Gabapentín

Keď ATH:
N03ax12

Biela alebo žiadna biela kryštalická látka, ľahko rozpustný vo vode a v basic a kyslých vodných roztokov. Molekulová hmotnosť 171,24.

Pharmacological akcie.
Antikonvulzívum, analgetikum.

Aplikácia.

По данным Lekári Desk Reference (2003), Gabapentín je indikovaný na liečbu pripadkah parciálne záchvaty s alebo bez sekundárnej generalizácie u dospelých a detí starších ako 12 leta (ako dodatočný prostriedok), parciálne záchvaty pripadkah u detí 3 – 12 rokov (ako dodatočný prostriedok), ako aj za liečbe postherpetická neuralgia, u dospelých.

Precitlivenosť, Deti do rokov 3 rokov s parciálnymi pripadkah (účinnosť ako dodatočný nástroj pri liečbe nenainštaluje) a 12 rokov triedy orgánových (štúdia o účinnosti a bezpečnosti sa neuskutočnili).

Snáď v tehotenstve, iba vtedy, ak očakávaný efekt liečby preváži riziko pre plod (primeraných a dobre kontrolovaných štúdií u tehotných žien sa vykonala). V čase liečby by mala prestať dojčiť (Gabapentín prechádza do materského mlieka požitie).

Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky, Spojené s používaním gabapentín u dospelých, frekvencia sa líši od týchto pacientov, liečených placebom, boli závraty, ospalosť a periférny edém.

V dvoch kontrolovaných klinických 16% z 336 Pacienti, liečených gabapentín, a 9% z 227 Pacienti, placebo, prerušenia liečby v dôsledku nežiaducich účinkov. Najčastejšie vedľajšie účinky, čo viedlo k zrušeniu gabapentín, boli závraty, ospalosť a nevoľnosť.

V tabuľke 1 uvedené choroby príznaky, pozorované minimálne 1% pacientov s postherpetickou neuralgiou, liečených gabapentinom, účasť v placebom kontrolovaných štúdiách, frekvencia bola vyššia, ako placebo. Intenzita nežiaducich účinkov bola mierna až stredne.

Stôl 1

Normálne 0 21 False false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Ďalšie vedľajšie účinky, viac ako pozorované 1% Pacienti, ale stretli rovnako alebo aj častejšie v skupine, s placebom, boli bolesť, tremor, neuralgia, bolesť chrbta, dyspepsia, dýchavičnosť, príznaky podobné chrípke.

Nie odhalila významné klinické rozdiely medzi mužmi a ženami podľa typu a frekvencie vedľajších účinkov. Pretože štúdií bolo zapojených iba niekoľko pacientov vytlačia závod, údajov, umožňujú nespájať distribúcia nežiaducich závod, To nie je dosť.

Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky, Spojené s používaním gabapentín v kombinácii s inými antiepileptická prostriedkami u pacientov nad 12 leta, nie sa stretol s rovnakou frekvenciou v skupine, lechennoj placebom, boli ospalosť, závrat, ataxia, únava a nystagmus. Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky, Spojené s používaním gabapentín v kombinácii s inými antiepileptická u detí vo veku 3 na 12 leta, nie sa stretol s rovnakou frekvenciou v skupine, lechennoj placebom, boli vírusová infekcia, horúčka, nevoľnosť a / alebo zvracanie, ospalosť a nepriateľstvo.

O 7% z 2074 u pacientov vo veku 12 rokov a približne 7% z 449 Deti vo veku 3 na 12 leta, liečených gabapentín v domarketingovyh klinických, prerušenia liečby v dôsledku nežiaducich účinkov. Najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré za následok zrušenie drog u pacientov nad 12 leta, boli ospalosť (1,2%), ataxia (0,8%), únava (0,6%), nevoľnosť a / alebo zvracanie (0,6%) a závrat (0,6%). Najčastejšie vedľajšie účinky, čo viedlo k zrušeniu drog u detí, boli emočnú labilitu (1,6%), nepriateľstvo (1,3%) a giperkinesia (1,1%).

