TEBANTIN

Aktívny materiál: Gabapentín
Keď ATH: N03ax12
CCF: Antikonvulzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): G40, R52.2
Keď CSF: 02.05.10
Výrobca: Gedeon Richter Ltd.. (Maďarsko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №3, Coni-Snap, s ružovohnedým viečkom a bielym telom; Obsah kapsúl – biely alebo takmer biely kryštalický prášok.

Pomocné látky: laktózu, predželatínovaný škrob, mastenec, magnéziumstearát.

Zloženie želatínovej tobolke: červený oxid železa, žltý oxid železitý, Oxid titaničitý, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №1, Coni-Snap, s ružovohnedým viečkom a bledožltým telom; Obsah kapsúl – biely alebo takmer biely kryštalický prášok.

Pomocné látky: laktózu, predželatínovaný škrob, mastenec, magnéziumstearát.

Zloženie želatínovej tobolke: červený oxid železa, žltý oxid železitý, Oxid titaničitý, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №0, Coni-Snap, s ružovo-hnedou čiapku a žltooranžové tela; Obsah kapsúl – biely alebo takmer biely kryštalický prášok.

Pomocné látky: laktózu, predželatínovaný škrob, mastenec, magnéziumstearát.

Zloženie želatínovej tobolke: červený oxid železa, žltý oxid železitý, Oxid titaničitý, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiepileptikum. Ich štruktúra je podobná gabapentín neurotransmiteru gamaaminomaslovej kyseliny (GABA). Jedná sa o lipofilná látka. V terapeutických koncentráciách neviaže na receptory GABA_A, GABA_IN, benzodiazepínu, glutamát, glycín a N-metyl-d-aspartátu. To ukazuje vysokú účinnosť proti mozgovej receptory, súvisiaci s α- a δ-štruktúry vápnikových kanálov citlivých na napätie.

In vitro identifikoval nové peptidové receptory v mozgovom tkanive, ktoré môžu sprostredkovať antikonvulzívnu aktivitu gabapentínu a jeho derivátov (štruktúra a funkcia receptorov gabapentínu nie sú úplne pochopené).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Čas na dosiahnutie C_max je 3 žiadna, bez ohľadu na dávku, pri užívaní opakovaných dávok je čas potrebný na dosiahnutie C_max je znížený na 1 žiadna. Biologická dostupnosť nie je úmerná dávke: klesá s rastúcou dávkou a po opakovaných dávkach 300-600 mg gabapentínu 3 krát / deň je asi 60%, a potom vziať 1600 mg – o 30%. Stravovanie (vr. bohaté na tuky) významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť, v tomto prípade dôjde k zvýšeniu AUC a C_max na 14%.

Pred lieku v dávke 300-4800 mg priemeru C_max a AUC sa zvyšujú so zvyšujúcou sa dávkou. Odchýlka od linearity pre oba ukazovatele je pri dávkach veľmi malá, nepresahujúce 600 mg.

Rozdelenie

Gabapentín sa neviaže na plazmatické bielkoviny, V_d – 57.7 l. Koncentrácia v mozgovomiechovom moku je 20% (c)_ss plazma.

Droga prechádza hematoencefalickou bariérou, vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus

Známky biotransformácie gabapentínu v ľudskej pečeni sú nevýznamné. Gabapentín neindukuje indukciu pečeňových enzýmov, zúčastňujú sa na oxidačných procesoch.

Dedukcie

Odvodenie z plazmy po I / V injekcie je lineárna. T_1/2 – 5-7 žiadna. T_1/2 a renálny klírens nezávislá od dávky a po opakovanom podávaní nemení. 80% podaná dávka sa vylučuje močom a 20% – s výkalmi. Akonáhle je vo vnútri 400 mg gabapentínu 63.6% z užitej dávky sa vylučuje močom.

Priemerné farmakokinetické parametre získané v rovnovážnom stave sú uvedené v tabuľke (Tebantin použil 300 mg alebo 400 mg každý 8 žiadna).

