú škvrnu a dva farebné prstence na hornej strane ampuliek (5) – tácky, plastové (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Myorelaxanciá periférne pôsobiace nedepolarizujúci konkurenčné typ. Atrakurium amlodipíniumbesilát desensitizes n-cholinergné receptory acetylcholínu synaptickej oblasti, čím je nemožné excitáciu svalových vlákien a jeho skratka. Podporuje uvoľňovanie histamínu.

Atrakurium amlodipíniumbesilát nemá žiadny priamy účinok na vnútroočný tlak. Tak, atrakurium amlodipíniumbesilát použiteľná v očnej chirurgickej praxi.

Farmakokinetika

Metabolizmus

Atrakuriя amlodipíniumbesilát inaktiviruetsя cez эliminacii Hoffman (proces, ku ktorému dochádza pri fyziologickom pH a teploty bez enzýmov) a esterhydrolýzou, za účasti nešpecifické esterázy. Štúdia plazmy od pacientov s nízkymi hladinami pseudocholínesterázy znázornené, že produkty metabolizmu atrakurium besylate nezmenenej.

Zmeny pH a telesnej teploty krvi vo fyziologickom rozmedzí majú malý vplyv na trvanie atrakurium besylate.

Dedukcie

Doba trvania neuromuskulárnej blokády, spôsobené zavedením atrakurium besilát, Je nezávislá na jeho metabolizmu v pečeni alebo obličkách, alebo jeho vylučovanie. Preto je nepravdepodobné,, že trvanie účinku lieku sa mení s poruchou funkcie obličiek, obehové poruchy pečene alebo krvi.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Hemofiltrácia a hemodiafiltrácia mať minimálny vplyv na koncentráciu Atrakurium amlodipíniumbesilát a jeho metabolity (vrátane laudanozin) plazma. Vplyv hemodialýzy a hemoperfúzia koncentrácie Atrakurium amlodipíniumbesilát a jeho metabolitov v krvnej plazme neznámom.

Pacienti jednotky intenzívnej starostlivosti (BIT) s poruchou funkcie obličiek a / alebo pečene mali vyššie koncentrácie metabolitov atrakurium besylate. Metabolity nemajú žiadny vplyv na neuromuskulárnu vedením.

Svedectvo

- Ako súčasť celkovej anestézie zabezpečiť vykonanie intubáciu a relaxáciu kostrového svalstva počas operácie, alebo riadenú ventiláciu, a na uľahčenie umelej pľúcnej ventilácie (IVL) Pacienti na JIS (BIT).

Režim dávkovania

Trakrium^® zavedený do / vo forme injekcií. Na Dospelý dávkovanie je v rozmedzí 300-600 mg / kg (v závislosti na požadovanej dĺžke celkovej blokády), ktorý poskytuje adekvátnu mioplegii 15-35 m.

Po ON / v dávkach 500-600 mg / kg endotracheálnej intubácia môže byť vykonaná, zvyčajne, po uplynutí 90 sekunda.

Na nutné predĺžiť celkovú neuromuskulárnej blokády Ďalej predstavil Trakrium^® dávka 100-200 mg / kg. Správne podanie dávok lieku nevedie k akumulácii efekt miorelaksiruyuschego.

Spontánna zotavenie z vedenia po kompletnej neuromuskulárna blokáda nastane približne 35 m, ako je stanovené vymáhaním tetanic kontrakcie pred 95% normálne neuromuskulárne funkcie. Neuromuskulárna blokáda, volal atrakurium, To môže byť rýchlo vyriešené použitím inhibítorov cholínesterázy za štandardných dávkach, ako je neostigmín a edrofónium, spolu so súčasným alebo predchádzajúcim podanie atropínu (žiadne známky rekurarizatsii).

Po úvodnej dávke bolu 300-600 mg / kg Trakrium^® Môže byť použitý pre údržbu neuromuskulárnej blokády po dlhú operácie kontinuálnou infúziou 300-600 ug / kg / h. Trakrium^® To môžu byť podávané infúziou počas operácie s kardiopulmonálnej bypass rýchlosťou, Odporúča sa pre infúziu. Pri indukovanej hypotermie s telesnej teploty o 25 ° až 26 ° C znižuje rýchlosť inaktivácie Trakriuma^®, tak, pre zachovanie plnej svalovej relaxácie za nízkych teplôt znižuje rýchlosť infúzie asi 2 doba.

