Atrakuriya besilát
Keď ATH:
M03AC04
Charakteristický.
Синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина, смесь из 10 стереоизомеров (находящихся в неэквивалентных соотношениях). Molekulárna масса — 1243,49. Раствор — апирогенная, прозрачная бледно-желтого цвета жидкость с рН 3,25–3,65.
Farmakologický účinok.
N-holinolitičeskoe, miorelaksiruyuschee, nedepoliarizuth.
Aplikácia.
Расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, IVL (как дополнение к общей анестезии).
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, vr. к мивакурия хлориду и другим миорелаксантам — производным бензилизохинолина; myasthenia.
Obmedzenie platí.
Gipotenziya, gipotermiя; závažná nerovnováha elektrolytov, vr. гипокалиемия и гипокальциемия; Acidóza; karцinomatoz; педиатрическая практика — дети в возрасте до 1 Mesiaca, predčasne narodené deti.
Tehotenstvo a dojčenie.
Možno, если ожидаемый эффект применения превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
Vedľajšie účinky.
Alergické reakcie: обусловлены высвобождением гистамина — гиперемия кожи вследствие вазодилатации (5%), erytematózna vyrážka (0,5%), žihľavka, svrbenie (0,2%), бронхоспазм с бронхиальной гиперсекрецией (0,2%), laringospazm, anafylaktoidné reakcie.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): транзиторная артериальная гипертензия (2,1%) alebo hypotenzia (1,9%), tachykardia (2,1%) alebo bradykardia (0,6%), až k srdcovému zlyhaniu.
Ostatné: dýchavičnosť, неадекватная дозе по силе или длительности блокада нервно-мышечной передачи, zriedkavo kŕče (на фоне интенсивной терапии травмы головы, отека мозга, hypoxické encefalopatia, вирусного энцефалита, urémia).
Spolupráca.
Усиливают и пролонгируют эффект ингаляционные общие анестетики: dietyléter, halotan (na 20%), изофлуран и энфлуран (na 35%), Ketamín, бензогексоний, chlórpromazín, propranolol, niektoré antibiotiká (aminoglikozidy, tetracyklínu, Polymyxín, linkomycín, klindamiцin, spektinomycín), horečnaté soli, включая сульфат (pri parenterálnom podaní), prokaynamyd, chinidín, лидокаин и другие антиаритмические средства, Diuretický (тиазидные, furosemid, mannyt, aцetazolamid), lítiové prípravky (при длительном введении). Увеличивает риск развития брадикардии и/или гипотензии на фоне наркотических анальгетиков. Вызывает перекрестные аллергические реакции с тубокурарином и другими миорелаксантами, способствующими высвобождению гистамина. Farmaceutické nezlučiteľné (нельзя смешивать в одном шприце и вводить в/в одновременно) barbituráty, включая тиопентал-натрий, и щелочными растворами препаратов (возможно изменение кислого рН раствора атракурия, его инактивация или преципитация свободной кислоты).
Nadmerná dávka.
Príznaky: длительное угнетение дыхания или апноэ, gipotenziya, kolaps, продолжительный паралич (по типу миоплегии), otras.
Liečba: введение антагонистов — антихолинэстеразных средств, предпочтительно — неостигмина метилсульфата, в дозе 1–3 мг в/в через 0,5–2 мин после предварительного в/в введения 0,25–0,7 мг атропина (для предупреждения побочных м-холиномиметических эффектов), при апноэ и длительном параличе — ИВЛ до полного восстановления дыхания; при выраженной гипотензии или шоке — вазоконстрикторы. Необходимо повторное обследование через 1 ч после купирования нервно-мышечной блокады для исключения миорелаксации.
Dávkovanie a správa.
B /. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Dospelí a deti staršie 2 лет — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далее по 0,1–0,2 мг/кг дробно или непрерывно инфузионно со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч (дозы уменьшают на 20% на фоне галотана и на 30% на фоне энфлурана или изофлурана). При эндотрахеальной интубации: обычный режим — вначале 0,4–0,5 мг/кг, затем 0,25–0,35 мг/кг (возможно 0,5–0,6 мг/кг в течение 90 z). При гиперчувствительности к гистамину — 0,3–0,4 мг/кг медленно или в разделенной дозе в течение 1 m. Deti z 1 Mesiace pred 2 лет — 0,3–0,4 мг/кг на фоне галотана.
На фоне индуцированной гипотермии поддерживающие дозы уменьшают на 50%. Пациентам с ожогами — увеличение дозы (возможна резистентность) в зависимости от площади и давности (длительности существования) ожога. Пожилым пациентам — минимальные рекомендованные дозы с низкой скоростью введения.
Bezpečnostné opatrenia.
Крайняя осторожность необходима у больных с нарушением нервно-мышечной передачи. Используют только при наличии антагонистов и соответствующих средств для проведения интубации трахеи и аппаратуры для ИВЛ. Купирование нервно-мышечной блокады антихолинэстеразными средствами происходит не ранее 8–35 мин.
Upozornenie.
Раствор медленно теряет активность (približne 6% za rok) в условиях хранения при 5 ° C. O 5% активности утрачивается в течение 1 мес при температуре 25 ° C (Môže byť použitý, если содержался при комнатной температуре постоянно, ale nie viac 14 dní), не замораживают. Malo by sa vziať do úvahy, že roztok obsahuje 0,9% бензилового спирта (в качестве консерванта). При фрагментации и/или изменении цвета раствор не пригоден для введения.