Stôl 1

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pri užití jednej dávky gabapentínu je plazmatická koncentrácia liečiva u detí od 4 na 12 rokov podobné ako u dospelých pacientov. Opakované recepcie nasýtenia fázy je dosiahnuté 1-2 deň a je udržiavaný v ďalšom priebehu liečby. Deti vo veku medzi 1 mesiacov pred 5 rokov hodnoty AUC približne 30% menej, ako v staršej vekovej skupine s jednou dávkou lieku 10 mg / kg telesnej hmotnosti a ak sa užíva v dennej dávke 10-65 mg / kg, razdelennoy of 3 vstupné.

Veková renálna dysfunkcia u starších pacientov, ako aj na choroby obličiek, sa prejavila poklesom CC, viesť k zníženiu plazmatického klírensu gabapentínu a k zvýšeniu času jeho eliminácie. Úmerne s poklesom CC klesá konštantná rýchlosť vylučovania gabapentínu, plazmatický a renálny klírens.

Svedectvo

- Epilepsia: na liečbu parciálnych epileptických záchvatov, vr. pokračovaním sekundárnej generalizácie (u dospelých a detí starších ako 12 leta – vo forme sám, alebo v kombinovanej liečbe; deti od 3 na 12 leta – v kombinovanej liečbe);

- neuropatickej bolesti: na liečbu dospelých 18 a staršie (Účinnosť a bezpečnosť u pacientov mladších 18 neboli stanovené roky).

Režim dávkovania

Na epilepsie Dospelí a deti staršie 12 leta liek je predpísaný v vysokými dávkami 900-1200 mg / deň. Počiatočná dávka (prvý deň) je 300 mg 3 x / deň. Maximálna denná dávka – 3600 mg (pre 3 rovnaké prijatie). Maximálny interval medzi dávkami pri predpisovaní lieku 3 koľkokrát za deň nesmie presiahnuť 12 žiadna.

Požadovanú terapeutickú hladinu liečiva v krvi je možné dosiahnuť za niekoľko dní, s použitím nasledujúcich dávkovacích režimov:

A. Prvý deň – 300 mg gabapentínu:

(podľa 300 mg 1 čas / deň alebo 100 mg 3 x / deň).

Na druhý deň – 600 mg gabapentínu:

(podľa 300 mg 2 x / deň, alebo 200 mg 3 x / deň).

Na tretí deň – 900 mg gabapentínu:

(podľa 300 mg 3 x / deň).

Na štvrtý deň zvýšte dávku na 1200 mg pre 3 vstupné, tj. podľa 400 mg 3 x / deň.

alebo

B. Prvý deň môžete začať užívaním 300 mg 3 doba, tj. 900 mg / deň. Potom sa denná dávka môže zvýšiť na 1200 mg.

V závislosti na účinku na dávke je možné získať na zvýšenie dennej 300-400 mg do maximálnej dennej dávky, Distribuované na 3 vstupné. V dlhodobých klinických štúdiách, dávky až do výšky 2400 mg / deň boli dobre tolerované. V krátkodobých štúdiách, dávky až do 3600 mg / deň boli priradené k malému počtu pacientov, sú dobre znášané tieto dávky.

Pri liečbe epilepsie v Deti vo veku 3 na 12 leta Odporúčaný denný príjem staršie deti 5 leta je 25-35 mg / kg, na deti 3-4 leta – 40 mg / kg. Denná dávka sa rozdelí na 3 vstupné. Účinná dávka je stanovená do 3 dni tak, že prvý deň je dávka predpísaná na základe 10 mg / kg / deň, na druhý deň - 20 mg / kg / deň a tretí deň – 30 mg / kg / deň. Maximálna denná dávka v danom vekovom rozmedzí 35-40 mg / kg.

Stôl 2. Počiatočné dávky gabapentínu pre deti 3-12 leta.

Stôl 3. Udržiavacie dávky gabapentínu pre deti 3-12 leta.