Pre deti 2 a staršie Trakrium^® podávať v rovnakých dávkach, ako dospelí, vztiahnuté na hmotnosť tela.

Počiatočná dávka Trakriuma^®, platí na Deti vo veku 1 Mesiace pred 2 leta pod halotanu, je 300-400 mg / kg. Deti môžu vyžadovať častejšie udržiavacie dávky použitie, než u dospelých.

Trakrium^® Môže byť použitý v štandardných dávkach v Starší pacienti. Avšak, odporúčaná počiatočná dávka, ktorý je menší ako spodný hodnota rozsahu dávok, a pomaly injekčne.

Trakrium^® Môže byť použitý v štandardných dávkach pre akýkoľvek stupeň abnormálne funkcie pečene alebo obličiek, vrátane zlyhania v konečnom štádiu.

U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením s závažné príznaky počiatočná dávka Trakriuma^® majú byť podávané počas 60 sekunda.

Použitie u pacientov BIT

Po zavedení, pokiaľ je to nutné Trakriuma^® v úvodnej dávke bolu 300-600 mg / kg liečiva môže byť použitý pre udržanie neuromuskulárnu blokádu prostredníctvom kontinuálnou infúziou 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Avšak, existujú značné interindividuálne rozdiely v režime dávkovania. Režim dávkovania sa môže meniť v priebehu času. Niektorí pacienti môžu vyžadovať tak nízkej rýchlosti infúzie – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), a vysoká – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

Miera spontánneho zotavenie z nervovosvalovej blokády na konci infúzie Trakriuma^® Pacienti bit nie je závislá na dobe trvania podávania. Spontánna zotavenie nervovosvalových (pomer výšky k prvým štvrťroku šklbanie pri skúške train-of-štyri T₄/T₁>0.75) zvyčajne sa vyskytuje v približne 60 m. V klinických štúdiách, táto doba pohybovala v rozmedzí od 32 na 108 minút po infúzii Trakriuma^®, a jej rýchlosť nezávisí na dĺžke podávanie liečiva.

Sledovanie

Rovnako ako u iných myorelaxancií, po celú dobu aplikácie Trakriuma^® Monitorovanie neuromuskulárne funkcie na určenie režim dávkovania v každom prípade.

Vedľajší efekt

Nižšie sú uvedené nežiaduce účinky, klasifikované podľa orgánových systémov a frekvencie. Frekvencia výskytu je definovaná takto:: Často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 a <1/10), niekedy (≥1 / 1000 <1/100), zriedka (≥1 / 10 000 menej 1/1000), zriedka (<1/10 000) a neoficiálne správy (kedy, Keď dáta na určenie frekvencie nežiaducich účinkov, nie je dostatočne).

Údaje z klinických štúdií

Kardiovaskulárny systém: často – prechodné zníženie krvného tlaku, dermahemia.

Dýchací systém: niekedy – bronchospazmus.

Tieto nežiaduce účinky sú spojené s uvoľňovaním histamínu.

Post-marketingové údaje

Na strane imunitného systému: zriedka – anafylaktické a anafylaktoidné reakcie. Veľmi zriedkavo hlásené ťažké anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie so súčasným užívaním Trakriuma^® s anestetikami.

Z nervovej sústavy: v niektorých prípadoch – kŕče. Neboli hlásené prípady kŕčov u pacientov, sa nachádza v intenzívnej starostlivosti, príjem iné drogy, okrem Trakriuma^®. Typicky, títo pacienti boli predpoklady pre vznik záchvatov, ako je napríklad poranenie hlavy, cephaledema, vírusová encefalitída, hypoxické encefalopatia, urémia. Vzťah medzi výskytom záchvatov a využívanie laudanozina nie je nainštalovaný. V dôsledku klinických štúdií korelácia medzi koncentráciou v plazme a výskytom záchvatov laudanozina chýba.

