TORENDO

Aktívny materiál: Risperidón
Keď ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Keď CSF: 02.01.02.03
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

Pomocné látky: cellaktoza (vysuší rozprašovaním zlúčenina, skladajúci sa z 75% monohydrát alfa-laktózy a 25% prášková celulóza), mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Opadry white 03N28785 (zmes gipromellozy, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Pills, Film-coated svetlo oranžová, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

Pomocné látky: cellaktoza (vysuší rozprašovaním zlúčenina, skladajúci sa z 75% monohydrát alfa-laktózy a 25% prášková celulóza), mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Opadry white 03N28785 (zmes gipromellozy, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol), farbivo žltý oxid železitý (E172), oxid železa červený farbivo (E172).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Pills, Film-coated žltá farba, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

Pomocné látky: cellaktoza (vysuší rozprašovaním zlúčenina, skladajúci sa z 75% monohydrát alfa-laktózy a 25% prášková celulóza), mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Opadry white 03N28785 (zmes gipromellozy, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol), Chinolínová žltá farbivo (E104).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Pills, Film-coated svetlo zelená, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

Pomocné látky: cellaktoza (vysuší rozprašovaním zlúčenina, skladajúci sa z 75% monohydrát alfa-laktózy a 25% prášková celulóza), mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, bezvodý koloidný kremík oxid, benzoan lauryl-, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Opadry white 03N28785 (zmes gipromellozy, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol), Chinolínová žltá farbivo (E104), farbivo indigokarmín (E132).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká drog (anxiolytikum).

Risperidón je selektívny monoamínový antagonista s výraznou afinitu k serotonínu 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor, tiež spájaný s α₁-adrenoreceptory a, na mierne nižšou afinitou, с гистаминовыми H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptory. To nemá afinitu k holinoretseptorami. To tiež má sedatívne, antiemetický a podchladený efekt.

Antipsychotický účinok v dôsledku blokády dopamínu D₂-receptory a mezolimbický systém mesokortikálním.

Sedatívny účinok v dôsledku blokády adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa.

Antiemetický účinok vzhľadom k blokáde dopamínu D₂-receptor spúšť zóna centre zvracanie.

Hypotermii účinok vzhľadom k blokáde receptorov dopamínu hypotalamu.

Znižuje produktívne symptómy (delírium, halucinácie), automatizmus. To spôsobuje minimálnu potlačenie činnosti motora a v menšej miere indukuje katalepsiu, než klasické antipsychotík (neuroleptiká).

Vyvážený centrálny serotonínový antagonizmus a dopamínu môže znížiť riziko extrapyramídových symptómov.

Risperidón môže spôsobiť na dávke závislé zvýšenie v koncentrácii prolaktínu v plazme.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Ak sú podávané risperidón úplne absorbuje (bez ohľadu na jedlo) a C_max v krvnej plazme cez 1-2 žiadna.

Rozdelenie

Koncentrácie risperidónu v plazme je úmerná dávke lieku (v rámci terapeutickej dávky).

Risperidón je rýchlo distribuovaný v tele. V_d je 1-2 l / kg. V plazme, risperidón sa viaže na albumín, a α-1 kyslý glykoproteín. Frakcie risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu, spojený plazmatické bielkoviny, hore 88% a 77%, príslušne.

Metabolizmus

Risperidón sa metabolizuje s isozymů CYP2D6 tvorí 9-hydroxy-risperidón, ktorý má podobný farmakologický účinok.

Risperidón a 9-hydroxy-risperidón sú antipsychoticky účinnej frakcie. Následné metabolizmus risperidónu je N-dealkylácia. Keď je podávaný risperidón vylučuje do T_1/2 o 3 žiadna. T_1/2 9-hydroxy-risperidón a aktívny antipsychotickej frakcie je 24 žiadna.

U väčšiny pacientov, C_ss risperidón pozorovaný po 1 deň po ošetrení. C_ss 9-hydroxy-risperidón vo väčšine prípadov dosiahnutých 3-4 dni po začatí liečby.

Dedukcie

Vylučované močom -70% (z nich 35-45% vo forme farmakologicky účinné frakcie) a 14% – žlč.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

V Starší pacienti alebo Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou Po jedinej aplikácii lieku majú vysoké úrovne koncentrácie účinných látok v plazme a spomaliť ich vylučovanie.

Svedectvo

- Akútne a chronické schizofrénie a iných psychotických stavov s výrobných a / alebo negatívne symptómy;

- Afektívne poruchy v rôznych duševných porúch;

- Poruchy správania u pacientov s demenciou, keď príznaky pretrvávajú agresiu (výbuch, fyzické týranie), za porušovanie duševnej činnosti (podráždenie, delírium) alebo psychotické symptómy;

- Ako adjuvantnej terapie pri liečbe mánie u bipolárnej poruchy;

- Ako prídavná terapia poruchy správania u dospievajúcich s 15 rokov a dospelí pacienti s obmedzenou intelektuálnej úrovni alebo mentálna retardácia, v prípadoch,, ak deštruktívne správanie (agresivita, popudlivosť, autoagressiâ) To vedie klinický obraz choroby.