Droga sa užíva dlho (2-3 rok), potom sa dávka postupne znižuje.

Pri liečbe Neuropatická bolesť dospelý, s prihliadnutím na získaný účinok a znášanlivosť lieku, optimálna terapeutická dávka sa stanoví titráciou. Maximálna dávka môže dosiahnuť v závislosti od individuálnej odpovede pacienta 3600 mg / deň.

Odporúčané režimy na predpisovanie lieku:

A. Prvý deň 300 mg gabapentínu:

(podľa 300 mg 1 čas / deň alebo 100 mg 3 x / deň).

Na druhý deň 600 mg gabapentínu:

(podľa 300 mg 2 x / deň, alebo 200 mg 3 x / deň).

Na tretí deň 900 mg gabapentínu:

(podľa 300 mg 3 x / deň).

alebo

B. Pri veľmi intenzívnej bolesti v prvý deň môžete brať 300 mg 3 doba, tj. 900 mg / deň. Potom sa môže do jedného týždňa denná dávka zvýšiť na 1800 mg.

V niektorých prípadoch môže byť potrebné ďalšie zvyšovanie dávky. Maximálna denná dávka v 3600 mg sa distribuuje do 3 vstupné.

Oslabení pacienti, u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou alebo po transplantácii orgánov možno dávku striktne zvýšiť o 100 mg / deň.

Starší pacienti v súlade s vekom súvisiacim poklesom CC, Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou (CC menšie ako 80 ml / min), a pacienti, hemodialýzy, dávka sa má zvoliť individuálne podľa nasledujúcej schémy.

Stôl 4. Odporúčané dávky gabapentínu na poškodenie funkcie obličiek

* brať každý druhý deň do 100 mg 3 x / deň.

Pacienti, ktorí sú na hemodialýze a predtým neužívali gabapentín, odporúča sa predpísať saturačnú dávku, rovný 300-400 mg, potom každý 4 h hemodialýzy zasadať 200-300 mg. V dňoch, bez dialýzy, neužívajte gabapentín.

Priebeh liečby sa pohybuje od 1 týždne pred 1 mesiacov v závislosti od závažnosti bolesti. Trvanie liečby závisí od klinickej odpovede na liečbu.

Kapsuly sa majú užívať perorálne, bez žuvania a pitia potrebného množstva tekutiny, bez ohľadu na jedlo.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: ospalosť (10.6%), závrat (10.2%), dystaxie (ataxia), nistagmo, zrakové postihnutie (diplopia, amblyopia), bolesť hlavy, tremor, dyzartria, amnézia, aphronia, depresia, úzkosť, emočná labilita, poruchy vedomia, popudlivosť, zvýšená nervovú úzkosť, asténia, nespavosť, tiky, Hypo- alebo areflexia, desenzibilizácia, tinnitus, u detí mladších 12 leta – nepriateľstvo a hyperkinéza.

Kardiovaskulárny systém: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, pocit svetlice, otepľovacie končatiny.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, anorexia, pancreatolysis, zápcha, hnačka, žalúdočné ťažkosti, zvýšená chuť do jedla, suchosť v hrdle, zápal ďasien, poškodenie zubnej skloviny alebo zmena farby, nadúvanie, zvýšenie pečeňových transamináz.

Z hematopoetického systému: leukopénia.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, zvýšenú krehkosť kostí, mialgii, Bolesti chrbta.

Dýchací systém: kašeľ, zápal hltana, dýchavičnosť, nádcha.

Alergické reakcie: multiformný erytém exsudatívnej, Stevens-Johnsonov syndróm.

Dermatologické reakcie: akné, svrbenie, purpura.

S močovej a pohlavnej sústavy: inkontinencia moču, impotencia.

Na strane endokrinného systému: zmeny hladín glukózy v krvi v klinicky významných medziach (krvná glukóza <3.3 alebo >7.8 mmol / l pri normále 3.5-5.5 mmol / l), priberanie na váhe.

