СТРАТТЕРА

Aktívny materiál: Atomoxetín
Keď ATH: N06BA09
CCF: Centrálne pôsobiace agonisty. Príprava, улучшающий метаболизм головного мозга
ICD-10 kódy (svedectvo): (F) 90.0
Keď CSF: 02.14.03
Výrobca: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Švajčiarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №3, nepriehľadný, белые/белые, с нанесенными дозировкой “10 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3227”; Obsah kapsúl – Prášok z bielej až takmer biele.

Pomocné látky: Dimethicone, predželatínovaný škrob.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №3, nepriehľadný, желтые/белые, с нанесенными дозировкой “18 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3238”; Obsah kapsúl – Prášok z bielej až takmer biele.

Pomocné látky: Dimethicone, predželatínovaný škrob.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína, farbivo žltý oxid železitý.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №3, nepriehľadný, синие/белые, с нанесенными дозировкой “25 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3228”; Obsah kapsúl – Prášok z bielej až takmer biele.

Pomocné látky: Dimethicone, predželatínovaný škrob.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína, farbivo indigokarmín.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №3, nepriehľadný, синие/синие, с нанесенными дозировкой “40 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3229”; Obsah kapsúl – Prášok z bielej až takmer biele.

Pomocné látky: Dimethicone, predželatínovaný škrob.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína, farbivo indigokarmín.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №2, nepriehľadný, синие/желтые, с нанесенными дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3239”; Obsah kapsúl – Prášok z bielej až takmer biele.

Pomocné látky: Dimethicone, predželatínovaný škrob.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína, farbivo žltý oxid železitý, farbivo indigokarmín.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Centrálne pôsobiace agonisty. Atomoxetín je vysoko účinný inhibítor presynaptických norepinefrínu vektorov. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Atomoxetín sa nevzťahuje na psychostimulancií a nie je derivát amfetamínu. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, spojená s abstinenčným syndrómom.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Akonáhle ste vo vnútri atomoxetín rýchlo a takmer úplne absorbuje, dosiahnutie C_max в плазме примерно через 1-2 žiadna. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Rozdelenie

Atomoxetín je široko distribuovaný v organizme. Má vysokú afinitu k plazmatické proteíny, Po prvé – bielkovina.

Metabolizmus

Atomoxetín podstúpi primárnej metabolizmu s účasťou izoenzýmu CYP2D6. Hlavný obraz sa oxiduje metabolitu 4-gidroksiatomoksetin rýchlo glyukuroniziruetsya. Podľa farmakologickej aktivite 4-ekvivalentná atomoxetínu gidroksiatomoksetin, ale cirkuluje v plazme pri oveľa nižších koncentráciách.

Aj keď 4-gidroksiatomoksetin spočiatku vytvorený s účasťou CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, ale pomalšie.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Dedukcie

Priemerná T_1/2 atomoxetín po perorálnom podaní je 3.6 h u pacientov s ťažkou metabolických a 21 hodín u pacientov so zníženou metabolizmu. Atomoxetín sa vylučuje hlavne močom ako 4-gidroksiatomoksetin-O-glukuronid.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 roky neštudoval.

Svedectvo

— синдром дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) deti 6 a staršie, dospievajúcich a dospelých.

Režim dávkovania

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 Čas / deň, ráno. V prípade výskytu nežiaducich účinkov pri užívaní lieku 1 Čas / deň možno odporučiť u pacientov užívajúcich 2 x / deň, zdieľanie dávku na rannú privítanie a príjem v neskoré popoludnie alebo podvečer.

При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 kg рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 mg / kg nie skôr ako 3 deň. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 mg / kg nie skôr ako 2-4 týždne po začiatku dávkovania.

Odporúčaná udržiavacia dávka je približne 1.2 mg / kg / deň. Odporúčaná maximálna denná dávka je 1.8 mg / kg alebo 120 mg.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, presahujúca 1.8 mg / kg, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 mg a zvýšiť až na terapeutickej dennej dávke približne 80 mg nie skôr ako 3 deň. Pokiaľ nedôjde k zlepšeniu pacienta celková denná dávka môže byť zvýšená na maximálne 120 mg nie skôr ako 2-4 týždne po začiatku dávkovania.

Odporúčaná udržiavacia dávka je 80 mg. Odporúčaná maximálna denná dávka je 120 mg.

У детей и подростков с массой более 70 kg, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

V пациентов с умеренными нарушениями функции печени (Trieda B pre Child-Pugh) spúšťanie a podporovať terapeutickej dávky by sa mal znížiť na 50% od obvyklej odporúčanej dávke. V pacienti so závažným poškodením funkcie pečene (trieda C Child-Pugh) spúšťanie a podporovať terapeutickej dávky by sa mal znížiť na 25% z normálnej dávky.