Režim dávkovania

V schizofrénie

Dospelí a deti vo veku nad 15 leta Risperidón sa môže podávať 1-2 x / deň.

Počiatočná dávka – 2 mg / deň. Na druhý deň, dávka by sa mala zvýšiť na 4 mg / deň. Od tohto okamihu môže sa dávka buď udržiavať rovnakú úroveň, a to buď individuálne upraviť, ak je to nutné,. Typicky je optimálna dávka 4-6 mg / deň. V niektorých prípadoch môže byť odôvodnené pomalým nárastom dávky a nižšie počiatočné a udržiavacie dávky.

Dávky >10 mg / deň vykazovali vyššiu účinnosť v porovnaní s nižšími dávkami a môžu spôsobiť extrapyramídové symptómy. Pretože, že bezpečnosť liečiva v dávkach >16 / Deň sa neskúmal mg, by sa nemal používať dávky nad túto úroveň.

Informácie o užívaní lieku pre liečbu schizofrénie deti mladšie 15 leta žiadna.

Starší pacienti je odporúčané, aby drogu v počiatočnej dávke 0.5 mg 2 x / deň. Dávka môže byť zvýšená individuálne 0.5 mg 2 x / deň 1-2 mg 2 x / deň.

Pacienti s pečeň a obličky je odporúčané, aby drogu v počiatočnej dávke 0.5 mg 2 x / deň. Táto dávka môže byť postupne zvýšená na 1-2 mg 2 x / deň.

Ak sa zneužívanie drog alebo drogová závislosť

Odporúčaná denná dávka je 2-4 mg.

Keď poruchy správania u pacientov s demenciou

Odporúčaná počiatočná dávka – podľa 0.25 mg 2 x / deň (v primeranom dávkovej forme). Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená individuálne 0.25 mg 2 x / deň, nie viac ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 0.5 mg 2 x / deň. Niektorí pacienti drogu svedčí 1 mg 2 x / deň. Po dosiahnutí optimálnej dávky možno odporučiť užívanie drogy 1 Čas / deň.

Mánie u bipolárnej poruchy

Odporúčaná počiatočná dávka – podľa 2 mg / deň v čase. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 2 mg / deň, nie viac ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 2-6 mg / deň.

Keď poruchy správania u pacientov s mentálnou retardáciou

Pacienti, hmotnosťou ^ 50 kg je odporúčané, aby drogu v počiatočnej dávke 0.5 mg 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 0.5 mg / deň, nikdy viac, ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 1 mg / deň. Avšak, pre niektorých pacientov, s výhodou pre použitie 0.5 mg / deň, alebo pri zvýšení dávky na 1.5 mg / deň.

Pacienti, váženie ≤50 kg, sa odporúča, aby drogu v počiatočnej dávke 0.25 mg 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 0.25 mg / deň, nikdy viac, ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 0.5 mg / deň. Avšak, pre niektorých pacientov, s výhodou pre použitie 0.25 mg / deň, alebo pri zvýšení dávky na 0.75 mg / deň.

Dlhodobé užívanie tejto drogy Torendo^® adolescenti by mali byť pod stálym lekárskym dohľadom.

Použitie tejto drogy v deti mladšie 15 leta nesmie sa odporúčať.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: nespavosť, ažitaciâ, poplach, bolesť hlavy; niekedy – ospalosť, únava, závrat, poruchy koncentrácie, rozmazané videnie; zriedka – extrapyramídové príznaky (tremor, tuhosť, hyperptyalism, bradikineziâ, akatízia, akútna dystónia), mánia alebo gipomaniya, mŕtvice (u starších pacientov s predispozíciou), a hypervolémia (splatná alebo polydipsia syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu), pozdnyaya dyskinéza (mimovoľné rytmické pohyby najmä jazyka a / alebo osoba), NMS (hypertermia, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, porucha vedomia a zvýšená CPK), porušenie termoregulácie a záchvaty.

Zo zažívacieho systému: zápcha, dyspepsia, nevoľnosť alebo vracanie, bolesť v bruchu, zvýšenie pečeňových transamináz, sucho v ústach, sialoschesis alebo hypersalivácia, anorexia a / alebo zvýšená chuť do jedla, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti.

Kardiovaskulárny systém: niekedy – ortostatická hypotenzia, reflexná tachykardia, zvýšený krvný tlak.

Na strane endokrinného systému: galaktorea, gynekomastia, menštruačné poruchy, amenorrhea, priberanie na váhe, giperglikemiâ, exacerbácie preexistujúce diabetes mellitus.

Reprodukčný systém: priapizmus, erektilnej dysfunkcie, abnormálna ejakulácia, anorgazmija.

