SUL′ZONCEF

Aktívny materiál: Cefoperazón, Sulbaktám
Keď ATH: J01DD62
CCF: Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз
ICD-10 kódy (svedectvo): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, (I) 89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Keď CSF: 06.02.03.01
Výrobca: Syntéza (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Prášok na prípravu I / O, a / m biela alebo biela s žltkastým odtieňom.

Fľaštičky 20 ml (1) – balenie kartón.
Fľaštičky 20 ml (5) – balenie kartón.
Fľaštičky 20 ml (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
Fľaštičky 20 ml (5) – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
Fľaštičky 20 ml (10) – balenie kartón.
Fľaštičky 20 ml (50) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз. Efektívne baktericídne, Má širokú škálu činností. Высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (vr. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Sulbaktám – необратимый ингибитор β-лактамаз, sa uvoľňujú mikroorganizmy, odolný proti beta-laktámových antibiotík. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, ukazuje synergiu zatiaľ čo používanie penicilíny a cefalosporíny.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (IGC) комбинацию по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus je úžasný, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter iný, Enterobacter cloacae.

Сульзонцеф^® in vitro активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (vr. kmene, образующие и не образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; Gram-negatívne aeróbne baktérie: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus je úžasný, Morganella morganii, Providencia spp. (vr. Rettgeri Providence), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; Anaeróbne baktérie: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, obsahujúce 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона (метод Кирби-Бауэр).

Farmakokinetika

Rozdelenie

C_max сульбактама и цефоперазона после в/в введения препарата в дозе 2 g (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) počas 5 мин в среднем составили 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, v danom poradí. Это отражает более высокий V_d сульбактама (z 8 l do 27.6 l) по сравнению с таковым цефоперазона (z 10.2 l do 11.3 l). Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, žlčník, kože, príloha, фаллопиевые трубы, vaječník, maternica.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении препарата нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Dedukcie

O 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. T_1/2 цефоперазона составляет 1.7 žiadna, сульбактама – v priemere približne 1 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Цефоперазон активно выводится с желчью. T_1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, T_1/2 увеличивается всего в 2-4 doba.

У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф^®, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T_1/2 сульбактама (priemerný 6.9 a h 9.7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_d сульбактама.

Фармакокинетика препарата изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T_1/2, снижение клиренса и повышение V_d как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов препарата по сравнению с таковыми у взрослых. Priemerná T_1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 h k 1.42 žiadna, цефоперазона – z 1.44 h k 1.88 žiadna.

Svedectvo

spôsobené kmeňmi Bacteroides melaninogenicus, ktoré produkujú β-laktamázu* (zápal pobrušnice, cholecystitída, kholangit);

- Infekcie močových ciest (pyelonefritída, zápal močového mechúra);

- Panvovej infekcie (prostatitis, endometritída, kvapavka, vulvovaginitída);

- infekcie horných a dolných dýchacích ciest (zápal hltana, angína, zápal dutín, bronchitída, pneumónia, bronchopneumónie, empyém, pľúcny absces);

- Infekcie horných dýchacích ciest (akútny zápal stredného ucha, zápal dutín, bolenie hrdla);

- Infekcie kože a mäkkých tkanív (furunkulóza, absces, pyodermia, lymfadenitída, limfangit);

- Osteomyelitída, инфекции суставов;

- Sepsa;

- Meningitída.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, gynekologické a ortopedické operácie, в сердечно-сосудистой хирургии.

Režim dávkovania

Препарат назначают в/в (bolus alebo infúzie) alebo / m.

Ниже указаны суммарные дозы цефоперазона и сульбактама (vo vzťahu k 1:1).

Dospelí vymenovať 2-4 г/сут с интервалом в 12 žiadna; na ťažký, упорно протекающих инфекциях – na 8 g / deň. Maximálna denná dávka – 8 g výrobku (4 г цефоперазона + 4 г сульбактама).

Больным с хронической почечной недостаточностью (CC menšie ako 30 ml / min) проводят коррекцию дозы. Na CC 15-30 ml / min максимальная доза сульбактама составляет 1 g 2 x / deň, na CC menšie ako 14 ml / min – 500 mg 2 x / deň.

Na нарушении функции печени и обструкции желчных путей maximálna denná dávka – nie viac 2 g.

Deti liek je predpísaná na základe 40-80 mg / kg / deň 2-4 úvod, новорожденным в течение первой недели жизни – v 2 úvod; na ťažký, длительно протекающих инфекциях – na 160 mg / kg / deň. Максимальная суточная доза Сульзонцефа^® – 160 mg / kg / deň. При необходимости введения более 80 mg / kg / deň, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Максимальная суточная доза сульбактама детям – nie viac 80 mg / kg / deň.

Правила приготовления и введения препарата

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% dextróza (Glukóza), 0.9% roztokom chloridu sodného, 5% dextróza (Glukóza) v 0.225% roztokom chloridu sodného, 5% dextróza (Glukóza) v 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, a v čase 3 m.

Для в/в инфузионного введения растворяют, ako je uvedené vyššie. Затем разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 m.

Для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина проводят в 2 Fáza: сначала стерильной водой для инъекций, potom – 2% раствором лидокаина до получения 0.5% lidokaín. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 ml.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: hnačka, nevoľnosť, vracanie, psevdomembranoznыy kolitída, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, giperʙiliruʙinemija.

Zo strany hematopoézy: anémia, neutropénia, trombocytopénia, krvácajúce (nedostatok vitamínu K).

Laboratórne nálezy: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

Alergické reakcie: žihľavka, makulopapulózna vyrážka, horúčka, eozinofilija; zriedka – anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: v / v úvode – flebitída; keď aj / m správa – bolestivosť v mieste vpichu.

Kontraindikácie

- Dojčenie;

- Precitlivenosť na liek, vr. ďalšie betalaktámové antibiotiká.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt zlyhania obličiek alebo pečene, cars (vr. história), недоношенным новорожденным, tehotenstvo.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение препарата при беременности и в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Upozornenie

Учитывая широкий спектр активности, можно использовать препарат в качестве монотерапии.

При одновременном использовании с аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T_1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T_1/2 zvyšuje 2-4 doba. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, ťažká pečeňová nedostatočnosť (в этих случаях максимальная суточная доза препарата – 2 g).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; Pacienti, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Nadmerná dávka

Príznaky: neurologické poruchy, включая судороги.

Liečba: symptomatická liečba (vr. седативную терапию). Hemodialýza je efektívna.

Liekové interakcie

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (prílivy, zvýšená potenie, bolesť hlavy, tachykardia).

Farmaceutické interakcie

Препарат совместим с водой для инъекций, 5% dextróza (Glukóza), 0.9% roztokom chloridu sodného, 5% dextróza (Glukóza) v 0.225% roztokom chloridu sodného, 5% dextróza (Glukóza) v 0.9% roztokom chloridu sodného.

Препарат несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси), aminoglikozidami (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, Použitie 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v suchej, chránený pred svetlom, dosah detí, pri teplote nie vyššej ako 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 2 rok.