V tabuľke 2 uvedené choroby príznaky, pozorované minimálne 1% u pacientov nad 12 rokov s epilepsiou, liečených gabapentinom, účasť v placebom kontrolovaných štúdiách, a frekvencia bola vyššia v skupine, pričom gabapentín. Intenzita nežiaducich účinkov bola mierna až stredne.

Stôl 2

Normálne 0 21 False false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

* Okrem prebiehajúceho protivojepilepticheskoj liečby
** Amblyopia je často popisovaný ako rozmazané videnie

Pri predpisovaní liekov, je potrebné pripomenúť v pamäti, že tieto údaje, získané pri pridávaní gabapentín protivojepilepticheskoj liečbou, nie je možné použiť predpovedať výskyt nežiaducich udalostí v všeobecnej lekárskej praxe, kde charakteristiky pacientov a ďalšie faktory môžu líšiť od tých, že zvíťazil v klinických štúdiách. Podobne,, Zadaná frekvencia vedľajších účinkov nemôže byť priamo porovnávané s ukazovatele, získané v iných klinických štúdiách, zahŕňajúce rôzne liečebné režimy, Ostatné predmety alebo výskumní pracovníci. Avšak, tieto údaje môže slúžiť ako základ pre vyhodnotenie relatívny prínos drog a non-droga faktory "in" výskyt vedľajších účinkov v skúmanej populácie.

Ďalšie vedľajšie účinky, viac ako pozorované 1% u pacientov nad 12 leta, ale stretli rovnako alebo aj častejšie v skupine, s placebom, boli bolesť hlavy, vírusová infekcia, horúčka, nevoľnosť a / alebo zvracanie, bolesť brucha, hnačka, kŕče, nespavosť, emočná labilita, vyrážka, akné.

Medzi nežiaduce účinky, súvisiacej s liečbou gabapentinom a stretol s frekvenciou aspoň 10%, ospalosť a ataxia boli, pravdepodobne, dávky.

Celková frekvencia a typ nežiaducich účinkov boli podobné u mužov a žien, liečených gabapentinom. Frekvencia vedľajších účinkov má mierne zvýšila s rastúcim vekom v oboch, lechennoj gabapentinom, a v skupine s placebom. Pretože výskumy podieľajú len 3% (28/921) Pacienti sú vytlačia závod, údajov, umožňujú nespájať distribúcia nežiaducich závod, To nie je dosť.

V tabuľke 3 uvedené choroby príznaky, pozorované minimálne 2% pacientov vo veku 3 na 12 rokov s epilepsiou, liečených gabapentinom, účasť v placebom kontrolovaných štúdiách, a frekvencia bola vyššia v skupine, pričom gabapentín. Intenzita nežiaducich účinkov bola mierna až stredne.

Stôl 3

Normálne 0 21 False false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normálne 0 21 False false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Ďalšie vedľajšie účinky, viac ako pozorované 2% deti 3-12 rokov, ale stretli rovnako alebo aj častejšie v skupine, s placebom, boli faryngitída, infekcie horných dýchacích ciest, bolesť hlavy, nádcha, kŕče, hnačka, anorexia, kašeľ, zápal stredného ucha.

Ďalšie vedľajšie účinky, pozorované počas všetkých klinických

Klinické štúdie u dospelých a dospievajúcich s epilepsiou

Vo všetkých klinických štúdiách na adjuvantnú liečbu epilepsie, medzi ktorými boli len niektoré, placebom kontrolovaných, predpísané gabapentín 2074 u pacientov nad 12 leta. Počas týchto testov, všetky vedľajšie účinky lekári majú registrované použitie terminológie voľba. Za účelom poskytnutia porovnateľné odhady výsledkov, podobné typy nežiaducich účinkov boli zoskupené do menšieho počtu štandardizované kategórií pomocou modifikovanej COSTART slovník terminológie. Tieto kategórie sa používajú v nasledujúcich zoznamov. Povedal sadzba predstavuje podiel všetkých 2074 u pacientov nad 12 leta, ktorej strane fenomén uvedený typ pozorovala aspoň raz počas užívania gabapentín. Zohľadnení všetkých prípadoch s výnimkou už uvedené v tabuľke 2, rovnako ako všeobecne formulované podmienky a bez zjavného kauzálny vzťah s užívaním drog. Vedľajšie účinky na telo systémov boli distribuované a usporiadané v poradí klesajúcej frekvencie pomocou nasledujúce definície: často vedľajšie účinky, splnené aspoň 1 z 100 Pacienti; zriedka, v rozmedzí od 1 z 100 na 1 z 1000; zriedkavé - menej ako 1 z 1000 Pacienti.

