TENOKS

Aktívny materiál: Amlodipín
Keď ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor. Antianginózne a liek proti.
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela, kolo, šošvkovitý, so skoseným okrajom a zárezom na jednej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, sodná soľ glykolátu škrobu, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kalьcievыh kanál blokátor, dihydropyridínového derivátu. To má proti angine pectoris a hypotenzný akciu. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptory, blokuje vápnikové kanály, znižuje transmembránový priechod iónov vápnika do bunky (najmä v bunkách hladkého svalstva ciev, než kardiomyocytov).

Antianginózne účinok je v dôsledku rozšírenia koronárnych a periférnych tepien a tepienok. Pri angína znižuje závažnosť ischémie myokardu; rozširuje periférne arterioly, znižuje periférny cievny odpor, znižuje predpätie na srdce, zníženie dopytu myokardu kyslíka. Rozšírenie hlavnej koronárnej tepny a arterioly v nezmenenom a ischemických oblastí myokardu, zvyšuje prísun kyslíka do myokardu (a to najmä v vazospastickou angínou); To bráni rozvoju koronárnej tepny kŕč (vr. spôsobené fajčením). U pacientov s anginou pectoris a v jednej dennej dávke zvyšuje fyzickú aktivitu run-time, To znižuje frekvenciu záchvatov angíny a spotrebu nitroglycerínu.

Má dlhú v závislosti na dávke hypotenzívny účinok. Antihypertenzívny účinok je kvôli priamemu vazodilatačný účinok na hladké svalstvo. Keď hypertenzia jednotlivá dávka poskytuje klinicky významné zníženie krvného tlaku v priebehu 24 žiadna. To nevedie k prudkému poklesu krvného tlaku, zníženie tolerancie záťaže a LVEF. Znižuje sa stupeň hypertrofia ľavej komory, To má anti-aterosklerózou, a kardioprotektívne účinky v ischemickej choroby srdca. Žiadny vplyv na srdcový kontraktility a vodivosti, To nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, To má slabý natriuretický efekt. V diabetickej nefropatie nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie. Žiadne nežiaduce účinky na sacharidov a metabolizmus tukov. Nástup účinku lieku – 2-4 žiadna, trvanie – 24 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní amlodipínu pomaly absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Priemerná absolútna biologická dostupnosť 64%, FROM_max pozorujú sa 6-9 žiadna.

Rozdelenie

Rovnovážny stav je zriadený 7 dni pravidelného užívania. Jedlo nemá vplyv na vstrebávanie amlodipínu.

V_d je 21 l / kg, čo ukazuje, že väčšina lieku je v tkanivách, a relatívne menšie – v krvi. Väzba na plazmatické bielkoviny je 95%. To preniká BBB. Dodáva sa s materským mliekom.

Metabolizmus

Amlodipín medlenno, ale rozsiahlo metabolizuje (na 90%) v pečeni na neaktívne metabolity. Ošetrené efekt “prvý priechod” pečeňou. Metabolity nie sú majú významnú farmakologickú aktivitu.

Dedukcie

Po jednej perorálnej T_1/2 To sa pohybuje v rozmedzí 31 na 48 žiadna, Pri opätovné vymenovanie T_1/2 približne 45 žiadna. O 60% vylučujú močom prevažne vo forme metabolitov (10% – v nezmenenej forme), 20-25% – s výkalmi. Celkový klírens amlodipínu 7 ml / min / kg.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U starších pacientov (senior 65 leta) eliminácia amlodipínu spomalil (T_1/2 je 65 žiadna) v porovnaní s mladšími pacientmi, Avšak, tento rozdiel nemá žiadny klinický význam. Pri dlhodobom používaní u pacientov so zlyhaním pečene T_1/2 sa zvýši na 60 h a budú označené akumuláciu lieku.

Zlyhanie obličiek významne neovplyvňuje kinetiku amlodipín. Amlodipín sa hemodialýzou neodstraňuje.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii antihypertenzív);

- Stabilná angina pectoris;

- Angiospastic (vazospastická) angína (Prinzmetalova angína).

Režim dávkovania

Počiatočná dávka hypertenzia a angína je 5 mg 1 Čas / deň. Maximálna dávka – 10 mg 1 Čas / deň. Udržiavacia dávka je 2.5-5 mg / deň.

Na angína a vazospastická (vazospastická) angína liek je predpísaný v dávke 5-10 mg 1 Čas / deň.

Na prevenciu mŕtvice – 10 mg / deň.

Pacienti s nízkou telesnou hmotnosťou alebo nízkeho rastu, starší ľudia, Pacienti s poruchou funkcie pečene ako antihypertenzíva Tenoks podávaná v počiatočnej dávke 2.5 mg, ako anti-anginy pectoris látkami – 5 mg.

Pri vymenovaní drogu Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou To nevyžaduje zmeny v dávkovacom režime.