Na strane pohybového aparátu: v niektorých prípadoch – myopatia, svalová slabosť. Niekoľko prípady myopatie a / alebo svalovú slabosť po dlhšom používaní myorelaxancií u ťažko chorých pacientov, Nachádza sa v jednotke intenzívnej starostlivosti. Väčšina z nich súčasne príjem kortikosteroidy. Tento nežiaduci účinok je považovaný za nezvyčajne Trakriuma^®, Vzťah s drogou nebola stanovená.

Kontraindikácie

- Známa precitlivenosť na atrakuriom, tsisatrakuriyu alebo kyselina benzénsulfónová, akékoľvek ďalšie komponenty lieku;

- Známa precitlivenosť na histamín.

U predisponovaných pacientov Trakrium^® môže spôsobiť vývoj reakciou, spojené s uvoľňovaním histamínu. Dodržujte opatrnosť Zavedenie Trakriuma^® u pacientov s anamnézou smerov zvýšenou citlivosťou na účinky histamínu.

Pozor tiež vyžaduje zavedenie Trakriuma^® Pacienti, kto sledoval reakcie z precitlivenosti na iné myorelaxancií, tk. Vysoký výskyt krížovej reaktivity medzi myorelaxancií (viac 50%).

Rovnako ako u iných nedepolarizujúcich myorelaxancií, Precitlivenosť na Trakriumu^® sa môže objaviť u pacientov s myasthenia gravis, ostatné neuromuskulárne ochorenia a závažná nerovnováha elektrolytov.

Tehotenstvo a dojčenie

Štúdie účinku na fertilitu nebol.

Trakrium^® To by mal byť používaný počas tehotenstva iba v prípadoch,, potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre plod.

Trakrium^® Môže byť použitý na účely svalovú relaxáciu počas cisárskym rezom, tk. ak je podávaný v odporúčaných dávkach atrakurium besylátová cez placentárnu bariéru u klinicky nevýznamné množstvo.

Nevedno, to, či je pridelené atrakuriom amlodipíniumbesilát s ľudského materského mlieka.

Upozornenie

Rovnako ako ostatné myorelaxancií, Trakrium^® To spôsobuje ochrnutie kostrového svalu, vrátane dýchacích svalov, ale nemá žiadny vplyv na vedomie.

Trakrium^® by mala byť uložená iba v celkovej anestézii pod prísnym dohľadom anestéziológ v prítomnosti zariadení pre endotracheálna intubácia a mechanickej ventilácie.

Pri použití v odporúčanom rozmedzí dávok Trakrium^® To nespôsobuje významnú blokádu nervu vagus a gangliá nervu. Preto, Trakrium^® odporúčaný rozsah dávkovania nemá žiadny klinicky významný účinok na srdcovú frekvenciu a zabraňuje bradykardiu, anestetík alebo vyvolané stimuláciou nervu vagus počas chirurgického zákroku.

U pacientov so sklonom k ​​prudkému poklesu krvného tlaku, napr, s hypovolémiou, Trakrium^® Sa odporúča podávať dlhšie 60 sekunda.

Trakrium^® inaktivované v alkalickom prostredí, a nemal by byť zmiešaný v rovnakej striekačke s thiopental alebo akýmikoľvek alkalických roztokov.

V prípade, že zavedenie Trakriuma^® vyrábané v malej ráže žily, Po injekcii by mal byť prepláchnuť fyziologickým roztokom. Ak je podávanie iných anestetiká cez rovnakú ihlou alebo kanylou je dôležité, každé liečivo sa premyje mimo vhodného množstva fyziologického roztoku.

Roztok Trakriuma^® hypotonická, a nemôže byť podávané súčasne prostredníctvom jediného systému s krvnej transfúzie.

Klinické štúdie u pacientov, citlivé na malígny hypertermia, show, že Trakrium^® To nespôsobuje tento syndróm.

U pacientov s popáleninami sa môže vyvinúť rezistencia na nedepolarizujúci svalové relaxanciá. V týchto prípadoch môže vyžadovať zvyšujúce sa dávky, ktorého hodnota závisí na dobe, uplynula od horieť, a povrchová plocha horieť.

