Aktívny materiál: Risperidón
Keď ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Keď CSF: 02.01.02.03
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)
Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.
| 1 pútko. | |
| risperidón | 1 mg |
Pomocné látky: cellaktoza (vysuší rozprašovaním zlúčenina, skladajúci sa z 75% monohydrát alfa-laktózy a 25% prášková celulóza), mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: Opadry white 03N28785 (zmes gipromellozy, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol).
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Pills, Film-coated svetlo oranžová, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.
| 1 pútko. | |
| risperidón | 2 mg |
Pomocné látky: cellaktoza (vysuší rozprašovaním zlúčenina, skladajúci sa z 75% monohydrát alfa-laktózy a 25% prášková celulóza), mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: Opadry white 03N28785 (zmes gipromellozy, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol), farbivo žltý oxid železitý (E172), oxid železa červený farbivo (E172).
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Pills, Film-coated žltá farba, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.
| 1 pútko. | |
| risperidón | 3 mg |
Pomocné látky: cellaktoza (vysuší rozprašovaním zlúčenina, skladajúci sa z 75% monohydrát alfa-laktózy a 25% prášková celulóza), mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: Opadry white 03N28785 (zmes gipromellozy, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol), Chinolínová žltá farbivo (E104).
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Pills, Film-coated svetlo zelená, Oválny, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.
| 1 pútko. | |
| risperidón | 4 mg |
Pomocné látky: cellaktoza (vysuší rozprašovaním zlúčenina, skladajúci sa z 75% monohydrát alfa-laktózy a 25% prášková celulóza), mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, bezvodý koloidný kremík oxid, benzoan lauryl-, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: Opadry white 03N28785 (zmes gipromellozy, oxid titaničitý, mastenec, propylénglykol), Chinolínová žltá farbivo (E104), farbivo indigokarmín (E132).
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Antipsychotiká drog (anxiolytikum).
Risperidón je selektívny monoamínový antagonista s výraznou afinitu k serotonínu 5-HT2-receptory a dopamín D2-Receptor, tiež spájaný s α1-adrenoreceptory a, na mierne nižšou afinitou, s histamínom H1-рецепторами и2-adrenoreceptory. To nemá afinitu k holinoretseptorami. To tiež má sedatívne, antiemetický a podchladený efekt.
Antipsychotický účinok v dôsledku blokády dopamínu D2-receptory a mezolimbický systém mesokortikálním.
Sedatívny účinok v dôsledku blokády adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa.
Antiemetický účinok vzhľadom k blokáde dopamínu D2-receptor spúšť zóna centre zvracanie.
Hypotermii účinok vzhľadom k blokáde receptorov dopamínu hypotalamu.
Znižuje produktívne symptómy (delírium, halucinácie), automatizmus. To spôsobuje minimálnu potlačenie činnosti motora a v menšej miere indukuje katalepsiu, než klasické antipsychotík (neuroleptiká).
Vyvážený centrálny serotonínový antagonizmus a dopamínu môže znížiť riziko extrapyramídových symptómov.
Risperidón môže spôsobiť na dávke závislé zvýšenie v koncentrácii prolaktínu v plazme.
Vstrebávanie
Ak sú podávané risperidón úplne absorbuje (bez ohľadu na jedlo) a Cmax v krvnej plazme cez 1-2 žiadna.
Rozdelenie
Koncentrácie risperidónu v plazme je úmerná dávke lieku (v rámci terapeutickej dávky).
Risperidón je rýchlo distribuovaný v tele. Vd je 1-2 l / kg. V plazme, risperidón sa viaže na albumín, a α-1 kyslý glykoproteín. Frakcie risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu, spojený plazmatické bielkoviny, hore 88% a 77%, príslušne.
Metabolizmus
Risperidón sa metabolizuje s isozymů CYP2D6 tvorí 9-hydroxy-risperidón, ktorý má podobný farmakologický účinok.
Risperidón a 9-hydroxy-risperidón sú antipsychoticky účinnej frakcie. Následné metabolizmus risperidónu je N-dealkylácia. Keď je podávaný risperidón vylučuje do T1/2 o 3 žiadna. T1/2 9-hydroxy-risperidón a aktívny antipsychotickej frakcie je 24 žiadna.
U väčšiny pacientov, Css risperidón pozorovaný po 1 deň po ošetrení. Css 9-hydroxy-risperidón vo väčšine prípadov dosiahnutých 3-4 dni po začatí liečby.
Dedukcie
Vylučované močom -70% (z nich 35-45% vo forme farmakologicky účinné frakcie) a 14% – с желчью.
Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách
V Starší pacienti alebo Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou Po jedinej aplikácii lieku majú vysoké úrovne koncentrácie účinných látok v plazme a spomaliť ich vylučovanie.
