Talliton: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

2,058 10 prečítané minúty

Talliton: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Aktívny materiál: Karvedilol
Keď ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, 150,0
Keď CSF: 01.01.01.01.02
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Talliton: lieková forma, zloženie a balenie

Pills svetložltá, kolo, plochý, skosená, s rizikom na jednej strane a gravírované “E341” – ďalšie; bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

	1 pútko.
karvedilol	6.25 mg

Pomocné látky: laktózu, sacharóza, Koloidný oxid kremičitý, povidón K-25, krospovydon, magnéziumstearát, ariavit chinolínová žltá (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
20 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.
30 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.

Pills bledo oranžová (možné škvrny tmavšej farby), kolo, plochý, skosené na oboch stranách, s rizikom na jednej strane a gravírované “E342” – ďalšie; bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

	1 pútko.
karvedilol	12.5 mg

Pomocné látky: laktózu, sacharóza, Koloidný oxid kremičitý, povidón K-25, krospovydon, magnéziumstearát, ariavit sunset yellow (C.I.15895 E.E.S.110).

Pills biela, kolo, plochý, skosené na oboch stranách, s rizikom na jednej strane a gravírované “E343” – ďalšie; bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

	1 pútko.
karvedilol	25 mg

Pomocné látky: laktózu, sacharóza, Koloidný oxid kremičitý, povidón K-25, krospovydon, magnéziumstearát.

Talliton: farmakologický účinok

Alpha₁– a beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Liečivo je neselektívny betablokátor s vazodilatačným účinkom. (v dôsledku blokády α₁-adrenoreceptorov), má tiež antioxidačnú aktivitu. Účinná látka lieku Talliton je zmesou racemátov dvoch enantiomérov karvedilolu..

Carvedilol znižuje OPSS, inhibuje renín-angiotenzín-aldosterónový systém. Znižuje aktivitu renínu v krvnej plazme, preto pri jeho užívaní prakticky nedochádza k zadržiavaniu tekutín v tele.

Karvedilol, je kompetitívnym blokátorom β-adrenergných receptorov, má záporný chrono-, ʙatmo- a inotropný účinok. Liek spomaľuje vedenie v AV uzle. Karvedilol nemá žiadnu vnútornú sympatomimetickú aktivitu, má membránovo stabilizačný účinok.

Kombinácia vazodilatačných a beta-adrenergných blokujúcich vlastností karvedilolu sa prejavuje nasledujúcimi klinickými účinkami.

Účel lieku nie je sprevádzaný zvýšením OPSS (ako v prípadoch s použitím iných betablokátorov). Karvedilol mierne znižuje srdcovú frekvenciu, renálna perfúzia a renálna funkcia však zostávajú nezmenené. Keďže OPSS sa tiež nemení, že pocit chladu končatín pri užívaní karvedilolu je pozorovaný zriedkavo (na rozdiel od používania betablokátorov bez vazodilatačnej aktivity).

Antihypertenzný účinok sa vyvíja prostredníctvom 2-3 h po jedinej aplikácii a pokračuje po dobu 24 žiadna. Pri dlhodobej liečbe sa maximálny účinok pozoruje po 3-4 v týždni.

Pri IHD má karvedilol antianginózny účinok., ktorá pretrváva pri dlhodobej liečbe. Hemodynamické štúdie ukázali, že karvedilol znižuje- a afterload na srdci.

Priaznivý účinok karvedilolu na srdcovú hemodynamiku, ejekčná frakcia ľavej komory pozorovaná ako pri dilatačnej kardiomyopatii, a ischemické zlyhanie srdca. Pri srdcovom zlyhaní karvedilol znižuje end-systolický a end-diastolický objem, ako aj periférna a pľúcna vaskulárna rezistencia. Ejekčná frakcia a srdcový index sa pri normálnej funkcii srdca nemenia.

Pri poruche funkcie ľavej komory, alfa₁-adrenoceptor blokujúce pôsobenie karvedilolu vedie k expanzii arteriálnych a, menej, žilových ciev. V klinických štúdiách sa zistilo,, že s dodatočným vymenovaním na pozadí odobratých srdcových glykozidov, ACE inhibítory a diuretiká, karvedilol znižuje úmrtnosť, spomaľuje progresiu ochorenia a zlepšuje celkový stav pacienta bez ohľadu na závažnosť ochorenia.