V Pacienti s poruchou funkcie obličiek (end-stage ochorením obličiek), атомоксетин выводится из организма медленнее, než u zdravých jedincov. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера^® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера^® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Vedľajší efekt

Deti a mladiství

Zo zažívacieho systému: Často (>10%) – bolesť v bruchu (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), znížená chuť do jedla (16%), vracanie (11%); často (1-10%) – zápcha, dyspepsia, nevoľnosť (9%), anorexia. Эти побочные реакции носят временный характер и, zvyčajne, nevyžadujú vysadení lieku. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (v priemere približne 0.5 kg), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру^®, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.

Nevoľnosť (9%) a vracanie (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Kardiovaskulárny systém: niekedy (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, sinus tachykardia.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, а среднее повышение систолического и диастолического давления – na 2 mmHg. v porovnaní s placebom.

Pacienti, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, n=7) и синкопе (0.8%, n = 26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

CNS: Často (>10%) – ospalosť (включая седативное действие); často (1-10%) – popudlivosť, колебания настроения, závrat; niekedy (0.1-1%) – skoré ranné vstávanie.

Na strane orgánu zorného: často (1-10%) – мидриаз.

Dermatologické reakcie: často (1-10%) – dermatitída, vyrážka; niekedy (0.1-1%) – зуд.

Ostatné: často (1-10%) – грипп, fatiguability, strata váhy; niekedy (0.1-1%) – слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 krát väčšia pravdepodobnosť, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: tremor (4.5% a 0.9% príslušne), jekskoriacija (3.9% a 1.7% príslušne), mdloby (2.5% a 0.7% príslušne), zápal spojiviek (2.5% a 1.2% príslušne), skoré ranné vstávanie (2.3% a 0.8% príslušne), midriaz (2% a 0.6% príslušne).

Dospelý

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Zo zažívacieho systému: Často (>10%) – znížená chuť do jedla, sucho v ústach, nevoľnosť; často (1-10%) – žalúdočné ťažkosti (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), zápcha, dyspepsia, nadúvanie.

CNS: Často (>10%) – nespavosť (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); často (1-10%) – zníženie libida, závrat, porušenie kvalitu spánku, sinus bolesť hlavy; niekedy (0.1-1%) – skoré ranné vstávanie; zriedka (< 0.01%) – synkopa.

Kardiovaskulárny systém: často (1-10%) – prílivy (krv), búšenie srdca, tachykardia; zriedka (0.1-1.0%) – pocit chladu v dolných končatinách; zriedka (< 0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых сообщений) – periférne vaskulárne reakcie a / alebo Raynaudov syndróm a riziko opätovného výskytu Raynaudovho syndrómu.

V placebom kontrolovaných štúdiách u dospelých, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, a priemerný nárast systolického (o 3 mmHg.) a diastolický (o 1 mmHg.) Krvný tlak v porovnaní s placebom.

Z močového systému: často (1-10%) – dizurija, retencia moču.

Na strane reprodukčného systému: často (1-10%) – dysmenorea, abnormálna ejakulácia, nedostatok ejakulácia, erektilnej dysfunkcie, erektilnej dysfunkcie, menštruačné poruchy, prostatitis; zriedka (<0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых) сообщений – bolestivé alebo dlhotrvajúce erekcie, боль в области наружных половых органов у мужчин.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: často (1-10%) – dermatitída, zvýšené potenie.

Ostatné: často (1-10%) – fatiguability, zimnica, strata váhy.

Kontraindikácie

- Zakrыtougolynaya glaukóm;

— тяжелые поражения сердца;

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, taxikardiej, kardiovaskulárne choroby, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, cerebrovaskulárne, kŕče v histórii, ako aj v štátoch, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Tehotenstvo a dojčenie

Клинический опыт применения Страттеры^® при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Nevedno, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.

Upozornenie

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с наследственным, врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.

Príznaky ADHD ako zhoršenej pozornosti a hyperaktivita (identifikované vo viac ako jednej sociálne prostredie, napr, a doma, a školské) sa môže prejaviť ako nedostatok koncentrácie, roztržitosť, nadmerné netrpezlivosť, popudlivosť, dezorganizácie, nepokoj, a iné podobné poruchy správania. Diagnóza ADHD by malo spĺňať kritériá MKN-10.