- Akútne a chronické schizofrénie a iných psychotických stavov s výrobných a / alebo negatívne symptómy;
- Afektívne poruchy v rôznych duševných porúch;
- Poruchy správania u pacientov s demenciou, keď príznaky pretrvávajú agresiu (výbuch, fyzické týranie), za porušovanie duševnej činnosti (podráždenie, delírium) alebo psychotické symptómy;
- Ako adjuvantnej terapie pri liečbe mánie u bipolárnej poruchy;
- Ako prídavná terapia poruchy správania u dospievajúcich s 15 rokov a dospelí pacienti s obmedzenou intelektuálnej úrovni alebo mentálna retardácia, v prípadoch,, ak deštruktívne správanie (agresivita, popudlivosť, autoagressiâ) To vedie klinický obraz choroby.
V schizofrénie
Dospelí a deti vo veku nad 15 leta Risperidón sa môže podávať 1-2 x / deň.
Počiatočná dávka - 2 mg / deň. Na druhý deň, dávka by sa mala zvýšiť na 4 mg / deň. Od tohto okamihu môže sa dávka buď udržiavať rovnakú úroveň, a to buď individuálne upraviť, ak je to nutné,. Typicky je optimálna dávka 4-6 mg / deň. V niektorých prípadoch môže byť odôvodnené pomalým nárastom dávky a nižšie počiatočné a udržiavacie dávky.
Dávky >10 mg / deň vykazovali vyššiu účinnosť v porovnaní s nižšími dávkami a môžu spôsobiť extrapyramídové symptómy. Pretože, že bezpečnosť liečiva v dávkach >16 / Deň sa neskúmal mg, by sa nemal používať dávky nad túto úroveň.
Informácie o užívaní lieku pre liečbu schizofrénie deti mladšie 15 leta žiadna.
Starší pacienti je odporúčané, aby drogu v počiatočnej dávke 0.5 mg 2 x / deň. Dávka môže byť zvýšená individuálne 0.5 mg 2 x / deň 1-2 mg 2 x / deň.
Pacienti s pečeň a obličky je odporúčané, aby drogu v počiatočnej dávke 0.5 mg 2 x / deň. Táto dávka môže byť postupne zvýšená na 1-2 mg 2 x / deň.
Ak sa zneužívanie drog alebo drogová závislosť
Odporúčaná denná dávka je 2-4 mg.
Keď poruchy správania u pacientov s demenciou
Рекомендуемая начальная доза препарата – по 0.25 mg 2 x / deň (v primeranom dávkovej forme). Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená individuálne 0.25 mg 2 x / deň, nie viac ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 0.5 mg 2 x / deň. Niektorí pacienti drogu svedčí 1 mg 2 x / deň. Po dosiahnutí optimálnej dávky možno odporučiť užívanie drogy 1 Čas / deň.
Mánie u bipolárnej poruchy
Рекомендованная начальная доза препарата – по 2 mg / deň v čase. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 2 mg / deň, nie viac ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 2-6 mg / deň.
Keď poruchy správania u pacientov s mentálnou retardáciou
Pacienti, hmotnosťou ^ 50 kg je odporúčané, aby drogu v počiatočnej dávke 0.5 mg 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 0.5 mg / deň, nikdy viac, ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 1 mg / deň. Avšak, pre niektorých pacientov, s výhodou pre použitie 0.5 mg / deň, alebo pri zvýšení dávky na 1.5 mg / deň.
Pacienti, váženie ≤50 kg, sa odporúča, aby drogu v počiatočnej dávke 0.25 mg 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 0.25 mg / deň, nikdy viac, ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 0.5 mg / deň. Avšak, pre niektorých pacientov, s výhodou pre použitie 0.25 mg / deň, alebo pri zvýšení dávky na 0.75 mg / deň.
Dlhodobé užívanie tejto drogy Torendo® adolescenti by mali byť pod stálym lekárskym dohľadom.
Použitie tejto drogy v deti mladšie 15 leta nesmie sa odporúčať.
Z centrálneho a periférneho nervového systému,: nespavosť, ažitaciâ, poplach, bolesť hlavy; иногда – сонливость, únava, závrat, poruchy koncentrácie, rozmazané videnie; редко – экстрапирамидные симптомы (tremor, tuhosť, hyperptyalism, bradikineziâ, akatízia, akútna dystónia), mánia alebo gipomaniya, mŕtvice (u starších pacientov s predispozíciou), a hypervolémia (splatná alebo polydipsia syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu), pozdnyaya dyskinéza (mimovoľné rytmické pohyby najmä jazyka a / alebo osoba), NMS (hypertermia, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, porucha vedomia a zvýšená CPK), porušenie termoregulácie a záchvaty.
Zo zažívacieho systému: zápcha, dyspepsia, nevoľnosť alebo vracanie, bolesť v bruchu, zvýšenie pečeňových transamináz, sucho v ústach, sialoschesis alebo hypersalivácia, anorexia a / alebo zvýšená chuť do jedla, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti.
Kardiovaskulárny systém: иногда – ортостатическая гипотензия, reflexná tachykardia, zvýšený krvný tlak.
Na strane endokrinného systému: galaktorea, gynekomastia, menštruačné poruchy, amenorrhea, priberanie na váhe, giperglikemiâ, exacerbácie preexistujúce diabetes mellitus.
Reprodukčný systém: priapizmus, erektilnej dysfunkcie, abnormálna ejakulácia, anorgazmija.
Z hematopoetického systému: neutropénia, trombocytopénia.