Počas liečby karvedilolom sa pomer HDL-C/LDL-C nemení..

Talliton: farmakokinetika

Vstrebávanie

Po príjem rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu karvedilol. Metabolizuje sa pri “prvý priechod” pečeňou. Biologická dostupnosť je asi 25%. C_maxdosiahnuť 1 hodiny po orálnom podaní.

Farmakokinetika karvedilolu je lineárna (plazmatická koncentrácia je úmerná podanej dávke). Súčasný príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť karvedilolu a hodnotu C_max plazma, môže však predĺžiť čas na dosiahnutie C_max.

Rozdelenie

Karvedilol je lipofilná zlúčenina. Prepojenie plazmové bielkoviny- 98-99%. Zjavný V_d približne 2 l / kg.

Karvedilol a jeho metabolity môžu prechádzať placentárnou bariérou, vylučuje aj do materského mlieka.

Metabolizmus

Cavedilol sa primárne metabolizuje v pečeni., predovšetkým tvorbou glukuronidov. Demetylácia a hydroxylácia fenylového kruhu vedie k vzniku 3 metabolity s beta-blokujúcou aktivitou; 4-hydroxymetabolit ako beta-blokátor v 13 krát aktívnejší ako karvedilol. Súčasne aktívne metabolity majú slabšie vazodilatačné vlastnosti., a 2 hydroxykarbazolové metabolity sú silnejšími antioxidantmi ako materská zlúčenina.

Dedukcie

Priemerná T_1/2 karvedilol – 6-10 žiadna. Plazmatický klírens - 590 ml / min. Karvedilol sa vylučuje predovšetkým žlčou..

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Plazmatické koncentrácie karvedilolu u starších pacientov 50% lepšiu, než mladí.

Karvedilol sa vylučuje hlavne cez gastrointestinálny trakt., preto v prípade poruchy funkcie obličiek nedochádza ku kumulácii lieku.

Pri cirhóze pečene, zjavná V_d výrazne zvyšuje, biologická dostupnosť karvedilolu 4 doba, ako je obvyklé, C_max – v 5 krát viac, ako je obvyklé.

Počas hemodialýzy sa karvedilol prakticky neodstraňuje z krvi..

Talliton: svedectvo

esenciálna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii s diuretikami);
stabilná angina;
kongestívne srdcové zlyhanie (II a III funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) v kombinácii s diuretikami, digoxín alebo ACE inhibítory.

Talliton: dávkovací režim

Na esenciálnej hypertenzie počiatočná dávka je 12.5 mg 1 x / deň po dobu 2 dní (1 pútko. podľa 12.5 mg ráno alebo po ňom 1 pútko. 6.25 mg 2 časy / deň ráno a večer). Odporúčaná udržiavacia dávka – 25 mg (1 pútko. podľa 25 mg ráno alebo po ňom 1 pútko. 12.5 mg 2 časy / deň ráno a večer).

S malým efektom, ale nie skôr 14 dní liečby, dávku možno zvýšiť na maximum - 50 mg / deň (podľa 25 mg 2 časy / deň ráno a večer).

Maximálna jednotlivá dávka je 25 mg, Maximálna denná dávka - 50 mg.

Na chronická stabilná angína Odporúčaná počiatočná dávka – podľa 12.5 mg 2 x / deň (ráno a večer) počas 2 skoré dni. Odporúčaná udržiavacia dávka je 25 mg 2 x / deň (ráno a večer).

S malým efektom, ale nie skôr 14 dní liečby, dávku možno zvýšiť na maximum 50 mg 2 x / deň (ráno a večer).

Na chronické srdcové zlyhanie Dávka by mala byť upravená individuálne, treba sledovať počas zvyšovania dávky. Je potrebné sledovať stav pacienta 2-3 h po prvej dávke alebo po prvej zvýšenej dávke. Ďalšie použitie Tallitonu si vyžaduje stabilný klinický stav. Dávky a podávanie iných liekov (ako je digoxín, diuretiká alebo ACE inhibítory) musí byť fixovaný pred užitím Tallitonu. Pacienti majú užívať tablety s jedlom. (na zníženie rizika ortostatickej hypotenzie).