На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. V priebehu roka 12 клинических исследований у 2200 Pacienti (počítajúc do toho 1357 Pacienti, получавших Страттеру^® a 851 trpezliví, получавшего плацебо), из них в группе, получавшей Страттеру^®, v 0.37% случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 z 1357 Pacienti), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было.

V zriedkavých prípadoch, pacientov, принимающих Страттеру^®, отмечались аллергические реакции – vyrážka, angioedém, žihľavka.

Атомоксетин не следует назначать в течение минимум 2 týždňov po vysadení inhibítorov MAO. Liečba inhibítormi MAO sa nesmie začať v rámci 2 týždne po vysadení atomoxetínu.

Mnoho pacientov, pričom atomoxetín, došlo k miernemu zvýšeniu tepovej frekvencie (v priemere <10 u. / min) a / alebo zvýšenie krvného tlaku (v priemere <5 mmHg.). Vo väčšine prípadov sa tieto zmeny neboli klinicky významný účinok. Tiež, tam boli prípady ortostatickej hypotenzie.

На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру, был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не относится к классу психостимуляторов, tk. имеет альтернативный механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. Avšak, учитывая общее зарегистрированное показание по применению (ADHD), следует проявлять осторожность при применении атомоксетина у пациентов с тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, с семейным анамнезом внезапной сердечной смерти. Не следует применять атомоксетин у пациентов с грубой патологией сердца.

Сообщалось о редких случаях серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (Dva prípady sú popísané vyššími hladinami pečeňových enzýmov a bilirubínu v 2 milión. Pacienti). Pacienti s príznakmi žltačky alebo laboratórnych parametrov identifikovaná, свидетельствующими о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.

В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, pričom atomoxetín, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.

Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития судорожных припадков, которые не могут быть объяснены иными причинами. С осторожностью следует применять атомоксетин у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Účinnosť liečby atomoxetínu viac 18 месяцев и безопасность лечения им более 2 rokov nebola systematicky hodnotená.

Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ. Неопровержимых доказательств того, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей и подростков, pričom atomoxetín (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Pacienti, liečby ADHD, vyžaduje dohľad vo vzťahu k nástupu agresívneho správania alebo nepriateľstva.

Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов, включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков. При возникновении указанных симптомов рекомендуется оценить степень их связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: poplach, ažitaciâ, záchvaty paniky, nespavosť, popudlivosť, popudlivosť, akatízia. Pacienti, príjem atomoxetín, требуется наблюдение в отношении развития данных симптомов.

Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, pričom atomoxetín, и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.

Безопасность и эффективность Страттеры^® у пациентов пожилого возраста не установлены.

Použitie v pediatrii

V Deti vo veku 6 leta недостаточно данных по безопасности и эффективности атомоксетина.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Прием препарата может сопровождаться сонливостью. V tejto súvislosti pacienti, принимающим Страттеру^®, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, vr. auto, kým, pokiaľ si nie sú istí,, že Atomoxetín nespôsobuje žiadne porušenie.

Nadmerná dávka

Príznaky: при монотерапии наиболее часто – ospalosť, podráždenie, hyperaktivita, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (napr, midriaz, tachykardia, sucho v ústach). У всех пациентов отмечался регресс этих симптомов. В некоторых случаях отмечались судороги.

Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии (najmenej, с одним препаратом).

Liečba: рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло немного времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Zbytočne. атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.

Liekové interakcie

При одновременном применении Страттеры^® с агонистами β₂-адренорецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (táto kombinácia byť používaný s opatrnosťou). У здоровых взрослых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при в/в введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 mg / deň po dobu 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. ЧСС после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.

Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, čo spôsobuje predĺženie QT (neuroleptiká, antiaritmiki, моксифлоксацин, Erytromycín, tricyklické antidepresíva, uhličitan lítny), , Ako aj liečivá, вызывающими нарушения электролитного баланса (Diuretický) и ингибиторами CYP2D6, повышает риск увеличения продолжительности интервала QT.

Атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов системы цитохрома Р450, включая СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом субстратов CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают C_ss атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.

Na základe in vitro štúdií predpokladá, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Pacienti, drogu inhibítory CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.

Из-за возможного воздействия на АД Страттеру^® необходимо применять с осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на АД.

Prípravy, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, omeprazol) не влияют на биодоступность атомоксетина.

Prípravy, влияющие на секрецию норадреналина, следует с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта.

Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, kyselina acetylsalicylová, фенитоина и диазепама.

Требуется осторожность при одновременном применении атомоксетина с препаратами, понижающими порог судорожной активности (antidepresíva, neuroleptiká, Mefloquine, tramadol).

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 25 ° C. Doba použiteľnosti - 3 rok.