Dermatologické reakcie: xerózy, giperpigmentatsiya, svrbenie, seborrhea.
Alergické reakcie: nádcha, vyrážka, angioedém, fotosenzitivita.
Ostatné: artralgia, inkontinencia moču.
- Dojčenie;
- Detstvo a dospievanie hore 15 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);
- Precitlivenosť na liek.
FROM opatrnosť použitie u pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému (kongestívne srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, vedenie ochorenie srdcového svalu), Dehydratácia a hypovolémia, porušenie mozgovej cirkulácie, Parkinsonova choroba, kŕče (vr. história), obličiek alebo zlyhanie pečene, ťažká, zneužívanie drog alebo drogovej závislosti, stavy, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “пируэт” (bradykardia, elektrolyt nerovnováha, sprievodné lieky, predĺženie QT intervalu), nádory mozgu, črevnej obštrukcie, akútne predávkovanie drogami, Reyov syndróm (antiemetický účinok risperidónu môžu maskovať príznaky týchto podmienok).
Bezpečnosť risperidónu počas gravidity nebola skúmaná.
Použitie liečiva počas tehotenstva je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Vzhľadom k tomu, risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa vylučujú do materského mlieka, Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.
V schizofrénie sa odporúča začiatok liečby risperidónom vyraďovať predchádzajúca terapia, ak je klinicky oprávnené. Ak sú pacienti prechádzajú z depotných antipsychotík starostlivosti, použitie risperidónu sa odporúča začať namiesto podania plánovanej injekcie. Pravidelne posúdiť potrebu pokračovania liečby potivoparkinsonicheskimi drog.
V súvislosti s α-adrenoceptora blokovanie účinku risperidónu sa môže objaviť ortostatickú hypotenziu, najmä v úvodnom titrácie. V prípade hypotenzia by mal zvážiť zníženie dávky. U pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému, rovnako ako dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne poruchy, Dávka by mala byť zvýšená postupne, v súlade s odporúčaniami.
Výskyt extrapyramídových symptómov je rizikovým faktorom pre tardívna dyskinéza. Ak existujú známky a symptómy tardívnej dyskinézy, by mala zvážiť zrušenie všetkých antipsychotík.
V vozniknovenii NMS, vyznačujúci sa tým, hypertenzia, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, porucha vedomia a zvýšené hladiny CK by malo byť zrušené všetky antipsychotiká, vrátane risperidón.
V prípade zrušenia karbamazepínu a iných induktorov pečeňových enzýmov by mala byť znížená dávka risperidónu.
Pacienti by mali zdržať jesť kvôli možnosti zvýšenia telesnej hmotnosti.
Použitie v pediatrii
Použitie tejto drogy v deti mladšie 15 leta nesmie sa odporúčať.
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov
Počas liečby by sa mali zdržať činnosťou potenciálne nebezpečných činností,, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, ako aj od alkoholu (etanol).
Príznaky: ospalosť, sedácia, depresia vedomie, tachykardia, hypotenzia, extrapyramídová porucha, vo vzácnych prípadoch, predĺženie QT.
Liečba: nevyhnutné na zabezpečenie voľného dýchacích ciest s cieľom zabezpečiť dostatočné okysličenie a ventiláciu, výplach žalúdka (po intubácii, Ak je pacient v bezvedomí) a priradenie aktívne uhlie v kombinácii s preháňadlá. Terapia Simptomaticheskaya, zamerané na udržanie životne dôležitých funkcií.
Pre včasnú diagnostiku možných porúch srdcového rytmu tak rýchlo, ako je to možné začať monitorovanie EKG. Prísnym lekárskym dohľadom a monitorovanie EKG sa vykonáva na úplné vymiznutie príznakov intoxikácie. Špecifické antidotum nie je prítomný.
Vzhľadom k tomu, risperidón má vplyv najmä na centrálny nervový systém, by mal byť používaný s opatrnosťou v kombinácii s inými liekmi a centrálne akčné etanol.
Risperidón znižuje účinnosť levodopy a ďalších agonistov dopamínu.
Klozapín znižuje klírens risperidónu.
Ak používate karbamazepín, pokles koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie risperidónu v plazme. Podobné účinky môžu byť pozorované u iných induktorov pečeňových enzýmov.
Fenotiazinы, tricyklické antidepresíva a niektoré β-blokátory môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie risperidónu, Avšak, to nemá vplyv na koncentráciu účinnej antipsychotickej frakcie.
Fluoxetín môže zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu, ale v menšej miere koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie, preto by mala byť upravená dávka risperidónu.
Pri súčasnom použití s drogami risperidónom, vysoko viazaný na plazmatické bielkoviny, je pozorovaná symptomatická posunutie liečivá z frakcie plazmy proteínové.
Antihypertenzívne lieky zvyšujú závažnosť zníženie BP na pozadí risperidónu.
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti - 3 rok.
Táto stránka používa súbory cookie a služby na zhromažďovanie technických údajov od návštevníkov s cieľom zabezpečiť výkon a zlepšiť kvalitu služieb.. Pokračovaním v používaní našej stránky, automaticky súhlasíte s používaním týchto technológií.
Read More