Odporúčaná počiatočná dávka je 3.125 mg 2 x / deň po dobu 14 dní (1/2 pútko. podľa 6.25 mg ráno a večer). Ak je liečba dobre tolerovaná a existuje klinická potreba, dávka môže byť zvýšená na 6.25 mg 2 x / deň (podľa 1 pútko. 6.25 mg ráno a večer). Možno následné zvýšenie dávky na 12.5 mg 2 x / deň (podľa 1 pútko. 12.5 mg ráno a večer), potom pred 25 mg 2 x / deň (podľa 1 pútko. 25 mg ráno a večer). Pacientom sa podáva maximálna tolerovaná dávka.. Maximálna dávka pre pacientov s hmotnosťou do 85 kg - By 25 mg 2 x / deň (ráno a večer) a 50 mg 2 x / deň (ráno a večer) – na Pacienti s hmotnosťou viac ako 85 kg.

Pacienti majú byť monitorovaní na začiatku liečby a pred zvýšením každej dávky., tk. možné zhoršenie srdcového zlyhania. Môže sa vyvinúť zadržiavanie tekutín, a v súvislosti s vazodilatačným účinkom - arteriálna hypotenzia a letargia. Pri zadržiavaní tekutín zvýšte dávku diuretík, Okrem, môže byť potrebné zníženie dávky Tallitonu. V niektorých prípadoch sa má liečba Tallitonom prerušiť..

Tablety by mali byť brané ako celok, piť veľa tekutín.

Talliton: vedľajší účinok

V odporúčaných dávkach je liek zvyčajne dobre znášaný., ale v niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, synkopa, závrat, únava; zriedkavo - depresívna nálada, poruchy spánku, paresthesia.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, bradykardia, výrazné zníženie krvného tlaku, angína; zriedkavo - poruchy periférneho obehu (studené končatiny), občasné krívanie, Raynaudov syndróm, periférny edém, AV блокада, progresie srdcového zlyhania.

Zo strany dýchacieho systému: dýchavičnosť, bronchospazmus; zriedkavo - nazálna kongescia.

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka, žalúdočné ťažkosti; zriedkavo - zápcha, vracanie, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Dermatologické reakcie: alergická vyrážka, žihľavka, svrbenie, exacerbácia psoriatických vyrážok, v ojedinelých prípadoch - anafylaktické reakcie.

Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia.

Ostatné: zriedkavo - bolesť v končatinách, zníženie produkcie sĺz, podráždenie očí, dyzúria, zhoršenie funkcie obličiek, príznaky podobné chrípke. Možné prejavy latentného súčasného diabetes mellitus alebo zvýšenie jeho symptómov.

Talliton: Kontraindikácie

srdcové zlyhanie dekompenzácia;
Poruchy drôtová (SSS, sinoatrialynaya blokáda, AV-blokáda II a III stupňa), s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom;
vыrazhennaya bradykardia (HR menej 50 u. / min);
hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 85 mm Hg. Art.);
kardiogénny šok;
bronchiálna astma;
závažná pečeňová;
metabolická acidóza;
súčasné i / v použitie verapamilu, diltiazem alebo iné antiarytmiká (najmä trieda I);
tehotenstvo;
laktácie (dojčenie);
detstva a dospievania hore 18 leta;
precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť sa má predpisovať pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc, Prinzmetalova angína, cukrovka, gipoglikemii, tyreotoxikóza, feochromocytóm (stabilizovaný len použitím alfa-blokátorov), oklúznej chorôb periférnych nádoby, AV-блокаде Aj степени, nestabilná angína pectoris, Psoriáza, porucha funkcie obličiek, depresia, myasthenia, pri súčasnom použití inhibítorov MAO, alfa liečba₁-blokátory alebo alfa₂-adrenomimetikami.

Talliton: Tehotenstvo a dojčenie

Talliton^® sa nemá podávať počas gravidity z dôvodu nedostatku dostatočných klinických údajov. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Talliton: Špeciálne inštrukcie

Pacienti s ťažkým srdcovým zlyhaním (viac ako III funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA), s nerovnováhou elektrolytov, s nízkym krvným tlakom (menej 100 mmHg.) alebo starší pacienti by mali byť pod lekárskym dohľadom 2 h po prvej dávke alebo po prvej zvýšenej dávke z dôvodu rizika vzniku náhleho poklesu krvného tlaku, ortostatická hypotenzia a synkopa. Riziko vzniku týchto komplikácií možno znížiť užívaním lieku v malých počiatočných dávkach alebo užívaním s jedlom..