Ak sa používa ako súčasť kombinovanej terapie s tiazidové diuretiká, beta-blokátory a inhibítory ACE korekcia dávky nie je vyžadovaná.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: tlkot srdca, dýchavičnosť, výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, vaskulitída, opuch (opuchy členkov a nôh), návaly horúčavy; zriedka – Arytmia (bradykardia, komorová tachykardia, ušné flutter), bolesť na hrudi, ortostatická hypotenzia; zriedka – rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie, arytmia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, fatiguability, ospalosť, zmeny nálady, kŕče; zriedka – strata vedomia, gipestezii, nervozita, paresthesia, tremor, závrat, asténia, nevoľnosť, nespavosť, depresia, nezvyčajné sny, bolesť chrbta; zriedka – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnézia, migréna.

Zo zmyslov: zriedka – rozmazané videnie, zápal spojiviek, diplopia, boľavé oči, tinnitus; zriedka – parosmija, dysgeúzia, ccomodation, Xerophthalmia.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesti v nadbrušku; zriedka – zvýšenie pečeňových transamináz, žltačka (spôsobené cholestázou), pankreatitída, sucho v ústach, nadúvanie, giperplaziya vpravo, zápcha, hnačka; zriedka – zápal žalúdka, zvýšená chuť do jedla.

Z močového systému: zriedka – thamuria, tenesmus, nyktúria, hyperurikémia; zriedka – dizurija, polyúria.

Na strane reprodukčného systému: zriedka – gynekomastia, sexuálna dysfunkcia (vr. znížená potencie).

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, artróza, myalgia (dlhodobé užívanie); zriedka – myasthenia.

Dýchací systém: zriedka – dýchavičnosť, krvácanie z nosa; zriedka – kašeľ, nádcha.

Metabolizmus: zriedka – zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, giperglikemiâ, zvýšená potenie, smäd; zriedka – studený vlhký pot.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, leukopénia.

Dermatologické reakcie: zriedka – dermatoxerasia, alopécia, dermatitída, purpura, livor.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka (vr. эritematoznaya, vyrážka makulopapulárne paluleznaya), žihľavka, angioedém.

Kontraindikácie

- Ťažká hypotenzia,

- Zbaliť;

- Kardiogénny šok;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Deti do rokov 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na amlodipín a ostatné zložky lieku;

- Precitlivenosť na iné deriváty dihydropyridínu.

FROM opatrnosť predpísať drogu v ľudských pečene, SSS (bradykardia, tachykardia), V dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním, s miernou až stredne hypotenzia, aortálna stenóza, mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, akútny infarkt myokardu (a pre 1 mesiacov po), u pacientov s diabetom, Poruchy metabolizmu lipidov; Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).

Upozornenie

Na pozadí lieku je nutné sledovať telesnú hmotnosť pacienta, určenia vhodného jedálnička (kontrola príjmu sodíka), a udržiavanie zubnej hygieny a časté návštevy zubára (prevenciu bolesti, krvácanie ďasien a prerastaniu).

Tým, zvyšovanie dávky starostlivo sledovať U starších pacientov.

Napriek, , Že amlodipín nespôsobuje abstinenčné príznaky, Ukončení liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vplyve Tenoksa na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Avšak, niektorí pacienti, s výhodou na začiatku liečby, môžu zaznamenať ospalosť alebo závraty. V takých prípadoch, pacienti by mali byť zvlášť opatrní, ak je to nevyhnutné výkon, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, nadmerné rozšírenie periférnych ciev.

Liečba: výplach žalúdka, Aktívne uhlie; kontrola výkonnosť kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane BCC a diurézy); ak je to nutné, symptomatickej terapie, zamerané na udržanie kardiovaskulárny systém; obnoviť cievny tonus – Použiť vazopresory (v neprítomnosti kontraindikácií ich použitia); eliminovať dôsledky blokády vápnikových kanálov - v / v úvode glukonátu vápenatého. Hemodialýza nie je účinná.

Liekové interakcie

Pri kombinovanej inhibítory mikrozomálnych pečeňových enzýmov zvýšiť koncentráciu amlodipínu v plazme (zvýšiť riziko nežiaducich účinkov), a induktory enzýmov znižuje koncentráciu amlodipínu.

Hypotenzný účinok amlodipínu sa znížili, zatiaľ čo použitie NSAID, najmä indometacín (retencia sodíka a blokovanie syntézy prostaglandínov v obličkách), alfa-agonistov, Estrogén (retencia sodíka), simpatomimetikami.

A tiazidov “slučka” Diuretický, alpha, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibítory a dusičnanov zvyšujú antianginózne a hypotenzný účinok amlodipínu.

Amiodarón, chinidín, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotiká (neuroleptiká) a blokátory kalciových kanálov môže zvýšiť hypotenzný účinok amlodipínu

Amlodipín neovplyvňuje farmakokinetické parametre digoxínu a warfarínu.

Cimetidín nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

V spoločnom použití s ​​lítiom, môže zvýšiť neurotoxicita lítia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hluk v ušiach).

Vápnik môže znížiť účinky blokátorov kalciových kanálov.

Prokaynamyd, chinidín a iné liečivá, spôsobujúce predĺženie intervalu QT, posilňovať negatívny inotropný účinok, zvyšuje riziko výrazného predĺženia intervalu QT.

Farmakokinetika amlodipínu sa nemení, zatiaľ čo schôdzku s cimetidínom.

Grapefruitový džús môže znížiť koncentráciu amlodipínu v plazme, Avšak, tento pokles je tak malý, ktoré významne nemení účinok amlodipínu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.