Telo ako celok: Náhradné diely - asténia, nevoľnosť, opuch tváre; zriedka alergie, generalizovaný edém, strata váhy; málokedy je nezvyčajné pocity, fatiguability, Intolerancia alkoholu, kocovina.

Kardiovaskulárny systém: často, hypertenzia; zriedka hypotenzia, angína, periférne cievne poruchy, tlkot srdca, tachykardia, migréna, hluk v srdci; málokedy je fibrillljacija flutter, srdcové zlyhanie, troboflebitov, hlbokej tromboflebitídy, infarkt myokardu, mŕtvice, pľúcna trombózy, Predsieňovej alebo komorovej extrasystola, bradykardia, perikardiálna trenie hluku, srdcový blok, pľúcna embólia, hyperlipidémia, hypercholesterolémia, perikardiálna efúzia, perikardit.

Zažívacie ústrojenstvo: často – anorexia, nadúvanie, zápal ďasien; zriedka glositída, krovotochivosty vpravo, smäd, stomatitída, zvýšené slinenie, ochorenie žalúdka a čriev, hemoroidy, krovjanistyj kreslo, scatacratia, gepatomegaliya; málokedy je dysfágia, grganie, pankreatitída, pepticheskaya vred, kolitída, pľuzgiere v ústach, sfarbenie zubov, anguljarnyj stomatitídu, slinné žľazy zväčšenie, krvácanie pier, esophagitis, hiátová hernie, hemateméza, proktitída, syndróm dráždivého čreva, rektálne krvácanie, esophagism.

Endokrinný systém: zriedkavé hypertyreóza, gipotireoz, struma, zníženie estrogén, Ovariálne insuficiencia, epididymitída, opuchnutý semenník, kushingoidnye javov.

Krvi a lymfatického systému: často purpupa, najčastejšie popisovaný ako hematóm v dôsledku fyzickej traumy; zriedka anémia, trombocytopénia, lymfadenopatia; zriedka, zvýšenie počtu leukocytov, Lymfocytóza, nehodzhkinskaya lymfóm, zvýšená krvácanie.

Pohybový systém: často, artralgia; zriedka - zápal šliach, artritída, stuhnutosť kĺbov, opuchnuté kĺby, pozitívny Romberg test; málokedy je chondritových rebro, osteoporóza, ʙursit, Kontraktúra.

Nervový systém: často Vertigo, giperkineziya, parestézia, zníženie alebo absencii reflexy, zvýšenie reflexov, poplach, nepriateľstvo; málokedy je nádor centrálnej nervovej sústavy, sinkopje, nezvyčajné sny, afazija, gipesteziya, intrakraniálne krvácanie, hypotenzia, dyzestézia, čiastočná paralýza, dystónia, hemiplégia, Bellov paralýza, strnulosť, Cerebelárne dysfunkcie, Babinsky syndróm, porušenie pri hľadaní, subdurálny hematóm, apatia, halucinácie, pokles alebo strata libida, ažitaciâ, paranoja, odosobnenie, eufória, precitlivenosť, pocit sily, zmysel informácie, samovražedné myšlienky, psychóza; zriedka — horeoatetoz, orofatsialynaya dyskinéza, encefalopatia, nervu obrny, zmeny osobnosti, zvýšené libido, uvoľnená temperament, apraxia, porušenie kontroly jemné pohyby, meningizm, miestne myoklonus, giperesteziya, gipokineziya, výstrelok, neuróza, výpary, antisociálne reakcie, samovražedné úmysly.