Z hematopoetického systému: neutropénia, trombocytopénia.

Dermatologické reakcie: xerózy, giperpigmentatsiya, svrbenie, seborrhea.

Alergické reakcie: nádcha, vyrážka, angioedém, fotosenzitivita.

Ostatné: artralgia, inkontinencia moču.

Kontraindikácie

- Dojčenie;

- Detstvo a dospievanie hore 15 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť použitie u pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému (kongestívne srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, vedenie ochorenie srdcového svalu), Dehydratácia a hypovolémia, porušenie mozgovej cirkulácie, Parkinsonova choroba, kŕče (vr. história), obličiek alebo zlyhanie pečene, ťažká, zneužívanie drog alebo drogovej závislosti, stavy, predisponujúce k rozvoju typu tachykardia “pirueta” (bradykardia, elektrolyt nerovnováha, sprievodné lieky, predĺženie QT intervalu), nádory mozgu, črevnej obštrukcie, akútne predávkovanie drogami, Reyov syndróm (antiemetický účinok risperidónu môžu maskovať príznaky týchto podmienok).

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť risperidónu počas gravidity nebola skúmaná.

Použitie liečiva počas tehotenstva je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Vzhľadom k tomu, risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa vylučujú do materského mlieka, Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Upozornenie

V schizofrénie sa odporúča začiatok liečby risperidónom vyraďovať predchádzajúca terapia, ak je klinicky oprávnené. Ak sú pacienti prechádzajú z depotných antipsychotík starostlivosti, použitie risperidónu sa odporúča začať namiesto podania plánovanej injekcie. Pravidelne posúdiť potrebu pokračovania liečby potivoparkinsonicheskimi drog.

V súvislosti s α-adrenoceptora blokovanie účinku risperidónu sa môže objaviť ortostatickú hypotenziu, najmä v úvodnom titrácie. V prípade hypotenzia by mal zvážiť zníženie dávky. U pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému, rovnako ako dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne poruchy, Dávka by mala byť zvýšená postupne, v súlade s odporúčaniami.

Výskyt extrapyramídových symptómov je rizikovým faktorom pre tardívna dyskinéza. Ak existujú známky a symptómy tardívnej dyskinézy, by mala zvážiť zrušenie všetkých antipsychotík.

V vozniknovenii NMS, vyznačujúci sa tým, hypertenzia, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, porucha vedomia a zvýšené hladiny CK by malo byť zrušené všetky antipsychotiká, vrátane risperidón.

V prípade zrušenia karbamazepínu a iných induktorov pečeňových enzýmov by mala byť znížená dávka risperidónu.

Pacienti by mali zdržať jesť kvôli možnosti zvýšenia telesnej hmotnosti.

Použitie v pediatrii

Použitie tejto drogy v deti mladšie 15 leta nesmie sa odporúčať.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby by sa mali zdržať činnosťou potenciálne nebezpečných činností,, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, ako aj od alkoholu (etanol).

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, sedácia, depresia vedomie, tachykardia, hypotenzia, extrapyramídová porucha, vo vzácnych prípadoch, predĺženie QT.

Liečba: nevyhnutné na zabezpečenie voľného dýchacích ciest s cieľom zabezpečiť dostatočné okysličenie a ventiláciu, výplach žalúdka (po intubácii, Ak je pacient v bezvedomí) a priradenie aktívne uhlie v kombinácii s preháňadlá. Terapia Simptomaticheskaya, zamerané na udržanie životne dôležitých funkcií.

Pre včasnú diagnostiku možných porúch srdcového rytmu tak rýchlo, ako je to možné začať monitorovanie EKG. Prísnym lekárskym dohľadom a monitorovanie EKG sa vykonáva na úplné vymiznutie príznakov intoxikácie. Špecifické antidotum nie je prítomný.

Liekové interakcie

Vzhľadom k tomu, risperidón má vplyv najmä na centrálny nervový systém, by mal byť používaný s opatrnosťou v kombinácii s inými liekmi a centrálne akčné etanol.

Risperidón znižuje účinnosť levodopy a ďalších agonistov dopamínu.

Klozapín znižuje klírens risperidónu.

Ak používate karbamazepín, pokles koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie risperidónu v plazme. Podobné účinky môžu byť pozorované u iných induktorov pečeňových enzýmov.

Fenotiazinы, tricyklické antidepresíva a niektoré β-blokátory môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie risperidónu, Avšak, to nemá vplyv na koncentráciu účinnej antipsychotickej frakcie.

Fluoxetín môže zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu, ale v menšej miere koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie, preto by mala byť upravená dávka risperidónu.

Pri súčasnom použití s ​​drogami risperidónom, vysoko viazaný na plazmatické bielkoviny, je pozorovaná symptomatická posunutie liečivá z frakcie plazmy proteínové.

Antihypertenzívne lieky zvyšujú závažnosť zníženie BP na pozadí risperidónu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.