Dávka lieku sa musí znížiť, ak má pacient bradykardiu (HR menej 55 u. / min).

Talliton sa má podávať opatrne.^® chorý, príjem srdcových glykozidov, diuretiká a/alebo ACE inhibítory na srdcové zlyhanie.

U pacientov so srdcovým zlyhaním s počiatočným systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mmHg. alebo ak máte komorbidity (CHD, periférne vaskulárne lézie, renálna dysfunkcia) by mal častejšie kontrolovať stav močového systému, tk. užívanie Tallitonu môže dočasne ovplyvniť funkciu obličiek. Ak dôjde k depresii funkcie obličiek, potom sa má dávka Tallitonu znížiť alebo sa má liečba prerušiť.

Neselektívne betablokátory môžu spôsobiť bolesť na hrudníku u pacientov s Prinzmetalovou angínou. (hoci alfa₁-adrenoblokačný efekt môže zabrániť tejto akcii). Pri predpisovaní lieku na nestabilnú angínu pectoris, ako aj pri AV blokáde I. stupňa je potrebné sledovať stav pacienta a EKG.

Karvedilol môže maskovať príznaky hypoglykémie. Preto si používanie Tallitonu u diabetických pacientov vyžaduje osobitnú pozornosť a častejšie meranie hladiny glukózy v krvi..

Karvedilol môže maskovať príznaky hyperaktívnej štítnej žľazy. Pri náhlom zrušení Tallitonu je pravdepodobný nárast tyreotoxikózy a môže sa vyvinúť kríza..

Použitie Tallitonu u pacientov s preukázaným feochromocytómom sa nemá začať, kým nie je vhodná terapeutická blokáda alfa-adrenergných receptorov..

Použitie Tallitonu u pacientov so psoriázou si vyžaduje posúdenie pomeru prínosu a rizika., tk. karvedilol môže zhoršiť symptómy alebo spôsobiť symptómy.

Každá tableta Talliton obsahuje 50 Laktóza mg, čo treba zvážiť pri predpisovaní lieku na nedostatok laktázy, galaktosémia, syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy.

Každá tableta Talliton obsahuje 12.5 Sacharóza mg, čo treba zvážiť pri cukrovke, dedičná intolerancia fruktózy, malabsorpcia glukózy/galaktózy alebo nedostatok sacharázy/izomaltázy.

Liečba by mala byť postupne zastavená, zníženie dávky.

Pacientov, používanie kontaktných šošoviek, treba upozorniť, že karvedilol znižuje tvorbu sĺz.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Na začiatku liečby Tallitonom môžu pacienti pociťovať závraty., únava. V takom prípade by sa mali zdržať vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností., vyžadovať zvýšenie rýchlosti reakcie pozornosť a psychomotorické. V budúcnosti sa stanovenie bezpečnej dávky vykonáva individuálne..

Talliton: predávkovanie

Príznaky: závažná hypotenzia, bradykardia, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, zástava srdca.

Liečba: v prvých hodinách – výplach žalúdka, umelý zvracanie. Pacient by mal byť v polohe so zdvihnutými dolnými končatinami. Antidotom na beta-adrenergný blokujúci účinok je orciprenalín alebo izoprenalín (v/v dávke 0.5-1 mg) alebo glukagón v dávke 1-5 mg (maximálna dávka - 10 mg).

Pri ťažkej hypotenzii je indikovaná parenterálna tekutina a opätovné zavedenie adrenalínu. (adrenalín) dávka 5-10 mcg alebo ako IV infúzia rýchlosťou 5 mcg / min.

Na liečbu bradykardie sa atropín predpisuje intravenózne v dávke 0.5-2 mg. Na udržanie srdcovej aktivity sa glukagón používa intravenózne v dávke 1-10 mg rýchlo, pre 30 sekunda, potom – kontinuálna infúzia na báze 2-5 mg / h.

Ak prevažuje periférny vazodilatačný účinok (teplé končatiny, gipotenziya) je potrebné predpísať norepinefrín (noradrenalín) v opakovaných dávkach 5-10 mcg alebo ako infúzia 5 mcg / min.