Dýchací systém: často zápal pľúc; zriedka – krvácanie z nosa, dýchavičnosť, apnoe; zriedka — mukozitída, aspiratornaja pneumónia, hyperventilácia, Ikot, laringit, nosovej obštrukcie, chrápanie, bronchospazmus, gipoventilyatsiya, Edém pľúc.

Dermatologické porušenia: Náhradné diely - alopécia, ekzém, xerózy, zvýšená potenie, žihľavka, girsutizm, seborrhea, kistoobrazovanie, herpes simplex; zriedka, šindle, depigmentácia kože, papulózna vyrážka, reakcie a fotosenzitívna reakcia, Vred predkolenia, Seborrhea vlasovej pokožky, svrab, peeling, macerácia, kože alebo podkožného nodulárna zahusťovanie, Melanózu, nekróza kože, lokálny opuch.

Urogenitálny systém: zriedkavo hematúria, dizurija, časté močenie, zápal močového mechúra, retencia moču, vaginálne krvácanie, amenorrhea, dysmenorea, menorragija, rakoviny prsnej, abnormálna ejakulácia; zriedka bolesti-v obličkách, biela, genitálne svrbenie, kamene v obličkách, akútne zlyhanie obličiek, anurija, glykozúria, nefróza, nyktúria, pyúria, nutkanie na močenie, Vaginální pain, bolesť v prsníku, bolesť semenníka.

Senses: často porušenie zrakovej ostrosti; zriedka-katarakta, zápal spojiviek, suché oči, bolesť oka, defekt uhla pohľadu., fotofóbia, unilateral'nyj alebo bilaterálne PTÓZA, krvácanie do očí, jačmeň, strata sluchu, otalgija, hluk v ušiach, infekcia vnútorného ucha, ušné zápal, strata chuti, nezvyčajná chuť pocity, zášklby očí, pocit dýchavičnosť v uchu; zriedkavé je svrbenie oka, ccomodation, perforovaný ušný bubienok, citlivosť na hluk, problémy so zameraním vízia, slzenie očí, retionopatija, glaukóm, Irit, ochorenie rohovky, dysfunkcie slzného kanálika, degeneratívne zmeny na očiach, slepota, degenerácia setchatki, mióza, horeoretinit, kosoglazie, dysfunkcia Eustachovej trubice, laʙirintit, otitis externa, nezvyčajný zápach.

V 449 Deti vo veku 3 na 12 rokov s epilepsiou počas klinických skúšaní pri liečbe gabapentinom nasledujúce vedľajšie účinky, čo nebolo v adjuvantnej terapii pre dospelých:

Telo ako celok: degidratatsiya, Infekčná mononukleóza.

Nervový systém: zmiznutie aura, tylový neuralgie.

Klinických štúdiách u dospelých pacientov s neuropatickou bolesťou rôzne etiológie

Informácie o zabezpečení aplikácie získané počas dvojito zaslepených a otvorených kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich 1173 Pacienti, vrátane pacientov s neuropatickou bolesťou, pre ktorých nie je preukázaná účinnosť liečby. Označené lekári vedľajšie účinky rozdelené do preddefinovaných skupín pomocou modifikovanej COSTART terminológie IV. Zohľadnení všetkých prípadoch s výnimkou už uvedené v tabuľke 1 a žiadne zrejmá príčinná súvislosť s užívaním drog.

Vedľajšie účinky na telo systémov boli distribuované a usporiadané v poradí klesajúcej frekvencie pomocou nasledujúce definície: často vedľajšie účinky, splnené aspoň 1 z 100 Pacienti; zriedka, v rozmedzí od 1 z 100 na 1 z 1000; zriedkavé - menej ako 1 z 1000 Pacienti.

Telo ako celok: zriedka – bolesť na hrudníku, celulitída, nevoľnosť, bolesť v krku, opuch tváre, alergická reakcia, absces, studený, nachladnutie a horúčky, porážka slizníc; málokedy je vznik osobitných telesný pach, kistoobrazovanie, horúčka, prietrž, odchýlka hodnotu močovinového dusíka v krvi, opuch v krku, bolesť v panve, sepsa, vírusová infekcia.