Pacienti BIT, príjem Trakrium^®, Došlo záchvaty, Avšak, príčinnú súvislosť ich vývoja laudanozinom (metabolitu atrakuriya amlodipíniumbesilát) nie je nainštalovaný.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Dáta nie sú k dispozícii.

Nadmerná dávka

Príznaky: predĺžený ochrnutie svalov a jej dôsledky sú hlavné príznaky predávkovania.

Liečba: Najdôležitejšie je pre udržanie priechodnosti dýchacích ciest v spojení s mechanickou ventiláciou pretlak k obnoveniu zodpovedajúce spontánneho dýchania. Je nutné použiť sedatív, pretože myseľ pacienta nie je narušený. Akonáhle tam sú známky spontánneho zotavenia, to môže byť urýchlená pomocou cholínesterázy liekov v kombinácii s atropín alebo glykopyrrolátu.

Liekové interakcie

Indukovanej Trakriumom^® neuromuskulárna blokáda môže byť intenzívnejšia pri uplatňovaní finančných prostriedkov pre inhalačnú anestéziu, ako je halotan, izoflurán, enflurán.

Rovnako ako u iných nedepolarizujúcich myorelaxancií, možno zvýšiť intenzitu a / alebo trvanie nervovosvalovej blokády v interakcii s týmito prípravkami: antibiotiká (aminoglikozidy, Polymyxín, spektinomycín, tetracyklínu, linkomycínu a klindamycínu); antiarytmiká (propranolol, Blokátory kalciových kanálov, lidokaín, prokaínamid a chinidín); Diuretický (furosemid, možná, manitol, tiazidnыe a diuretikum acetazolamid); síran horečnatý; Ketamín; lítium soľ; ganglioblokatorы (trimethaphan, geksametoniй).

V zriedkavých prípadoch, niektoré lieky spôsobujú zhoršenie myasthenia gravis, prispievajú k rozvoju latentnej forme z myasthenia gravis, a myastenické syndróm, kde je to možné senzibilizácie na Trakriumu^®. Tieto lieky zahŕňajú rôzne antibiotiká, beta-blokátory (propranolol, oxprenolol), antiarytmiká (prokaynamyd, chinidín) a antireumatické drogy (chlorochín, D-пеницилламин), trimethaphan, chlórpromazín, steroidy, fenytoín a lítium soľ.

Vývoj neuromuskulárnej blokády, spôsobené Nedepolarizujúce svalové relaxanciá, pravdepodobne, spomaľuje, a jej dĺžka sa znižuje u pacientov, prijímanie antikonvulzíva na dlhú dobu.

Kombinované použitie nedepolarizujúcich neuromuskulárnych blokátorov vodivosti a Trakriuma^® To môže spôsobiť nadmernú blokádu, než sa očakávalo od zavedenia Trakriuma^® v celkovej dávke Ekvipotenciálne. Akýkoľvek efekt, vzhľadom k súčinnosti, sa môže líšiť pre rôzne kombinácie liečiv.

Depolarizing myorelaxanciá suxametónium chlorid by nemal byť podávaný k predĺženiu neuromuskulárnej blokády, spôsobené Nedepolarizujúce svalové relaxanciá, ako je napríklad Trakrium^®, pretože to môže spôsobiť dlhšie trvajúcu a obtiažny blokádu, čo je ťažké zastaviť inhibítorov cholínesterázy.

Terapia antiholinэsteraznыmi preparátov, Často sa používa na liečbu Alzheimerovej choroby, napr, donepezil, môže skrátiť dobu trvania nervovosvalovej blokády a oslabiť blokujúci účinok Trakriuma^®.

Farmaceuticky kompatibilný

Trakrium^® vhodné pre infúznych roztokov v stanovenom čase:

Roztok Trakriuma^® po zriedení s kompatibilnými infúznymi roztokmi na koncentráciu atrakurium besilát 500 ug / ml alebo viac je stabilný za denného svetla po určitú dobu pri teplote 30 ° C.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v tme, prístupné deťom pri 2 ° až 8 ° C; Chráňte pred mrazom. Doba použiteľnosti – 2 rok.