Na zmiernenie bronchospazmu sú predpísané beta-agonisty (vo forme aerosólu alebo in/in) alebo aminofylín IV.

Ak sa objavia záchvaty, odporúča sa pomalé podávanie diazepamu alebo klonazepamu..

V závažných prípadoch intoxikácie, keď prevládajú symptómy šoku, liečba antidotami má pokračovať, kým sa stav pacienta nestabilizuje, berúc do úvahy T_1/2 karvedilol (6-10 žiadna).

Talliton: lieková interakcia

Pri súčasnom užívaní Tallitonu s drogami, vyčerpanie zásob katecholamínov (rezerpín, Inhibítory MAO), závažná bradykardia a arteriálna hypotenzia.

Pri súčasnom použití Tallitonu s blokátormi vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem) a antiarytmické lieky (najmä trieda I) výrazný rozvoj závažnej arteriálnej hypotenzie a srdcového zlyhania. V / pri zavádzaní takýchto kombinácií je kontraindikované.

Pri súčasnom použití Tallitonu s alfa- a beta-adrenergných agonistov sa môže vyvinúť arteriálna hypertenzia, závažná reflexná bradykardia a asystólia, ako aj zníženie beta-adrenergného blokujúceho účinku karvedilolu.

Pri súčasnom užívaní karvedilolu s klonidínom dochádza k vzájomnému zvýšeniu poklesu krvného tlaku a srdcovej frekvencie.. Pri súčasnom použití by malo byť zrušenie postupné, počnúc karvedilolom, potom sa môže klonidín po niekoľkých dňoch postupne vysadiť.

Pri súčasnom použití Tallitonu s digoxínom sa AV vedenie spomaľuje.

Pri súčasnom použití Tallitonu s inzulínom a hypoglykemickými látkami na perorálne podanie sa zvyšuje hypotenzný účinok a maskujú sa príznaky hypoglykémie..

Pri súčasnom použití Tallitonu s nitrátmi a antihypertenzívami (klonidín, guanetidín, alfa metyldopa, guanfacín) dochádza k zvýšeniu hypotenzného účinku a zníženiu srdcovej frekvencie.

Pri súčasnom použití Tallitonu s liekmi na anestéziu sa zaznamená zvýšenie inotropného a hypotenzívneho účinku..

Pri súčasnom použití Tallitonu s prostriedkami, ovplyvňujúcich CNS (hypnotiká, trankvilizatorы, tricyklické antidepresíva, etanol), dochádza k vzájomnému posilňovaniu účinkov.

Pri súčasnom použití Tallitonu s NSAID sa zaznamená zníženie hypotenzného účinku v dôsledku zníženia produkcie prostaglandínov..

Pri súčasnom použití Tallitonu s ergotamínom by sa mal brať do úvahy jeho vazokonstrikčný účinok..

Pri súčasnom použití Tallitonu s derivátmi xantínu (aminofylínu, teofylín) dochádza k poklesu beta-adrenergného blokujúceho účinku.

Zbytočne. karvedilol podlieha oxidačnému metabolizmu, jeho farmakokinetika sa môže zmeniť po indukcii alebo inhibícii izoenzýmov systému cytochrómu P450.

Pri súčasnom použití Tallitonu s rifampicínom došlo k zníženiu koncentrácie karvedilolu v krvnom sére 70%.

Pri súčasnom použití Tallitonu s barbiturátmi sa zaznamenal pokles účinku karvedilolu..

Pri súčasnom použití Tallitonu s cimetidínom sa biologická dostupnosť karvedilolu zvyšuje o 30%.

Pri súčasnom použití Tallitonu s digoxínom sa zvyšuje koncentrácia digoxínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití Tallitonu s inhibítormi izoenzýmu CYP2D6 (chinidín, fluoxetín, paroxetín, propafenón) je možné zvýšiť koncentráciu R(+) enantiomér karvedilolu.

Pri súčasnom použití Tallitonu s cyklosporínom karvedilol spomaľuje metabolizmus cyklosporínu.

Talliton: podmienky výdaja z lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Talliton: podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplote 15 ° až 25 ° C.. Čas použiteľnosti lieku v blistroch - 3 rok, v injekčných liekovkách – 5 leta.

Vladimír Andrejevič Didenko

2,058 10 prečítané minúty