Kardiovaskulárny systém: zriedka hypertenzia, sinkopje, tlkot srdca, migréna, gipotenziya, periférneho prekrvenia, kardiovaskulárne poruchy, mŕtvice, kongestívne srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, vazodilatácia; zriedka - angina pectoris, srdcové zlyhanie, zvýšená krehkosť kapilár, flebitída, troboflebitov, kŕčové žily.

Zažívacie ústrojenstvo: zriedka gastroenteritída, zvýšená chuť do jedla, gastrointestinálne poruchy, kandidóza slizníc ústnej dutiny, zápal žalúdka, porážke jazyk alebo zuby, smäd, porušenie stoličky, anorexia, zmeny funkčných pečeňových testov, periodontálne absces; zriedka – cholecystitída, cholelitiáza, dvanástnikové vredy, scatacratia, zvyšujú úroveň gama-glutamyl, zápal ďasien, kishechnaya obštrukcie, Vred čreva, prízemný, vred v ústach, lézia konečníka, krvácanie z konečníka, stomatitída.

Krvi a lymfatického systému: zriedka ekchymóza, anémia; zriedka — lymfadenopatia, limfopodobnaja reakcia, zníženiu hladiny protrombínu.

Porušenie metabolizmu a výživy: zriedka-opuch, dna, gipoglikemiâ, strata váhy; málokedy je zvýšenie hladiny alkalickej fosfatázy, diabetická ketoacidóza, zvýšené hladiny laktátdehydrogenázy v.

Pohybový systém: zriedka artritídy, artralgia, myalgia, artróza, kŕče v dolných končatinách, myasthenia; zriedka-bolesť v holennej kosti, ochorenie kĺbov, choroby šliach.

Nervový systém: často je zmätok, depresia; zriedka-Vertigo, nervozita, parestézia, nespavosť, neuropatia, zníženie libida, poplach, odosobnenie, znížené reflexy, porucha reči, nezvyčajné sny, dyzartria, emočná labilita, nistagmo, strnulosť, eufória, gipersteziya, gipokineziya; zriedka ajitation, vysoký tlak, zvýšenie libida, porušenie pohybov, myoklonus, vestibulárne poruchy.

Dýchací systém: zriedka – zhoršenie kašľa, bronchitída, nádcha, zápal dutín, pneumónia, astma, Pľúcna choroba, krvácanie z nosa; zriedka, hemoptýza, zmena hlasu.

Kože a kožných adnex: zriedka svrbenie, kožný vred, xerózy, pásový opar, kožné ochorenia, mykotická dermatitída, furunkulóza, jednoduchý opar, svrab, zvýšená potenie, žihľavka, temperamentný vyrážka; zriedka - Akné, vlasy choroby, makulopapulárna vyrážka, choroby nechtov, Karcinóm kože, depigmentácia kože, hypertrofia kože.

Senses: málokedy je porušenie zrakovej ostrosti, očné choroby, dysgeúzia, bolesť ucha, hluchota; málokedy je spojivky hyperémia, diabeticheskaya retinopatia, bolesť oka, trombóza sietnicovej žily, ageusie.

Urogenitálny systém: málokedy je infekcia močových ciest, dizurija, impotencia, inkontinencia moču, vaginálna kandidóza, bolesť v prsníku, menštruačné poruchy, polyúria, retencia moču; zriedka je zápal močového mechúra, abnormálna ejakulácia, gynekomastia, nyktúria, pyelonefritída, opuch penisu a miešku, časté močenie, nutkanie na močenie, Zmena v moči.

V postmarketingovom období pri liečbe gabapentinom poznamenať nasledujúce vedľajšie účinky, ktorý nie je uvedený vyššie a ktoré nedostatočné údaje odhadnúť ich frekvenciu alebo význam: angioedém, kolísanie hladiny glukózy v krvi, multiformný erytém, zvýšenie pečeňových enzýmov, horúčka, giponatriemiya, žltačka, Syndróm Stevens - Johnson.