Ostatné: periférny edém, opuch tváre, horúčka, horúčka, príznaky chrípky.

Kontraindikácie

-Akútna pankreatitída;

- Deti do rokov 3 leta;

- Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt zlyhania obličiek, Tehotenstvo a dojčenie.

Tehotenstvo a dojčenie

Vzhľadom na nedostatok dostatočných klinických skúseností s používaním gabapentínu počas tehotenstva je použitie Tebantinu počas tohto obdobia možné len po dôkladnom vyhodnotení pomeru možného rizika a prínosu liečby..

Gabapentín sa vylučuje do materského mlieka.. Vzhľadom na nemožnosť vylúčiť riziko závažných vedľajších účinkov u dojčiat je možné liek predpisovať počas laktácie, iba ak, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre dojča.

Upozornenie

V procese výberu optimálnej terapeutickej dávky nie je potrebné merať koncentráciu liečiva v plazme.

Liek je neúčinný pri generalizovaných primárnych záchvatoch, napr, s absenciami.

Pri použití gabapentínu je potrebné kontrolovať hladinu glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus; niekedy je potrebné zmeniť dávku hypoglykemického lieku.

Keď sa objavia prvé príznaky akútnej pankreatitídy (dlhotrvajúca bolesť brucha, nevoľnosť, opakované zvracanie) ukončiť liečbu gabapentínom. Je potrebné vykonať dôkladné vyšetrenie pacienta (klinické a laboratórne testy) na účely včasnej diagnostiky akútnej pankreatitídy.

Ak neznášate laktózu, pouvažujte, čo 1 čiapky. (100 mg) Obsahuje 22.14 Laktóza mg, 1 čiapky. (300 mg) – 66.42 mg, a 1 čiapky. (400 mg) – 88.56 Laktóza mg.

Zrušiť drogu, jeho dávka by sa mala meniť alebo nahradiť iným alternatívnym liekom postupne na minimum 1 v týždni. Náhle ukončenie liečby môže spustiť status epilepticus.

V prípade prejavu ospalosti u dospelých, ataxia, závrat, zvýšená únava, nevoľnosť a / alebo zvracanie, pribrať, a u detí ospalosť, hyperkinéza a nepriateľstvo, mali by ste prestať užívať liek a poradiť sa so svojím lekárom.

Počas obdobia užívania gabapentínu je pri kvalitatívnej analýze na prítomnosť bielkovín v moči pomocou lakmusového papierika možný falošne pozitívny výsledok.. V takýchto prípadoch by mal byť výsledok potvrdený inou analytickou metódou..

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť liečby neuropatickými bolesťami u pacientov dlhoročný 18 leta nie je nastavená.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby by sa mali zdržať riadenia motorových vozidiel alebo okupácie potenciálne nebezpečným činnostiam,, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: závrat, dvojité videnie, ospalosť, dyzartria a hnačka.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, terapia simptomaticheskaya. Odstránenie gabapentínu z tela je možné pomocou hemodialýzy.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​inými antiepileptikami (fenytoín, karʙamazepinom, kyselina valproová a fenobarbital) Tebantín nemení ich plazmatické hladiny.

Gabapentín nemá žiadny vplyv na účinok noretindrónu- a / alebo perorálne kontraceptíva obsahujúce etinylestradiol, ak sa však podáva v kombinácii s inými antiepileptikami, o ktorých je známe, že znižujú účinky perorálnych kontraceptív, treba počítať s poklesom antikoncepčného účinku.

Antacidá, obsahujúce hliník alebo horčík, môže ďalej 24% znižujú biologickú dostupnosť gabapentínu. Tebantín sa nemá užívať skôr, ako potom 2 h od okamihu podania antacíd.

Cimetidín znižuje vylučovanie gabapentínu obličkami.

Etanol a drogy, ovplyvňujúci centrálny nervový systém, môže zvýšiť vedľajšie účinky gabapentínu na CNS.

Podmienky zásobovanie lekární

Liek na predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti - 3 rok.