Klinicky významné interakcie medzi gabapentinom a iných protivosudorojnami prostriedkov (fenytoín, kyselina valproová, fenobarbital, Karbamazepín), rovnako ako perorálna antikoncepcia, obsahujúce estradiol noretisterón alebo etinylestradiol, nie je nainštalovaný.

Antatsida znižuje biologickú dostupnosť gabapentín (v štúdiách s napojením na Maaloksom biologickú gabapentín odmietol 20%, Ak sa podáva cez 2 h po podaní na Maaloksa 5%).

Naproxén (dávka 250 mg), zrejme, zvyšuje vstrebávanie gabapentín (dávka 125 mg) z 12 na 15%. Gabapentín nemá vplyv na farmakokinetické parametre naproksena. Zmysluplné interakcie týchto liekov v odporúčaných dávkach nie sú známe.

Morfium (60 mg) Ak sa podáva cez 2 h po podaní gabapentín (600 mg) zvýšenie AUC gabapentín na 44%.

Nadmerná dávka.

Akútneho predávkovania boli hlásené pri užívaní 49 g. V tomto scenári, nasledujúce príznaky vyskytli: diplopia, hatmatilka, ospalosť, letargia, hnačka.

Post herpetická neuralgia: 1-dňový zaobchádzanie je 300 mg/deň, jeden, v deň 2-nd 1600 mg / deň (v 2 vstupné), na 3-tretí deň 900 mg / deň (v 3 vstupné). Ak potrebujete zmenšiť bolesť následná dávka môže byť zvýšená až do 1800 mg / deň (v 3 vstupné).

Epilepsia (ako dodatočný prostriedok): u pacientov nad 12 rokov-900-1800 mg/deň (v 3 vstupné). Počiatočná dávka - 300 mg 3 raz denne, Ak je to potrebné, zvýšiť dávku na 1800 mg / deň. Denná dávka by nemala prekročiť 3600 mg. Deti 3-12 rokov-počiatočná dávka 10 – 15 mg/kg/deň (v 3 vstupné), účinná dávka vybral titrácie 3 dní.

Deti 5 rokov astarších — účinná dávka 25-35 mg/kg/deň, deti 3-4 roky- 40 mg / kg / deň (v 3 vstupné).

Maximálny interval medzi jedlami by nemala prekročiť dávku 12 žiadna.

Zrušenie gabapentín alebo pridať do liečby iný protivosudorozhnogo liek sa postupne aspoň 1 Slnka.

Pacienti (senior 12 leta) so zníženou funkciou obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min) alebo u pacientov, hemodialýzu, znížiť dávku. Keď zúčtovania nie menej ako 60 kreatinínu – 900-3600 mg/deň, Pri povolení 30-59 mL/min-400-1400 mg/deň, 15-29 ml/min-200-700 mg/deň, menej 15 kreatinínu — 100-300 mg/deň. Pacienti, hemodialýzy, dodatočné postgemodializnaja dávka je 125-350 mg po každej 4-hodinovej hemodialýze.

Gabapentín by nemal byť predpisovaný pacientom 12 rokoch, so zníženou funkciou obličiek (štúdie neboli vykonané). Byť opatrný vymenovať staršie (viac pravdepodobné, že starnúť dysfunkcia obličiek; dávke stanovené v súlade s svetlej výšky kreatinínu).

Kým užívanie gabapentín sa nemajú jazdy ani používať komplexné vybavenie, ktorý vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti.

V spojení s morfínom musí prísne kontroly vznikajúce vedľajšie účinky centrálneho nervového systému. Gabapentín a morfín dávku postupne znižovať.

Gabapentín je potrebné najskôr, než 2 h po správe antacida.

Keď stanovenie bielkovín v moči za použitia test Ames Multistix SG, N-zobrazí nesprávne výsledky pri gabapentín s inými protivosudorojnami znamená, Preto odporúčame, že používate špecifickejšie metódy.

Spolupráca